Действие амилнитрита на сосуды
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Амилнитрит
- Фармакологическая группа вещества Амилнитрит
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Амилнитрит
- Фармакология
- Применение вещества Амилнитрит
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Амилнитрит
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Амилнитрит
- Особые указания
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Амилнитрит
Латинское название вещества Амилнитрит
Amylii nitris (род. Amylii nitritis)
Химическое название
Смесь 3-метилбутилового и 2-метилбутилового эфиров азотистой кислоты
Брутто-формула
C5H11NO2
Фармакологическая группа вещества Амилнитрит
- Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
110-46-3
Характеристика вещества Амилнитрит
Прозрачная желтоватая легкоподвижная жидкость с высокой степенью летучести (испаряется даже при низкой температуре) и характерным фруктовым запахом (грушевой эссенции). Легко воспламеняется. Очень мало растворим в воде; смешивается во всех соотношениях со спиртом, эфиром, хлороформом. Плотность 0,869–0,879.
Фармакология
Фармакологическое действие – антиангинальное, сосудорасширяющее, антидот при отравлении цианидами.
Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в сосудистой стенке, снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Расширяет периферические, в т.ч. коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает ответную вазокардиальную реакцию на повышение обмена в сердечной мышце. Антиангинальное действие обусловлено коронародилатацией и расширением периферических сосудов с последующим снижением АД, ОПСС, разгрузкой миокарда (снижением постнагрузки и преднагрузки особенно левого желудочка). Восстанавливает соответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления), в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Вызывает тахикардию (120–140 уд./мин), т.к. устраняет тонизирующую импульсацию с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры блуждающих нервов и учащение дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны к дыхательному центру). Вдыхание паров сопровождается покраснением и повышением температуры кожи, особенно лица и верхней половины туловища, ощущением тепла. Оказывает спазмолитический эффект в отношении гладких мышц внутренних органов. У больных стенокардией снимает болевой синдром и другие субъективные ощущения, связанные с ишемией миокарда, нормализует параметры ЭКГ (в т.ч. зубец Т).
После ингаляции полностью абсорбируется в легочных альвеолах. Быстро метаболизируется (предположительно путем гидролитического денитрогенация); около 1/3 ингаляционной дозы выводится с мочой.
Сосудорасширяющий эффект начинается через 30–60 с, достигает максимума через 1–2 мин, продолжается 3–5 мин (иногда — до 10 мин).
Обладает способностью образовывать в крови метгемоглобин (в дозах, близких к токсическим), временно связывающий и обезвреживающий цианид-ионы (в случае интоксикации цианидами), и предупреждает блокаду окисленной фракции цитохромов (содержат трехвалентный атом железа).
Вдыхание паров сопровождается эйфорией и сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний и злоупотреблению (токсикомания).
Применение вещества Амилнитрит
Купирование приступов стенокардии (в исключительных случаях при отсутствии других антиангинальных средств); отравление сероводородом, синильной кислотой и ее солями (цианидами); вспомогательное диагностическое средство при исследовании функции сердца для оценки его резервных возможностей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к нитратам, анемия, кровоизлияния в мозг, повышенное внутричерепное давление, недавняя черепно-мозговая травма, выраженная гипотензия, закрытоугольная глаукома (с высоким внутриглазным давлением), гипертиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 5 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследований не проводилось. Следует учитывать, что существует опасность снижения притока крови к плаценте из-за системной артериальной гипотензии.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко, однако следует учитывать возможность тяжелых неблагоприятных эффектов у грудных детей).
Побочные действия вещества Амилнитрит
Со стороны нервной системы и органов чувств: преходящая головная боль, головокружение, двигательное беспокойство, слабость, обморок, бледность, холодный пот.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): прилив крови к лицу и шее, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, тахикардия, метгемоглобинемия (при длительном применении в высоких дозах).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Прочие: непроизвольные мочеиспускание и дефекация, гемолитическая анемия (необычная усталость или слабость), кожная сыпь.
Взаимодействие
Алкоголь может усугублять побочные эффекты, особенно сердечно-сосудистые (возможно развитие выраженной гипотензии вплоть до коллапса). При одновременном применении с ЛС, вызывающими понижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов.
Передозировка
Симптомы: в дозах 5–10 капель — выраженная гиперемия лица, интенсивная головная боль, сопровождающаяся чувством «раскалывания» головы, резкая тахикардия; в дозах более 10 капель — ощущение удушья, мышечная слабость, тошнота, рвота, побледнение, повышенное потоотделение, беспокойство, падение АД, обморочное состояние и другие проявления сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности.
Лечение: при метгемоглобинемии с выраженным затруднением дыхания — кислород, переливание крови, в/в введение специфического антидота — 1% раствора метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в дозе 0,001 г/кг (но не в случае применения амилнитрита для лечения интоксикации цианидами); необходимо также опустить головной конец кровати и попросить пациента дышать как можно глубже, а также сгибать и разгибать конечности.
Пути введения
Ингаляционно, в положении лежа, откинувшись или сидя.
Меры предосторожности вещества Амилнитрит
С осторожностью используют у больных с дефицитом метгемоглобинредуктазы и другими нарушениями перехода метгемоглобина в гемоглобин, на фоне алкоголя. Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение с минимально эффективных доз. Медицинскому персоналу и другим людям, обслуживающим больного, следует избегать вдыхания паров. Для предупреждения побочных эффектов у больных, принимающих амилнитрит систематически, рекомендуется периодический контроль АД и мониторирование сердечной деятельности. С осторожностью следует использовать у людей пожилого возраста из-за повышенного риска развития ортостатической гипотензии. Следует избегать приема алкоголя, а также соблюдать осторожность при одновременном назначении с антигипертензивными препаратами. В случаях передозировки при необходимости применения сосудосуживающих средств следует избегать назначения эпинефрина.
Особые указания
Необходимо учитывать, что вскрытие ампул сопровождается легким взрывом (в связи с давлением паров, образующихся при хранении); пары образуют с воздухом взрывоопасные смеси. Следует защищать от света и нагревания (хранят вдали от огня).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Состав и форма выпуска препарата
| Жидкость для ингаляций | 1 амп. |
| амилнитрит | 0.5 мл |
0.5 мл – ампулы темного стекла (1) – пеналы полистироловые.
Фармакологическое действие
Вазодилатирующее средство, обладает антиангинальным действием. Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов. Центральный вазодилатирующий эффект обусловлен угнетением сосудодвигательного центра. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает дилатационную (в ответ на повышение обмена в сердечной мышце) вазокардиальную реакцию. Амилнитрит уменьшает преднагрузку (расширяет периферические вены, уменьшает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления); в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Из-за снижения тонизирующей импульсации с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры n.vagus и учащения дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны на дыхательный центр) вызывает тахикардию (120-140/мин).
При отравлении синильной кислотой и ее солями может применяться благодаря способности образовывать метгемоглобин, связывающий ион CN (образует нетоксичный цианметгемоглобин), и предупреждать поражение тканевых дыхательных ферментов. Сосудорасширяющий эффект начинается через 30-60 с, достигает максимума через 1-2 мин, продолжается 3-5 мин (иногда – до 10 мин). Вдыхание паров сопровождается сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний (токсикомания).
Фармакокинетика
После ингаляции полностью абсорбируется в легочных альвеолах. Быстро метаболизируется в печени. Выводится почками (приблизительно 33%).
Показания
Отравление синильной кислотой и ее солями (цианидами), профилактика послеоперационной эректильной дисфункции (моно- или комбинированная терапия).
Противопоказания
Тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия, коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией, инфаркт миокарда (недавно перенесенный); геморрагический инсульт, недавняя ЧМТ, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома с повышением внутриглазного давления, беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к амилнитриту.
Дозировка
Применяют ингаляционно. После нанесения на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли, вдыхают в положении “лежа”, откинувшись или “сидя”. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
При отравлениях цианидами – вдыхание, при необходимости в течение 30-60 с каждые 5 мин, пока пациент не придет в сознание, затем повторяют с более длительным интервалом в течение 24 ч.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: преходящая головная боль, головокружение, тревожность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица и верхней половины туловища, тахикардия, снижение АД; редко – ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны обмена веществ: при назначении в высоких дозах – метгемоглобинемия, при длительном применении – привыкание (толерантность).
Прочие: аллергические реакции, астения, миастения, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, повышенное потоотделение.
Лекарственное взаимодействие
Этанол усиливает выраженность побочных эффектов амилнитрита: возможно выраженное снижение АД, вплоть до коллапса.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами, вызывающими снижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов амилнитрита; с симпатомиметиками (фенилэфрин, эфедрин или эпинефрин) возможно снижение антиангинального эффекта амилнитрита. Амилнитрит устраняет действие эпинефрина и норэпинефрина.
Особые указания
В настоящее время в качестве антиангинального средства практически не применяется (только в исключительных случаях, при отсутствии других антиангинальных средств).
Вскрытие ампул сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси.
C осторожностью применять при геморрагическом инсульте, у пациентов с дефицитом метгемоглобинредуктазы и другими нарушениями перехода метгемоглобина в Hb.
Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение с минимальной эффективной дозы.
Медицинскому персоналу и другим лицам, обслуживающим пациента, следует избегать вдыхания паров.
Известны случаи злоупотребления амилнитритом с целью вызвать эйфорию и в качестве стимулятора половой функции, что сопровождается значительным риском отравления.
При передозировке наблюдаются выраженная гиперемия кожи лица, интенсивная головная боль, тахикардия; при критически высоких дозах – цианоз, ощущение удушья, миастения, тошнота, рвота, гипергидроз, тревожность, снижение АД. При метгемоглобинемии с выраженным затруднением дыхания – кислород под повышенным давлением, переливание крови, в/в введение специфического антидота – 1% раствора метиленового синего в дозе 1 мг/кг (но не в случае применения амилнитрита для лечения интоксикации цианидами); необходимо опустить головной конец кровати, пациенту дышать как можно глубже и сгибать и разгибать конечности, при необходимости применения сосудосуживающих средств следует избегать применения эпинефрина.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст до 5 лет.
Описание препарата АМИЛНИТРИТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Фармакологическое действие
Вазодилатирующее средство, обладает антиангинальным действием. Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов. Центральный вазодилатирующий эффект обусловлен угнетением сосудодвигательного центра. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает дилатационную (в ответ на повышение обмена в сердечной мышце) вазокардиальную реакцию. Амилнитрит уменьшает преднагрузку (расширяет периферические вены, уменьшает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления); в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Из-за снижения тонизирующей импульсации с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры n.vagus и учащения дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны на дыхательный центр) вызывает тахикардию (120-140/мин).
При отравлении синильной кислотой и ее солями может применяться благодаря способности образовывать метгемоглобин, связывающий ион CN (образует нетоксичный цианметгемоглобин), и предупреждать поражение тканевых дыхательных ферментов. Сосудорасширяющий эффект начинается через 30-60 с, достигает максимума через 1-2 мин, продолжается 3-5 мин (иногда – до 10 мин). Вдыхание паров сопровождается сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний (токсикомания).
Фармакокинетика
После ингаляции полностью абсорбируется в легочных альвеолах. Быстро метаболизируется в печени. Выводится почками (приблизительно 33%).
Показания активного вещества
АМИЛНИТРИТ
Отравление синильной кислотой и ее солями (цианидами), профилактика послеоперационной эректильной дисфункции (моно- или комбинированная терапия).
Режим дозирования
Применяют ингаляционно. После нанесения на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли, вдыхают в положении “лежа”, откинувшись или “сидя”. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
При отравлениях цианидами – вдыхание, при необходимости в течение 30-60 с каждые 5 мин, пока пациент не придет в сознание, затем повторяют с более длительным интервалом в течение 24 ч.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: преходящая головная боль, головокружение, тревожность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица и верхней половины туловища, тахикардия, снижение АД; редко – ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны обмена веществ: при назначении в высоких дозах – метгемоглобинемия, при длительном применении – привыкание (толерантность).
Прочие: аллергические реакции, астения, миастения, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия, коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией, инфаркт миокарда (недавно перенесенный); геморрагический инсульт, недавняя ЧМТ, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома с повышением внутриглазного давления, беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к амилнитриту.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 5 лет.
Особые указания
В настоящее время в качестве антиангинального средства практически не применяется (только в исключительных случаях, при отсутствии других антиангинальных средств).
Вскрытие ампул сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси.
C осторожностью применять при геморрагическом инсульте, у пациентов с дефицитом метгемоглобинредуктазы и другими нарушениями перехода метгемоглобина в Hb.
Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение с минимальной эффективной дозы.
Медицинскому персоналу и другим лицам, обслуживающим пациента, следует избегать вдыхания паров.
Известны случаи злоупотребления амилнитритом с целью вызвать эйфорию и в качестве стимулятора половой функции, что сопровождается значительным риском отравления.
При передозировке наблюдаются выраженная гиперемия кожи лица, интенсивная головная боль, тахикардия; при критически высоких дозах – цианоз, ощущение удушья, миастения, тошнота, рвота, гипергидроз, тревожность, снижение АД. При метгемоглобинемии с выраженным затруднением дыхания – кислород под повышенным давлением, переливание крови, в/в введение специфического антидота – 1% раствора метиленового синего в дозе 1 мг/кг (но не в случае применения амилнитрита для лечения интоксикации цианидами); необходимо опустить головной конец кровати, пациенту дышать как можно глубже и сгибать и разгибать конечности, при необходимости применения сосудосуживающих средств следует избегать применения эпинефрина.
Лекарственное взаимодействие
Этанол усиливает выраженность побочных эффектов амилнитрита: возможно выраженное снижение АД, вплоть до коллапса.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами, вызывающими снижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов амилнитрита; с симпатомиметиками (фенилэфрин, эфедрин или эпинефрин) возможно снижение антиангинального эффекта амилнитрита. Амилнитрит устраняет действие эпинефрина и норэпинефрина.
Источник