Циннаризин и сосуды глаз

Циннаризин и сосуды глаз thumbnail

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Циннаризин
  • Фармакологическая группа вещества Циннаризин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Циннаризин
  • Фармакология
  • Применение вещества Циннаризин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Циннаризин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Циннаризин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Циннаризин

Латинское название вещества Циннаризин

Cinnarizinum (род. Cinnarizini)

Химическое название

1-(Дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин

Брутто-формула

C26H28N2

Фармакологическая группа вещества Циннаризин

  • Блокаторы кальциевых каналов
  • Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F03 Деменция неуточненная
  • F07.2 Постконтузионный синдром
  • F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
  • F90.0 Нарушение активности и внимания
  • G43 Мигрень
  • G93.4 Энцефалопатия неуточненная
  • H55 Нистагм и другие непроизвольные движения глаз
  • H81.4 Головокружение центрального происхождения
  • H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
  • H93.1 Шум в ушах (субъективный)
  • I63 Инфаркт мозга
  • I67.2 Церебральный атеросклероз
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • I69.3 Последствия инфаркта мозга
  • I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
  • I73 Другие болезни периферических сосудов
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
  • I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
  • I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
  • L98.4.2* Язва кожи трофическая
  • R20.2 Парестезия кожи
  • R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
  • R42 Головокружение и нарушение устойчивости
  • R45.4 Раздражительность и озлобление
  • T75.3 Укачивание при движении

Код CAS

298-57-7

Характеристика вещества Циннаризин

Производное дифенилпиперазина.

Фармакология

Фармакологическое действие – сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение.

Блокирует кальциевые каналы L-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в т.ч. подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.

При приеме внутрь быстро всасывается. С белками плазмы связывается на 91%. Cmax определяется через 1–3 ч. Полностью метаболизируется в печени. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с фекалиями. T1/2 — 4 ч. Не обладает тератогенностью.

Применение вещества Циннаризин

Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Беременность, болезнь Паркинсона.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Циннаризин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.

Читайте также:  Проекции сосудов верхней конечности

Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко — тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.

Взаимодействие

Химическая несовместимость не известна.

Усиливает действие алкоголя, седативных средств, антигипертензивных и сосудорасширяющих препаратов. Усиливает эффект ноотропных средств. Уменьшает эффект средств для лечения артериальной гипотензии.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Циннаризин

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения). Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Что такое Циннаризин

Циннаризин был синтезирован еще в 50-х годах прошлого столетия фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica.

В 1962 году он поступил в продажу и позиционировался как противоаллергическое средство, обладающее сосудорасширяющими свойствами и улучшающее кровообращение.

То есть показаний для его приема было более чем предостаточно: по большому счету их можно найти у любого человека старше 60 лет.

Препарат представляет собой блокатор медленных кальциевых каналов, то есть препятствует транспорту этого соединения в клетки. Обмен кальция важен для мышечного сокращения, в том числе он влияет на тонус гладкой мускулатуры.

Блокирование транспорта приводит к расслаблению мышечных клеток, расширению просвета сосудов, улучшению циркуляции крови по ним.

Кальций также необходим для протекания аллергической реакции, при уменьшении его интенсивности иммунная система человека перестает так бурно реагировать на действие различных аллергенов.

Какое действие оказывает Циннаризин

Учитывая механизм действия препарата, производитель заявлял, что Циннаризин оказывает очень много различных эффектов.

Это и противоаллергическое, и спазмолитическое (преимущественно в отношении мелких капилляров) действия, и снижение возбудимости нервных клеток, вестибулярного аппарата.

Причем важной особенностью является то, что он не влияет на уровень пульса и артериального давления, то есть значимым образом не вмешивается в гемодинамику.

Он уменьшает реакцию сосудов, сердца и нервных клеток на действие биогенных веществ, которые вырабатываются в стрессовых и экстремальных ситуациях: адреналин, норадреналин, дофамин и др.

Снижает степень ишемии и последствия атеросклероза церебральных, коронарных и периферических сосудов.

Выходит, что Циннаризин могут назначать по совершенно различным показаниям врачи самых разных специальностей.

Однако проведенные клинические исследования показали разные результаты, что не давало возможность однозначно убедиться в эффективности лекарства по всем заявленным производителем позициям.

Показания для применения Циннаризина

На сегодняшний день в инструкции по медицинскому применению значатся следующие показания для применения Циннаризина в нашей стране. К ним относятся:

  • различные симптомы серьезной цереброваскулярной недостаточности, к которым относится хроническая головная боль, головокружение центрального происхождения, умственные и когнитивные нарушения, значимое снижение памяти;
  • вестибулярные нарушения, а именно вестибулярное головокружение, болезнь Меньера, нистагм, шум в ушах, тошнота и рвота центрального происхождения;
  • у людей, страдающих «морской» болезнью в период нахождения в транспорте (корабле, поезде и др.) и для профилактики;
  • в качестве одного из компонентов терапии мигрени наряду с триптанами и нестероидными противовоспалительными средствами;
  • при нарушениях периферического кровообращения, в качестве вспомогательного звена лечения атеросклероза сосудов, варикозной болезни и др.

Проблемы при приеме Циннаризина

Проведенные исследования и наблюдения за больными, принимающими Циннаризин, выявили достаточно настораживающий факт: препарат нередко вызывал у пациентов экстрапирамидные расстройства. Это паркинсонизм, хорея, тремор и другие заболевания.

Выходит, что лекарство применялось по поводу одних нервных болезней, но становилось причиной других, не менее тяжелых.

Поэтому в инструкцию по применению было внесено предостережение, что его не стоит принимать людям, страдающим болезнью Паркинсона.

По этой причине эксперты ВОЗ убрали из показаний к применению поражения периферических сосудов (атеросклероз, варикозную болезнь), ишемическое поражение сердца, конечностей и головного мозга.

В результате ведущей патологией, которая является поводом для назначения этого лекарства, являются вестибулярные нарушения, морская болезнь и мигрень.

Читайте также:  Кровеносный сосуд лопнул на лице

Таким образом, спектр показаний сильно сужается, делая Циннаризин препаратом узкого профиля.

Его также нежелательно принимать беременным, кормящим мамам, детям до пяти лет и лицам с непереносимостью лактозы.

Лекарство может вызывать различные побочные эффекты, такие, как сонливость, сильная головная боль, диспептические расстройства, появление «волчаноподобной» сыпи и, как любое другое, аллергические реакции немедленного типа.

Особые указания при приеме Циннаризина

Учитывая тот факт, что это лекарство может оказать весьма серьезное действие на центральную нервную систему, назначать и отменять его должен только врач, желательно — невролог.

Самостоятельное применение Циннаризина недопустимо, и уж тем более не стоит давать его своим детям для банальной подготовки к экзаменам.

Последнюю ситуацию можно сравнить с выражением «бить из пушки по воробьям»: для улучшения памяти и когнитивных способностей можно использовать более безопасные препараты.

Лекарство не стоит комбинировать со спиртными напитками по причине возможного седативного эффекта и риска усиления взаимодействия. От вождения автомобиля и выполнения опасных работ при приеме Циннаризина также стоит отказаться.

Тем, кто уже принимают снотворные, противоэпилептические, седативные средства быть особенно внимательными, так как эти препараты взаимно усиливают действие друг друга.

Средство может дать положительный результат при проведении антидопингового контроля, поэтому об этом должны знать люди, профессионально занимающиеся спортом.

В заключении можно сказать, что Циннаризин — это не безобидный витамин, который можно принимать в трудных жизненных ситуациях. Он серьезно влияет на работу нервной и сердечно-сосудистой системы, поэтому назначать и отменять его должен только доктор.

По этой причине лекарство продается только по рецепту врача.

Источник

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга

Действующее вещество

– циннаризин (cinnarizine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: аэросил, кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.

50 шт. – банки (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Циннаризин – селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их концентрацию в депо плазмолемм, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин и норадреналин). Обладает сосудорасширяющим эффектом ( особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов головного мозга и хроническими заболеваниями сосудов головного мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.

Фармакокинетика

Cmax в плазме крови достигается после приема внутрь через 1-3 часа. Связь с белками плазмы около 91%. Полностью метаболизируется в печени посредством дезалкилирования. T1/2- 4 часа. Выводится в виде метаболитов: 1/3 – почками, 2/3 – кишечником.

Показания

  • период реконвалесценции после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта, черепно-мозговой травмы;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • лабиринтные расстройства (в т.ч. для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте, рвоте лабиринтного происхождения);
  • мигрень (профилактика приступов);
  • болезнь Меньера;
  • морская и воздушная болезнь (профилактика);
  • нарушение периферического кровообращения (профилактика и лечение) – облитерирующий эндартериит, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, прегангренозные состояния, парестезии, ночные спазмы и похолодание в конечностях.
Читайте также:  У ребенка на щеках стали видны сосуды

Противопоказания

  • беременность,
  • период лактации,
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: болезнь Паркинсона.

Дозировка

Внутрь, после еды. При нарушениях мозгового кровообращения – по 25-50 мг 3 раза в день; при нарушениях периферического кровообращения – по 50-75 мг 3 раза в день; при лабиринтных расстройствах – по 25 мг 3 раза в день; при морской и воздушной болезнях, перед предстоящей поездкой взрослым – 25 мг, при необходимости прием дозы повторяют через 6 ч. Детям назначают половину дозы для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг.

При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, красный плоский лишай (крайне редко).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: снижение АД, увеличение массы тела, развитие волчаночноподобного синдрома.

Передозировка

Симптомы: рвота, сонливость, тремор, чрезмерное снижение артериального давления, кома. В случае передозировки не существует специфического антидота, необходимо сделать промывание желудка и принять активированный уголь.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое: Химическая несовместимость не известна.

Фармакодинамическое: Усиливает действие алкоголя, седативных и антидепрессантных средств. При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными и сосудорасширяющими средствами усиливает их эффект, а при одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии – уменьшает их эффект.

Фармакокинетическое: нет данных.

Особые указания

В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат исследования при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.

Женщинам, принимающим циннаризин, не рекомендуется кормление грудью. Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 12 лет.

При нарушениях функции почек

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции почек.

При нарушениях функции печени

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 18° до 20°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Описание препарата ЦИННАРИЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник