Действие адреноблокаторов на сосуды

Адреноблокаторы составляют большую группу лекарственных средств, вызывающих блокаду рецепторов к адреналину и норадреналину. Они широко применяются в терапевтической и кардиологической практике, назначаются повсеместно пациентам разного возраста, но преимущественно – пожилым людям, у которых наиболее вероятны поражения сосудов и сердца.

Функционирование органов и систем подчинено действию самых разных биологически активных веществ, которые влияют на определенные рецепторы и вызывают те или иные изменения – расширение или сужение сосудов, снижение или увеличение силы сокращений сердца, спазм бронхов и т. д. В определенных ситуациях действие этих гормонов оказывается чрезмерным либо возникает необходимость в нейтрализации их эффектов в связи с появившимся заболеванием.

Адреналин и норадреналин выделяются мозговым слоем надпочечников и имеют широкий спектр биологических эффектов – сужение сосудов, повышение давления, увеличение уровня сахара в крови, расширение бронхов, расслабление мускулатуры кишечника, расширение зрачков. Эти явления возможны благодаря выделению гормонов в периферических нервных окончаниях, от которых нужные импульсы идут к органам и тканям.

При различных заболеваниях возникает необходимость в блокаде адренергических импульсов для устранения эффектов адреналина и норадреналина. С этой целью и применяются адреноблокаторы, механизм действия которых – блокада адренорецепторов, белковых молекул к адреналину и норадреналину, при этом образование и выделение самих гормонов не нарушается.

Классификация адреноблокирующих веществ

Различают альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2 рецепторы, расположенные в сосудистых стенках и сердце. В зависимости от разновидности инактивируемых рецепторов, выделяют альфа- и бета-адреноблокаторы.
К альфа-адреноблокаторам относят фентоламин, тропафен, пирроксан, к средствам, тормозящим активность бета-рецепторов – анаприлин, лабеталол, атенолол и другие. Препараты первой группы выключают только те эффекты адреналина и норадреналина, которые опосредованы альфа-рецепторами, второй – соответственно, бета-адренорецепторами.

Для повышения эффективности лечения и устранения некоторых побочных эффектов разработаны селективные адреноблокирующие вещества, действующие строго на определенный вид рецепторов (α1,2, β1,2).

Группы адреноблокирующих средств

Альфа-адреноблокаторы:
- α -1-адреноблокаторы – празозин, доксазозин;
- α -2-адреноблокаторы – йохимбин;
- α-1,2-адреноблокаторы – фентоламин, пирроксан, ницерголин.

Бета-адреноблокаторы:
- кардиоселективные (β-1) адреноблокаторы – атенолол, бисопролол;
- неселективные β-1,2-адреноблокаторы – пропранолол, соталол, тимолол.

Блокаторы и альфа-, и бета-адренорецепторов – лабеталол, карведилол.

Альфа-адреноблокаторы

Альфа-адреноблокаторы (альфа-АБ), блокирующие разные виды альфа-рецепторов, действуют одинаково, реализуя одни и те же фармакологические эффекты, а отличие при их применении состоит в числе побочных реакций, которых, по понятным причинам, больше у альфа 1,2-блокаторов, ведь они направлены сразу на все адреналиновые рецепторы.

Препараты этой группы способствуют расширению просветов сосудов, что особенно заметно в коже, слизистых оболочках, стенке кишечника, почках. При увеличении емкости периферического кровеносного русла снижается сопротивление сосудистых стенок и системное артериальное давление, поэтому микроциркуляция и кровоток на периферии кровеносной системы значительно облегчается.

Уменьшение венозного возврата вследствие расширения и расслабления «периферии» способствует снижению нагрузки на сердце, из-за чего его работа становится более легкой, а состояние органа улучшается. Альфа-адреноблокаторы способствуют уменьшению степени гипертрофии стенки левого желудочка за счет облегчения работы органа, не вызывают тахикардии, нередко возникающую при применении ряда гипотензивных средств.

Помимо сосудорасширяющего и гипотензивного эффекта, альфа-АБ в лучшую сторону меняют показатели жирового обмена, способствуя снижению общего холестерина и триглицеридов, увеличивая концентрацию антиатерогенных жировых фракций, поэтому их назначение возможно при ожирении и дислипопротеидемиях различного происхождения.

При применении α-блокаторов меняется и углеводный обмен. Клетки становятся более чувствительными к инсулину, поэтому сахар лучше и быстрее ими усваивается, что препятствует гипергликемии и нормализует показатель глюкозы в крови. Этот эффект очень важен для больных сахарным диабетом.

Особую сферу применения альфа-адреноблокаторов составляет урологическая патология. Так, α-адреноблокирующие препараты активно используются при гиперплазии простаты благодаря способности устранять некоторые ее симптомы (ночные мочеиспускания, частичное опорожнение мочевого пузыря, чувство жжения в области уретры).

Альфа-2-адреноблокаторы оказывают слабое влияние на сосудистые стенки и сердце, поэтому в кардиологии не пользуются популярностью, однако в процессе клинических испытаний было замечено яркое действие на половую сферу. Этот факт стал поводом к их назначению при половой дисфункции у мужчин.

Показаниями к применению альфа-АБ считаются:

Расстройства периферического кровотока – болезнь Рейно, акроцианоз, диабетическая микроангиопатия);
Мигрень;
Феохромоцитома;
Трофические поражения мягких тканей конечностей, в частности, при атеросклерозе, обморожениях, пролежнях;
Артериальная гипертензия;
Последствия перенесенных инсультов, транзиторные ишемические атаки, сосудистая деменция;
Хроническая сердечная недостаточность;
Аденома простаты;
Анестезия и хирургические операции – для профилактики гипертонических кризов.

Празозин, доксазозин активно применяются в терапии гипертонии, тамсулозин, теразозин эффективны при гиперплазии предстательной железы. Пирроксан оказывает успокоительное действие, улучшает сон, снимает зуд при аллергических дерматитах. Кроме того, благодаря способности угнетать активность вестибулярного аппарата, пирроксан может быть назначен при морской и воздушной болезни. В наркологической практике его используют для снижения проявлений синдрома отмены морфина и алкогольной абстиненции.

Ницерголин используется врачами-неврологами при лечении дисциркуляторной энцефалопатии, атеросклероза сосудов головного мозга, показан при острых и хронических расстройствах мозгового кровотока, транзиторных ишемических атаках, может быть назначен при травмах головы, для профилактики мигренозных приступов. Он оказывает прекрасный сосудорасширяющий эффект, улучшает кровообращение в конечностях, поэтому применяется при патологии периферического русла (болезнь Рейно, атеросклероз, диабет и др.).

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы (бета-АБ), применяемые в медицине, направлены либо на оба вида бета-рецепторов (1,2), либо на бета-1. Первые называют неселективными, вторые – селективными. Селективные бета-2-АБ не используются с лечебной целью, поскольку не имеют значимых фармакологических эффектов, остальные – широко распространены.

базовое действие бета-блокаторов

Бета-адреноблокаторы оказывают широкий спектр эффектов, связанных с инактивацией бета-рецепторов сосудов и сердца. Некоторые из них способны не только блокировать, но и в некоторой степени активировать рецепторные молекулы – так называемая внутренняя симатомиметическая активность. Такое свойство отмечено для неселективных препаратов, в то время как селективные бета-1-блокаторы его лишены.

Бета-адреноблокаторы широко используют при лечении болезней сердечно-сосудистой системы – ишемии миокарда, аритмиях, гипертонической болезни. Они уменьшают частоту сокращений сердца, снижают давление, оказывают обезболивающий эффект при стенокардии. С угнетением центральной нервной системы отдельными препаратами связывают снижение концентрации внимания, что важно для водителей транспорта и лиц, занятых напряженной физической и умственной работой. В то же время, этот эффект может использоваться при тревожных расстройствах.

Неселективные бета-блокаторы

Средства неселективного действия способствуют урежению сердечных сокращений, несколько снижают общее сосудистое периферическое сопротивление, оказывают гипотензивный эффект. Сократительная активность миокарда снижается, поэтому и количество требуемого для работы сердца кислорода тоже становится меньше, а, значит, повышается устойчивость к гипоксии (при ишемической болезни, например).

Путем снижения тонуса сосудов, уменьшения выброса ренина в кровоток достигается гипотензивное действие бета-АБ при гипертонии. Они оказывают антигипоксический и антитромботический эффект, уменьшают активность центров возбуждения в проводящей системе сердца, препятствуя аритмиям.

Бета-блокаторы тонизируют гладкую мускулатуру бронхов, матки, желудочно-кишечного тракта и, вместе с тем, расслабляют сфинктер мочевого пузыря.

Оказываемые влияния позволяют бета-блокаторам снижать вероятность возникновения инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти, по некоторым данным, на половину. Больные ишемией сердца при их применении отмечают, что приступы боли становятся более редкими, повышается устойчивость к физическим и умственным нагрузкам. У гипертоников при приеме неселективных бета-АБ риск острого нарушения кровообращения в мозге и ишемии миокарда становится меньше.

Способность повышать тонус миометрия позволяет применять лекарства этой группы в акушерской практике для предупреждения и лечения атонических кровотечений в родах, кровопотерь при операциях.

Селективные бета-адреноблокаторы

расположение β-адренорецепторов

Селективные бета-адреноблокаторы действуют, в первую очередь, на сердце. Их влияние сводится к:

Урежению частоты сердечных сокращений;
Снижению активности синусового узла, проводящих путей и миокарда, благодаря чему достигается антиаритмическое действие;
Уменьшению требуемого миокарду кислорода – антигипоксическое влияние;
Снижению системного давления;
Ограничению очага некроза при инфаркте.

При назначении бетаблокаторов уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и объем крови, попадающей в аорту из левого желудочка в момент систолы. У пациентов, принимающих селективные препараты, снижается риск тахикардии при смене положения с лежачего на вертикальное.

Клиническим эффектом кардиоселективных бетаблокаторов становится снижение частоты и выраженности приступов стенокардии, усиление устойчивости к физическим и психоэмоциональным нагрузкам. Кроме улучшения качества жизни, они снижают смертность от сердечной патологии, вероятность гипогликемии при диабете, спазма бронхов у астматиков.

Список селективных бета-АБ включает множество наименований, в числе которых атенолол, ацебутолол, бисопролол, метопролол (эгилок), небиволол. К неселективным блокаторам адренэргической активности относят надолол, пиндолол (вискен), пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (глазные капли).

Показаниями к назначению бета-блокаторов считают:

Повышение системного и внутриглазного (глаукома) давления;
Тахикардию;
Ишемическую болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда);
Предупреждение мигрени;
Гипертрофическую кардиомиопатию;
Феохромоцитому, тиреотоксикоз.

Бета-адреноблокаторы – серьезная группа препаратов, которые могут назначаться только врачом, но и в этом случае возможны побочные реакции. Пациенты могут испытывать головную боль и головокружение, жаловаться на плохой сон, слабость, сниженный эмоциональный фон. Побочным эффектом может стать гипотония, урежение сердечного ритма или его нарушение, аллергические реакции, одышка.

Неселективные бета-адреноблокаторы в числе побочных эффектов имеют риск остановки сердца, нарушения зрения, обмороки, признаки дыхательной недостаточности. Глазные капли могут вызвать раздражение слизистой оболочки, чувство жжения, слезотечение, воспалительные процессы в тканях глаза. Все эти симптомы требуют консультации у специалиста.

При назначении бета-блокаторов врач всегда учтет наличие противопоказаний, коих больше в случае селективных препаратов. Нельзя назначать вещества, блокирующие адренорецепторы, пациентам с патологией проводимости в сердце в виде блокад, брадикардии, они запрещены при кардиогенном шоке, индивидуальной гиперчувствительности к составляющим лекарств, острой или хронической декомпенсированной недостаточности сердца, бронхиальной астме.

Селективные бета-блокаторы не назначаются беременным женщинам и кормящим мамам, а также больным с патологией дистального кровотока.

Применение альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты из группы α,β-адреноблокаторов способствуют понижению системного и внутриглазного давления, улучшают показатели жирового обмена (уменьшают концентрацию холестерина и его производных, увеличивают долю антиатерогенных липопротеинов в плазме крови). Расширяя сосуды, снижая давление и нагрузку на миокард, они не влияют на кровоток в почках и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Лекарства, действующие на два типа рецепторов к адреналину, повышают сократимость миокарда, благодаря чему левый желудочек полностью выбрасывает весь объем крови в аорту в момент его сокращения. Это влияние важно при увеличении сердца, расширении его полостей, что нередко бывает при сердечной недостаточности, пороках сердца.

При назначении пациентам с сердечной недостаточностью, α,β-адреноблокирующие вещества улучшают работу сердца, делая больных более стойкими к физическим и эмоциональным усилиям, препятствуют тахикардии, а приступы стенокардии с болью в сердце становятся более редкими.

Оказывая положительное влияние, прежде всего, на мышцу сердца, α,β-адреноблокаторы снижают смертность и риск осложнений при остром инфаркте миокарда, дилатационной кардиомиопатии. Поводом к их назначению считаются:

Гипертоническая болезнь, в том числе, в момент криза;
Застойная сердечная недостаточность – в комплексе с другими группами лекарств по схеме;
Хроническая ишемия сердца в виде стабильной стенокардии;
Некоторые виды нарушения ритма сердца;
Увеличение внутриглазного давления – применяются местно в каплях.

Во время приема лекарств этой группы возможны побочные эффекты, которые отражают действие препарат на оба типа рецепторов – и альфа, и бета:

Головокружение и головная боль, связанные с понижением артериального давления, возможны обмороки;
Слабость, чувство усталости;
Урежение частоты сокращений сердца, ухудшение проводимости импульсов по миокарду вплоть до блокад;
Депрессивные состояния;
Изменения показателей крови – снижение лейкоцитов и тромбоцитов, что чревато кровотечениями;
Отеки и повышение массы тела;
Одышка и спазм бронхов;
Аллергические реакции.

Это неполный перечень возможных эффектов, о которых всю информацию пациент может прочесть в инструкции по применению к конкретному лекарству. Не стоит паниковать, обнаружив такой внушительный список вероятных побочных реакций, ведь частота их возникновения низка и обычно лечение переносится хорошо. При наличии противопоказаний к конкретным веществам, врач сможет подобрать другое средство с таким же механизмом действия, но безопасное для больного.

Альфа-бета-адреноблокаторы могут применяться в виде капель для лечения повышенного внутриглазного давления (глаукомы). Вероятность системного действия мала, но все же стоит иметь в виду некоторые возможные проявления лечения: гипотония и урежение сердцебиений, спазм бронхов, одышка, чувство сердцебиения и слабости, тошнота, аллергические реакции. При появлении этих симптомов необходимо срочно отправиться к офтальмологу для коррекции терапии.

Как и любая другая группа лекарственных средств, α,β-адреноблокаторы имеют противопоказания к применению, о которых осведомлены терапевты, кардиологи и другие врачи, использующие их в своей практике.

Эти средства нельзя назначать больным с нарушениями проводимости импульсов в сердце (синоатриальная блокада, АВ-блокада 2-3 степени, синусовая брадикардия при частоте пульса менее 50 в минуту), так как они еще больше усугубят заболевание. Из-за эффекта снижения давления эти препараты не применяются у гипотоников, при кардиогенном шоке, декомпенсированной недостаточности сердца.

Индивидуальная непереносимость, аллергия, тяжелое поражение печени, заболевания с бронхиальной обструкцией (астма, обструктивный бронхит) также являются препятствием для применения адрено-блокирующих средств.

Альфа-бета-адреноблокаторы не назначаются будущим мамам и кормящим женщинам ввиду возможного негативного действия на плод и организм грудного малыша.

Перечень препаратов с бета-адреноблокирующими эффектами очень широк, их принимает большое число пациентов с сердечно-сосудистой патологией во всем мире. При высокой эффективности, они обычно неплохо переносятся, относительно редко дают побочные реакции и могут назначаться на длительный срок.

Как и любое другое лекарство, бета-блокатор не может употребляться самостоятельно, без контроля врача, даже если он помогает снизить давление или устранить тахикардию у близкого родственника или соседки. Перед применением подобных препаратов необходимо тщательное обследование с установлением точного диагноза, чтобы исключить риск побочных реакций и осложнений, а также консультация терапевта, кардиолога, офтальмолога.

Видео: лекция по адреноблокаторам

Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.

На ваш вопрос в форму ниже ответит один из ведущих авторов сайта.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., преподаватель медицинского вуза

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.

Источник

Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления. Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.

История открытия

В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.

Эффекты стимуляции бета-адренорецепторов

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

Классификация бета-адреноблокаторов

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

Кардиоселективность бета-адреноблокаторов

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.

Показание к назначению:

эссенциальная артериальная гипертензия;
вторичная артериальная гипертензия;
признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
субкомпенсированная сердечная недостаточность;
гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
пролапс митрального клапана;
риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

Бета-блокаторы: противопоказания

Со стороны сердечнососудистой системы:

брадикардия;
атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
артериальная гипотензия;
острая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
вазоспастическая стенокардия.

Со стороны других органов и систем:

бронхиальная астма;
хроническое обструктивное заболевание легких;
стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Бета-блокаторы: побочные эффекты

Со стороны сердечнососудистой системы:

снижение частоты сердечных сокращений;
замедление атриовентрикулярной проводимости;
значительное снижение артериального давления;
снижение фракции выброса.

Со стороны других органов и систем:

нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
синдром отмены;
нарушение углеводного и липидного обмена;
мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
импотенция и снижение либидо;
снижение функции почек за счет снижения перфузии;
снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
гипотрофия плода.

Бета-блокаторы и сахарный диабет

При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.

Бета-блокаторы и беременность

При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.

Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

Какой бета-блокатор лучше?

Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.

Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.

Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.

За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.

Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

Синдром отмены бета-блокаторов

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.

Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

Источник