Аспирин его действие на сосуды

26 февраля 201969283 тыс.

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) относится к группе неспецифических противовоспалительных препаратов (НПВП, или неспецифических противовоспалительных средств, НПВС), широко использовался как обезболивающий и противовоспалительный препарат. Относительно недавно стал использоваться в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Препараты, наиболее часто назначаемые в кардиологической практике: аспирин кардио, тромбо асс, кардиомагнил

ВАЖНО: в последнее время все больше данных о пользе малых доз аспирина в профилактике некоторых видов рака. В данной статье мы затронем данную проблему вскользь, но обещаем написать об этом отдельную статью.

Как аспирин предотвращает сердечно-сосудистые катастрофы?

При поражении сосудов атеросклерозом тромбоциты могут оседать на атеросклеротических бляшках, запуская систему тромбообразования.

Даже в малых дозах аспирин предотвращает склеивание тромбоцитов, что не позволяет сформироваться тромбу и перекрыть кровоток по артерии – т.е. аспирин защищает пациентов от развития таких грозных заболеваний, как инфаркт миокарда и инсульт.

Об эффективности аспирина в профилактике сердечнососудистых заболеваний

На сегодняшний день получены убедительные доказательства того, что аспирин в малых дозах эффективно снижает риски сердечнососудистых событий. Так, в многочисленных исследованиях и мета-анализах показано, что в первичной профилактике аспирин:

снижает риск инфаркта миокарда на 22%
снижает риск смерти от всех причин на 6%
снижает риск инсульта на 5%

Во вторичной профилактике (т.е., когда у человека уже есть заболевания сердца) аспирин снижает риск повторных инфарктов и инсультов в еще большей степени.

снижает риск повторного инфаркта миокарда до 30%
сокращает риск инсультов или транзиторных ишемических атак на 22%
снижение риска повторных сердечно-сосудистых событий у пациентов с нестабильной стенокардией достигают 46%

О дозировка аспирина в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний

Антитромбоцитарная эффективность аспирина имеет определенную дозозависимость. Начинается эта эффективность с дозы в 75 мг, в меньших дозах эффект значительно ниже. В некоторых исследованиях изучалась эффективность дозы 1300 мг. Но с увеличением дозы увеличивается риск и побочных эффектов и потому, когда мы говорим о профилактике инфарктов миокарда и/или инсультов с помощью аспирина, то подразумеваем некоторую градацию:

низкие дозы: от 75 до 150 мг
средние дозы от 150 до 325 мг
высокие дозы от 325 и более мг

В кардиологической практике чаще всего используются низкие и средние дозы аспирина.

Показания к профилактическому назначению аспирина

Во многих крупных исследованиях доказана необходимость назначения аспирина в следующих случаях:

Перенесенный инфаркт миокарда
Перенесенный инсульт
Облитерирующие заболевания периферических артерий
Диагностированная стенокардия
Перенесенная операция аорто-коронарного шунтирования
Пациенты, не имеющие перечисленных заболеваний, но с высоким риском сердечно-сосудистых катастроф вследствие сопутствующих заболеваний – например, пациенты с сахарным диабетом.
Аспирин может иметь преимущество у людей с умеренным и высоким риском развития инфаркта или ишемического инсульта
Пациенты имеющие 10-летний риск сердечно-сосудистых заболеваний более 6%

Аспирин в первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний

Прежде всего вспомним, что первичная профилактика – это мероприятия, предпринимаемые до того, как появилось заболевание. Т.е., фактически, мы назначаем лекарственное средство здоровому человеку. Поэтому внимание уделяется не только эффективности препарата, но и его безопасности.

К сожалению, при всех своих замечательных профилактических свойствах аспирин может вызывать серьезные желудочно-кишечные осложнения, включая фатальные (смертельно опасные) кровотечения. Совсем недавно решение о необходимости назначить аспирин основывалось только на возрасте, в настоящее время данный подход пересмотрен, и для назначения аспирина нужны куда более веские основания.

Мне уже 45 лет. Нужно ли мне принимать кардиоаспирин в профилактических целях?

Нет, только возраст не является показанием к назначению (применению) малых доз аспирина. В этом случае риск от приема аспирина (например, риск желудочно-кишечных кровотечений) превышает потенциальную пользу. Здесь следует помнить об уже упомянутых данных о том, что аспирин может снижать риск заболеваемости колоректальным раком. Т.е. врач, рекомендуя или не рекомендуя профилактический прием этого препарата, будет учитывать и Ваши персональные риски развития данного заболевания.

Т.о., перед тем, как рекомендовать Вам аспирин для постоянного приема, врач должен рассчитать Ваш риск сердечно-сосудистых заболеваний и событий, и только в том случае, если этот риск настолько высок, что превышает риск потенциальных осложнений аспирина, предложить Вам этот препарат на длительный прием.

Побочные эффекты и другие риски приема аспирина

Аспирин в профилактических целях принимается длительное время (проще говоря – всю жизнь). Наиболее частые осложнения и побочные эффекты связаны с желудочно-кишечным трактом (ЖКТ). Около 4% пациентов принимающих аспирин, отмечают проблемы с ЖКТ; следует заметить, что распространенность развития язв, в том числе и кровоточащих, встречается реже.

В целом ряде исследований показано, что аспирин повышает риск желудочно-кишечных кровотечений на 22-55%. Именно это грозное осложнение заставило врачебное сообщество пересмотреть показания к аспирину в первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Аспирин и его влияние на желудок

Сложно найти человека, не слышавшего о негативном влиянии аспирина на желудок, но редкий пациент знаком с тем, как это негативное влияние реализуется. Это порождает одно устойчивое и, вероятно, вредное заблуждение. Итак, давайте разбираться.

Для начала совсем немного химии. Кислотность (а правильное название этого термина – водородный показатель) – мера, которой оценивают силу кислот и щелочей.

Собственно нахождение аспирина (ацетилсалициловой кислоты) в желудке приводит к минимальным проблемам. Дело в том, что в желудке кислая среда. На картинке выше мы выделили диапазон кислой среды желудка и наложили на него диапазон “кислотной силы” аспирина.

Как видите, желудок выдерживает собственную, куда более сильную кислотность без каких-либо проблем и потому, “слабая” (относительно желудка) кислотность аспирина, не имеет решающего значения.

Так как же аспирин вредит желудку

В негативном влиянии аспирина на желудок необходимо рассматривать две опции:

Молекулы аспирина проникают в стенку желудка и наносят ему незначительное повреждение
Аспирин, всасываясь в кровь (здесь следует отметить, что НЕВАЖНО откуда всасывается аспирин – из желудка или кишечника), нарушает выработку веществ, называемых простагландинами, а простагландины участвуют в создании защитной пленки желудка, которая оберегает его от негативного влияния желудочного сока. Т.е. аспирин поражает не желудок, а нарушает защитные свойства слизистой желудка, что, в свою очередь, приводит к повреждению стенки желудка кислой средой желудочного сока. Важно понимать, что весь механизм такого повреждения инициируется не из-за нахождения аспирина в желудке.

Таким образом, использование т.н. кишечнорастворимых форм аспирина не несут сколько-нибудь существенной пользы, что подтверждено исследованиями, в которых показано следующее:

Кишечнорастворимые формы аспирина не влияют на частоту желудочно-кишечных кровотечений
Использование кишечнорастворимых форм аспирина положительно влияют только на “гастроскопическую картину” желудка.
В одном из исследований показано, что кишечнорастворимые формы аспирина не обеспечивают достаточного всасывания аспирина из кишечника, что приводит к снижению его эффективности

Из сказанного можно сделать вывод, что

выгоды кишечнорастворимых форм аспирина преувеличены, а недостатки практически не принимаются во внимание.

Риск осложнений аспирина ассоциируется со следующими факторами:

возраст старше 60 лет
более высокие дозы аспирина
длительность приема аспирина
ранее выявленные осложнения, связанные с приемом аспирина или других НПВС
ранее выявленная язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки
прием аспирина и стероидных гормонов (например, преднизолона)
прием аспирина и варфарина
прием аспирина и других НПВС
совместный прием аспирина и других антитромбоцитарных препаратов (например, плавикс или клопидогрел)
прием аспирина и ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС, это группа антидерессантов)

Принимать аспирин следует после приема пищи. Если у пациента были ранее диагностированные заболевания ЖКТ, есть необходимость в постоянном и длительном приеме других НПВС, то обязательно следует обсудить с врачом:

Назначение более низких доз аспирина (но не ниже 75 мг)
Необходимость применения препаратов подавляющих секрецию желудком соляной кислоты
Диагностику, направленную на выявление хеликобактерной инфекции

И вот здесь может быть сформирована очень узкая популяция пациентов, у которых кишечнорастворимая форма может быть использована в качестве основной формы аспирина.

Кровотечение: прием аспирина ассоциируется с удлинением времени кровотечений. При мелких порезах или травмах это обычно не доставляет существенных проблем. Однако возможны кровотечения из ЖКТ или кровоизлияние в мозг (геморрагический инсульт), поэтому при профилактическом приеме аспирина необходимо взвесить соотношение риска и пользы.

Эффект аспирина длится 7-10 дней, поэтому всегда предупреждайте врача о том, что Вы принимаете аспирин. Если врач сочтет необходимым перед оперативным вмешательством отменить аспирин, то это следует сделать за 10 дней до предполагаемой операции.

Взаимодействие аспирина и других НПВС

Другие НПВС (например, ибупрофен), как и говорилось ранее, могут усугублять негативные явления при приеме аспирина, поэтому, если Вы вынуждены длительное время принимать препараты этой группы, поставьте в известность своего врача.

Следует знать, что в некоторых исследованиях показано, что ибупрофен может снижать профилактическое влияние аспирина, поэтому, принимать аспирин лучше как минимум за два часа до приема ибупрофена.

Эффективные дозы аспирина для профилактики сердечнососудистых заболеваний

В большинстве исследований показана эффективность аспирина в дозах от 75 до 325 мг в сутки.

Во время сердечного приступа или развивающегося ишемического инсульта рекомендуется принять от 162 до 325 мг аспирина (например, половину стандартной таблетки в 500 мг или 2 таблетки кардиологических форм аспирина), а если аспирин доступен только в кишечнорастворимой форме, то его следует перед приемом измельчить или разжевать.

ВАЖНО: учитывая диапазон рекомендованных доз, следует быть внимательным, т.е. в аптеках нередко встречается аспирин в дозе 50 мг.

Мифы об аспирине, или у меня густая кровь

Очень часто приходится сталкиваться с пациентами, которые считают, что у них густая кровь, и просят назначить им аспирин. Чаще всего, такое мнение формируют медработники (у меня брали кровь из вены, и сказали что она густая), нередко пациент сам приходит к такому выводу, увидев, как быстро прекращается кровотечение из мелких порезов.

Дело в том, что оценить вязкость крови на глаз, без специальных исследований просто невозможно, и оба вышеприведенных утверждения – не более, чем заблуждение.

Более того, аспирин, строго говоря, не влияет на вязкость (густоту) крови, т.е. он не делает ее жиже, он влияет на тромбоциты, а они запускают процесс тромбообразования только в случае нарушения целостности эндотелия сосудов. В случае с атеросклерозом процесс тромбообразования запускается из-за разрыва бляшки, который «воспринимается» тромбоцитом как повреждение целостности сосуда.

Источник

У многих аспирин, или, как он официально называется, ацетилсалициловая кислота, ассоциируется с лечением простудных болезней. И, тем не менее, данное показание не является главным для этого препарата. После того, как была выявлена его способность влиять на свертывающую систему крови и предотвращать инфаркты и инсульты, он стал прорывом в медицине. На сегодняшний день аспирин весьма популярен среди населения, и миллионы смертей по всему миру удалось предупредить именно за счет регулярного приема этого лекарства. Какова же роль аспирина для профилактики сердечно-сосудистых болезней? Что больше: риск от приема препарата или потенциальная польза и есть ли более безопасные заменители ацетилсалициловой кислоты? Подробности в нашей новой статье.

Как работает аспирин

Сегодня нам хотелось бы рассмотреть роль аспирина, прежде всего, в предотвращении сердечно-сосудистых болезней, самыми опасными из которых являются инфаркт и инсульт. Данный препарат влияет на тромбоциты — клетки крови, которые обеспечивают ее свертывание. Одна таблетка ацетилсалициловой кислоты (500 мг), принятая утром, лишает активности все тромбоциты на срок около 7 суток. И это дает возможности снизить риск появления тромбов, которые и являются главной причиной ишемического инсульта и инфаркта миокарда.

Почему же тогда рекомендуют принимать его ежедневно? Причина в том, что костный мозг каждое утро вырабатывает порцию свежих тромбоцитов, на которые аспирин, принятый накануне, не действует. Именно поэтому важен ежедневный прием этого препарата, а также соблюдение оптимального времени суток, когда лучше всего пить таблетки (это утренние часы).

Однако ни один врач не посоветует больному ежедневный прием целой таблетки аспирина (0,5 г). По результатам проведенных исследований было выявлено, что минимальная доза препарата, достаточная для инактивации всех тромбоцитов, составляет 75-100 мг. Поэтому обычно доктора рекомендуют прием ¼ таблетки ацетилсалициловой кислоты, либо других ее аналогов, которые уже изначально выпускаются в этой более безопасной дозировке.

Чем опасен длительный прием аспирина

Причина опасности длительного приема ацетилсалициловой кислоты в ее неселективности (неизбирательности). То есть, помимо инактивации тромбоцитов, препарат также отрицательно влияет на выработку веществ, защищающих различные органы и ткани (желудок, печень, почки, костный мозг). Наиболее опасным последствием долгого приема аспирина является язвенная болезнь желудка, которая нередко осложняется перфорацией и кровотечением.

Поэтому, если больному прописан аспирин для постоянного приема, пациент должен ежегодно проходить эндоскопическое исследование желудка, двенадцатиперстной кишки, сдавать общий анализ крови и кал на реакцию Грегерсена. Эти обследования помогут вовремя выявить возможные осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта. В некоторых случаях оправдан одновременный прием аспирина и препаратов, восстанавливающих стенку желудка (омепразол, пантопразол, ранитидин и др.).

Безопасный аспирин: миф или реальность

С экрана телевизора можно услышать о новых лекарственных средствах, которые в качестве действующего вещества также содержат ацетилсалициловую кислоту, однако являются менее опасными с точки развития осложнений со стороны желудка и кишечника (Кардиомагнил, Аспирин Кардио и др). Это достигается путем добавления кишечнорастворимой оболочки и солей магния, которые, по мнению производителя, способствуют тому, что препарат проходит через желудок в неизменном виде и начинает всасываться лишь в двенадцатиперстной кишке. Таким образом, снижается степень прямого контакта аспирина и стенки желудка, который при длительном применении увеличивает риск появления кровоточащих язв.

Однако многие специалисты считают это отчасти маркетинговым ходом, увеличивающим продажи таких препаратов. Если разобраться в механизме действия ацетилсалициловой кислоты, можно понять, что она оказывает блокирующее действие на выработку веществ, защищающих стенку желудка. И происходит это после всасывания препарата в кровь. Таким образом, никакого местно раздражающего действия у него нет, и риск появления язв желудка одинаков при приеме любой формы препарата.

К тому же, кишечнорастворимые формы совершенно не подходят в том случае, когда необходим быстрый эффект по инактивации тромбоцитов, то есть при оказании неотложной помощи при остром инфаркте или инсульте. В этом случае применяют обычный аспирин, так как его эффект начинается уже через несколько минут. Однако при длительном приеме эффективность обеих форм препарата уравнивается.

Показания к профилактическому приему аспирина в России

В нашей стране протоколы и стандарты ведения больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями предусматривают особые группы людей, которым показан постоянный прием профилактической дозы аспирина (75-100 мг):

Перенесенное острое мозговое кровообращение (инсульт) по ишемическому типу,
Перенесенный острый инфаркт миокарда,
Стенокардия напряжения и покоя,
Перенесенная операция: аортокоронарное шунтирование и стентирование коронарных артерий,
Нарушения ритма сердца (фибрилляция, трепетание),
Пациенты, которые не имеют сердечно-сосудистых болезней, но находятся в группах риска по их появлению: сахарный диабет, наследственная гиперхолестеринемия, генетическая предрасположенность и др.

Действительно, подавляющее большинство людей на приеме врача-кардиолога в России получают рекомендацию принимать профилактическую дозу аспирина ежедневно неопределенно длительно (то есть, пожизненно). Так было в течение многих лет, однако последние научные данные заставляют усомниться в необходимости этой профилактической меры.

Капля дегтя в бочку аспирина

Вообще, некоторые авторитетные специалисты в области сердечно-сосудистых заболеваний утверждают, что аспирин можно смело начинать принимать всем людям старше 40 лет. И, тем не менее, на сегодняшний день это лишь отдельные экспертные мнения, которые не имеют под собой реальных доказательств. Что же по этому поводу считают крупнейшие организации в области безопасности применения лекарств?

В 2014 году FDA (Food and Drug Administration), организация, которая у нас известна как Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в США, проанализировав довольно большой список клинических исследований, проведенных в различных странах мира пришла к интересным выводам. Аспирин показал свою феноменальную эффективность в качестве вторичной профилактики инсультов и инфарктов у людей, которые ранее переносили эпизоды этих болезней. Однако на частоту впервые возникших сердечно-сосудистых событий он никак не влиял, за исключением повышения риска развития специфических осложнений (кровотечения, язвенная болезнь желудка, проблемы с почками).

Поэтому они сделали вывод о том, что данный препарат не стоит рекомендовать для широкого приема даже в случае, когда человек находится в группе повышенного риска (сахарный диабет, неблагоприятная наследственность). Доктор Роберт Темпл (Robert Temple), заместитель директора FDA по клиническим исследованиям, в своем официальном обращении утверждает: «Выгода ежедневного приема аспирина без анамнеза «сосудистых катастроф» не установлена, в то время как риски — присутствуют».

К аналогичным выводам пришли и японские ученые, которые в период 2005-2007 год провели крупнейшее клиническое исследование JPPP (Японский проект первичной профилактики). Они проанализировали истории болезней около 15 тысяч пациентов, получавших низкие дозы аспирина с целью первичной профилактики инсульта и инфаркта, и пришли к похожим выводам. Число больных, у которых достоверно снижалась вероятность развития инфаркта, было приличным, однако высокая частота различных тяжелых кровотечений сводила на «нет» этот неплохой показатель. По остальным ключевым показателям (острый инфаркт и внезапная смертность) вообще не было получено положительного результата.

Какие еще лекарства применяют для профилактики инсульта и инфаркта

Проблема профилактики острых сердечно-сосудистых катастроф волнует ученых во всех странах мира. Ишемический инсульт и острый инфаркт миокарда на сегодняшний день являются одними из наиболее частых причин внезапной смертности и инвалидности в трудоспособном возрасте. Поэтому весь цивилизованный мир предпочитает искать меры, как не допустить болезнь, чем потом длительно и зачастую безрезультатно ее лечить.

Соответственно, и фармацевтические компании выпускают различные лекарства, которые лишали бы тромбоциты активности и способности образовывать тромбы в важнейших сосудах. Ранее для этого применяли тиклопидин, пентоксифиллин, дипиридамол, однако их роль на сегодняшний день достаточно спорная.

Наиболее выраженное действие на тромбоциты оказывают новые препараты из группы дезагрегантов — клопидогрел, эптифибатид, прасугрел. Их применяют в дополнение к аспирину в тех случаях, когда риск повторного инсульта или инфаркта очень высок.

Медицина идет по пути развития профилактики, так как стоимость лечения и социального ущерба от болезни несравнимо дороже. Аспирин в кардиологии и неврологии является наиболее эффективным препаратом для профилактики повторных сердечно-сосудистых событий, которые ежедневно уносят жизни большого количества людей, а других делают инвалидами. Однако, учитывая возможные риски, показания для приема должен определять врач, как и тактику лечения аспирином.

Источник