Барбитураты действие на сосуды

Барбитураты способны оказывать значительное воздействие на работу систем внутренних органов.

А. Сердечно-сосудистая система. Индукционные дозы барбитуратов вызывают снижение артериального давления и увеличение ЧСС. Угнетение сосудодвигательного центра продолговатого мозга вызывает расширение ёмкостных периферических сосудов, что приводит к депонированию крови и снижает венозный возврат к правому предсердию. Тахикардия обусловлена центральной стимуляцией блуждающего нерва. Барорецепторные механизмы компенсаторно увеличивают ЧСС и сократимость миокарда, что нередко позволяет поддержать сердечный выброс. Активация симпатической нервной системы вызывает сужение сосудов, что увеличивает ОПСС. В отсутствие полноценных барорефлексов (например, при гиповолемии, сердечной недостаточности, при использовании β-адреноблокаторов) сердечный выброс и артериальное давление могут катастрофически снизиться вследствие некомпенсированного депонирования крови и выраженной депрессии миокарда. Нелеченная или плохо леченная артериальная гипертония значительно повышает риск скачков артериального давления во время индукции анестезии. Таким образом, влияние барбитуратов на кровообращение значительно варьируется в зависимости от объема циркулирующей крови, исходного тонуса вегетативной нервной системы и заболеваний сердечно-сосудистой системы. Медленное введение препарата и полноценная нагрузка жидкостью перед операцией в большинстве случаев ослабляют неблагоприятные реакции кровообращения [11].

Б. Система дыхания. Барбитураты угнетают дыхательный центр продолговатого мозга, что подавляет компенсаторные реакции вентиляции на гипоксию и гиперкапнию. Индукционная доза барбитурата вызывает апноэ. Во время пробуждения дыхательный объем и частота дыхания остаются сниженными. Барбитураты не полностью угнетают ноцицептивные рефлексы с дыхательных путей, манипуляции на которых могут вызвать бронхоспазм при бронхиальной астме или ларингоспазм при поверхностной анестезии. После применения метогекситала частота развития ларингоспазма и икоты выше, чем после использования тиопентала [9].

В. Центральная нервная система. Барбитураты вызывают сужение сосудов головного мозга, что снижает мозговой кровоток и внутричерепное давление. Внутричерепное давление снижается сильнее, чем артериальное, поэтому церебральное перфузионное давление (ЦПД) обычно повышается (внутричерепное давление). Снижение мозгового кровотока не носит угрожающего характера, потому что барбитураты вызывают еще более значительное уменьшение потребления кислорода головным мозгом (до 50 % от физиологических значений). Изменения функциональной активности мозга и потребления кислорода отражаются на ЭЭГ, на которой прослеживается эволюция от низковольтажной быстрой активности после введения низких доз до высоковольтажной медленной активности и «биоэлектрического молчания» после введения очень высоких доз. Уменьшение потребления кислорода головным мозгом под воздействием барбитуратов обеспечивает некоторую степень защиты мозга от преходящей очаговой ишемии (например, при эмболии мозговой артерии), но не от глобальной ишемии (например, при остановке кровообращения). Доза барбитуратов, позволяющая добиться депрессии ЭЭГ, замедляет пробуждение, вызывает необходимость в продленной ИВЛ и в инотропной поддержке.

Степень угнетения ЦНС под воздействием барбитуратов в зависимости от дозы варьируется от легкой седации до утраты сознания. В отличие от наркотиков барбитураты не способны селективно воздействовать на восприятие боли. Более того, барбитураты иногда дают антианалгетический эффект, снижая болевой порог. В некоторых случаях при использовании низких доз возникают возбуждение и дезориентация, что может вызвать вполне понятную растерянность анестезиолога, ожидавшего седативного эффекта. Барбитураты не вызывают миорелаксации, а некоторые из них индуцируют непроизвольные сокращения скелетных мышц (например, метогекситал) [13].

Г. Почки. Барбитураты снижают почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации пропорционально уменьшению артериального давления.

Д. Печень. Печеночный кровоток снижается. Хроническое употребление барбитуратов оказывает двоякое действие на биотрансформацию в печени. Индукция печеночных ферментов, обусловленная барбитуратами, стимулирует метаболизм одних лекарственных средств (например, дигоксина), в то время как влияние на цитохром Р450 препятствует биотрансформации других (например, трициклических антидепрессантов). Индукция синтетазы аминолевуленовой кислоты стимулирует образование порфирина (промежуточного метаболита в синтезе гема), что у лиц группы риска может спровоцировать приступ острой интермиттирующей порфирии или смешанной порфирии.

E. Иммунная система. Анафилактические и анафилактоидные реакции возникают редко. In vitro тиобарбитураты высвобождают гистамин из тучных клеток, тогда как оксибарбитураты этого не делают. Поэтому при бронхиальной астме и аллергии некоторые анестезиологи предпочитают использовать метогекситал, а не тиопентал или тиамилал [12].

Таким образом, вследствие длительного применения барбитуратов у человека может развиться привыкание к ним, психологическая и физическая зависимость, а также у человека могут возникнуть серьёзные токсические побочные эффекты, а передозировка этих лекарств вообще может привести к смертельному исходу.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Снотворные средства вызывают сон, близкий к физиологическому, ускоряют его наступление, нормализуют глубину и длительность. Они относятся к препаратам, угнетающим центральную нервную систему, по характеру близки к наркозным средствам, но менее активны, вводят их в основном внутрь, и эффект развивается медленно. В малых дозах снотворные действуют успокаивающе, в средних дают снотворный эффект, а в больших – наркозный и могут вызвать паралич дыхательного центра. Снотворное средство должно быть безопасным для больных, не снижать память, не угнетать дыхания, не вызывать привыкания, физической и психической зависимости [8].

Барбитураты плохо растворимы в воде, хорошо растворяются их натриевые соли. Механизм угнетающего действия на центральную нервную систему связан с их влиянием на барбитуратные рецепторы, входящие в комплекс ГАМК-рецептора (барбитурат-бензодиазепин-ГАМК-рецепторный комплекс). Стимуляция барбитуратных рецепторов повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к действию синаптической γ-аминомасляной кислоты, являющейся основным тормозным нейромедиатором, что приводит к угнетению синаптической передачи в различных отделах центральной нервной системы. Основным недостатком барбитуратов является подавление быстрой фазы сна и, следовательно, нарушение его нормальной структуры [5].

Барбитураты занимают одно из первых мест среди средств, вызывающих медикаментозные отравления. Острое отравление характеризуется угнетением центральной нервной системы: сонливость, снижение температуры тела, рефлексов, угнетение дыхания и сердечно-сосудистой системы, падение артериального давления, расслабление сфинктеров (в результате непроизвольное мочеиспускание, дефекация), могут возникнуть гипоксия, ацидоз, сужение, а при выраженной гипоксии – расширение зрачков.

Дата добавления: 2016-11-22; просмотров: 1373 | Нарушение авторских прав | Изречения для студентов

Классификация барбитуратов

Барбитураты – препараты, которые являются производными барбитуровой кислоты. Их можно отнести к снотворным веществам. Подобные препараты обладают наркотическим типом воздействия на организм, способны угнетать деятельность ЦНС.

Для использования в снотворных лекарствах используются вещества, относящиеся к различным фармакологическим группам. Помимо барбитуратов часто используются некоторые виды алифатических соединений.

Эти вещества можно отнести к наркотическим, поскольку они воздействуют на ЦНС, при этом не обладая избирательным действием. Их влияние разнится в зависимости от дозы – в низкой концентрации они оказывают седативное/снотворное воздействие, но в высокой – непосредственно наркотическое.

Вещества из группы барбитуратов обладают серьезной вероятностью вызвать зависимость. Их довольно много. В частности, это фенобарбитал (люминал, фенобарбитон), этаминал-натрий (пентобарбитал-натрий, нембутал) и т.д.

фенобарбитал нембутал люминал

Эти препараты подразделяются на категории в зависимости от срока воздействия. Бывают вещества длительного действия (фенобарбитал) и средне-продолжительного действия (этаминал-натрий). Стоит отметить, что снотворные лекарства, относящиеся к той или иной группе, во всех случаях вызывают крепкий сон длительностью в среднем 8 часов.

Действие барбитуратов на человека

Барбитураты оказывают успокаивающее влияние на человека. Стрессовые факторы как бы отходят на задний план, переставая беспокоить пациента. Может проявляться эйфория, возникающая после употребления лекарств, содержащих в своем составе барбитураты.

Продолжительность действия этого вещества напрямую зависит от того, с какой скоростью они будут выведены из организма. Особенно это касается производных, выводящихся непосредственно почками. Чем интенсивнее работают почки – тем быстрее организм освобождается от воздействия препарата, и наоборот.

Снотворный эффект часто зависит от того, как именно распределяются барбитураты внутри организма. Если соединения оказываются липофильны в большой степени, то вещество откладывается в жировых тканях человека. Следовательно, его количество в мозговой ткани снижается, как и воздействие на ЦНС.

Если вы применяете это вещество (пусть даже однократно), то на утро после выхода из состояния сна могут проявляться последствия употребления барбитуратов – ощущение усталости, разбитости, отсутствие физических сил, нарушение психомоторных реакций, внимания, ощущение недосыпа.

Чем ниже скорость инактивации барбитуратов, тем заметнее проявляются неприятные последствия. Например, фенобарбитал в плазме крови сохраняется в объеме 50% через 3,5 суток после приема препарата. Поэтому именно после приема этого вещества последствия отмечаются довольно часто. Гораздо реже неприятности возникают после употребления этаминал-натрия, который выводится куда быстрее.

Привыкание к барбитуратам и синдром отмены

Существует два пути привыкания. Первый вариант зависимости возникает в процессе длительного приема лекарств, содержащих это вещество, в целях избавления от бессонницы и стресса. Причина – в постепенном увеличении терапевтической дозы пациентом, который сам того не замечает. Периодически лекарство применяется не только на ночь, но и днем в целях «успокоения». Эйфорическое состояние наступает постепенно при приеме дозы не менее 0,5 г. Эффект – улучшение настроения, душевный подъем, увеличение аппетита и физических сил. Длительность эффекта – до 4 часов. После пробуждения сохраняется прекрасное настроение и подъем сил. Толерантность к препарату развивается медленно – дозу придется повышать примерно через год.

Второй вариант – прием барбитуратов не с целью успокоиться и заснуть (для лечения), а для получения удовольствия. То есть наркотический подход. Сразу же применяются дозы до 0,3 г. внутривенно. При этом человек всеми силами старается не уснуть, чтобы не проспать «приход». Эйфория в результате такого применения в среднем длится до 6 часов. Толерантность развивается чрезвычайно быстро – уже через 1,5 месяца придется увеличивать количество барбитуратов.

Для этого препарата характерно накапливающееся действие. Особенно часто он накапливается, когда организм не способен быстро вывести его полностью.

Если применять барбитураты в течение долгого времени, может развиться дефицит фазы «быстрого» сна. Резкая отмена вещества вызывает феномен «отдачи». Подобное состояние не покидает пациента в течение нескольких недель.

привыкание к барбитуратам и зависимость

Постоянное употребление барбитуратов без перерывов обязательно провоцирует привыкание, а в последствии – и зависимость как физическую, так и психологическую. Как правило, привыкание происходит на вторую неделю после первого приема препаратов.

Но скорость появления барбитуратной зависимости напрямую зависит от объема применяемого лекарства. Если доза достаточно велика, то привычка способна возникнуть буквально через 1-3 месяца после старта приема.

Стоит помнить, что внезапная отмена препарата является чрезвычайно опасной. Сразу же начинают появляться тяжелые нарушения в организме пациента (как соматические, так и психические). Возникают такие проблемы, как:

беспокойство пациента после отмены лекарства;
рвота;
раздражительность при малейшем воздействии;
внезапный страх без причины;
судороги, серьезная дрожь, вплоть до эпилептических припадков;
нарушение зрения;
ортостатическая гипотензия и др.

В особенно запущенных случаях возможна гибель пациента. Поэтому важно заниматься отменой препарата в случае возникновения зависимости только под наблюдением специалистов. Внимательный контроль профессионала способен снизить негативные воздействия синдрома отмены на пациента.

Барбитураты в лечебных целях: как не стать наркоманом

Чаще всего барбитураты назначаются врачами в виде снотворных средств, которые необходимо принимать за 30-60 минут до отхода ко сну. Но в последнее время их использование значительно сократилось. Теперь в современной медицине применяются агонисты бензодиазепиновых рецепторов. Это заметно сократило использование барбитуратов для улучшения сна. Например, тот же фенобарбитал уже практически не применяют в виде снотворного средства. Используются барбитураты и как успокаивающие препараты (в достаточно низкой дозировке – 1/3-1/5 и менее от обычной дозы, применяемой в снотворных). Кроме того, они используются и как противоэпилептические препараты.

Если использовать барбитураты только в лекарственных дозах, не нарушая назначений врача, и исключительно в лечебных целях, то не стоит бояться появления каких-либо проблем со здоровьем. Но могут возникнуть признаки индивидуальной непереносимости препарата, например, кожные высыпания, зуд, желтуха, лихорадка, и т.д.

Применяются барбитураты либо перорально, либо внутривенно. В некоторых случаях используется ректальный способ введения. Вещество прекрасно всасывается через ЖКТ. Выводится оно преимущественно через почки.

Отравление барбитуратами – первые признаки проблемы

Острые формы отравления этим веществом возникают только в случае случайной или, что чаще, преднамеренной передозировки барбитуратами. Наступает серьезное угнетение центральной нервной системы. Рефлексы организма подавляются. При этом наблюдается отсутствие сознания, в самых серьезных случаях возможны поражение головного и продолговатого мозга и даже кома. В связи с угнетением дыхательного центра снижается объем дыхания.

отравление барбитуратами

При отравлении барбитуратами резко снижается артериальное давление. Вещество способно угнетать сердечно-сосудистую систему. Более того, оно обладает прямым миотропным сосудорасширяющим действием. Также на появление гипотонии влияет и центральное действие вещества. Параллельно с этим нарушается функция почек. Острая форма отравления зачастую с высокой долей вероятности приводит к гибели человека.

Лечение таких критических состояний, в первую очередь, заключается в незамедлительном выведении отравляющего организм вещества. При этом важно поддерживать жизненные функции. Порядок действий:

В первую очередь промывают желудочно-кишечный тракт, чтобы избавить организм от еще не всосавшегося вещества.
Если остатки препарата еще присутствуют, то необходимо промыть желудок. При этом желательно дать пациенту адсорбирующие средства для нейтрализации барбитуратов, а также солевые слабительные.
Чтобы ускорить выведение вещества, которое уже всосалось в кровь, назначают большое количество растворов электролитов (либо щелочных растворов), мочегонных препаратов, которые провоцируют повышенное образование мочи.
При чрезмерных концентрациях барбитуратов в крови для очистки необходимы гемосорбция, а также перитонеальный диализ и гемодиализ.

Первостепенная цель при лечении интоксикации барбитуратами – восстановить нормальное дыхание, устранить и предупредить гипоксию. Для выполнения этой задачи в особенно тяжелом случае может применятся искусственная вентиляция легких. При слабой форме отравления назначают такие аналептики, как бемегрид или коразол. Но их нельзя применять в тяжелых случаях – данные препараты дыхание не восстановят, но могут усугубить состояние больного.

передозировка барбитуратами

Также возможен высокий риск развития пневмонии. Если в процессе лечения возникают коллапс или гипотензия, необходимо вводить кровь или кровезаменители, применять норадреналин. В случае возникновения почечной недостаточности (помним, что почки – основной орган, отвечающий за выведение барбитуратов из организма) сразу же назначается гемодиализ. Прогнозы врачей будут зависеть от нескольких факторов – сколько снотворного вещества было принято, как быстро начались лечебные мероприятия и в каком состоянии находится организм пациента.

Подобную схему лечения часто применяют не только при отравлении конкретно барбитуратами. Она может применяться и при передозировке какими-либо иными снотворными препаратами.

Последствия употребления барбитуратов

Препараты нарушают работу внутренних органов и систем, физическое и психологическое состояние человека. Последствия употребления барбитуратов ужасают. Вещество действует практически на все системы организма, вызывая огромные проблемы со здоровьем.

Основные последствия:

апатия и нежелание интересоваться окружающим миром;
сонливость и слабость организма;
вялость, отсутствие физических сил;
нарушение равновесия, пошатывание, нетвердая походка;
невнятная речь (в тяжелых случаях способна исчезнуть вообще);
головокружения, нечеткость зрения;
галлюцинации и появление миражей;
судороги, дрожь.

Так же проявляется нарушения таких систем, как пищеварительная и дыхательная. Также часты нарушения кровообращения. Страдают печень и почки, на которые приходится основная нагрузка при выводе барбитуратов из организма.

При этом, если зависимость лекарственная, следует учесть вероятность развития синдрома «отмены», или абстиненции. Дозу препарата следует снижать постепенно до полной его отмены. Одновременно с лечением симптомов назначают и психотерапию. Нередко возникают случаи, когда у зависимого наблюдаются различные формы депрессии, вплоть до суицидальных мыслей.

Чтобы избежать больших проблем при избавлении от зависимости (в том числе и от барбитуратов), необходимо своевременно обратиться к профессионалам. Как любые наркотики, барбитураты вызывают сложное физическое и психологическое привыкание, справиться с которыми без помощи специалистов невозможно.

Реабилитационный центр «Свобода» поможет избавиться от наркотического рабства и начать жить заново. Штат профессиональных врачей и консультантов в течение 90 дней будет заниматься устранением как физической, так и психической зависимости от действующего вещества. Изменение психики пациента и его восприятия позволит выработать устойчивую привычку обходиться без наркотиков в течение дальнейшей жизни. Центр дает гарантию на лечение. А если в течение трех лет произойдет рецидив – курс лечения для вхождения в период ремиссии предоставим бесплатно!

Стоимость услуг нашего центра

Анонимная консультация по телефону	Бесплатно
Консультация в офисе	Бесплатно
Разработка плана реабилитации	Бесплатно
Группы для зависимых и созависимых	Бесплатно
Пожизненная поддержка	Бесплатно
Индивидуальная консультация по видеосвязи с врачом-наркологом	500 руб./час
Детоксикация организма	от 3000 руб./сутки
Убедить зависимого лечиться	от 5000 руб.
Доставка зависимого в центр реабилитации	от 5000 руб
Стационар-бюджет	от 1250 руб./сутки
Стационар-стандарт	1720 руб./сутки
VIP стационар	от 3000 руб./сутки

Статья проверена экспертом:

Тимур Мамедов

Тимур Мамедов Саладдинович

Психиатр-нарколог, врач высшей категории

Поделитесь в социальных сетях:

Источник