Действие циннаризина на сосуды
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Циннаризин
- Фармакологическая группа вещества Циннаризин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Циннаризин
- Фармакология
- Применение вещества Циннаризин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Циннаризин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Циннаризин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Циннаризин
Латинское название вещества Циннаризин
Cinnarizinum (род. Cinnarizini)
Химическое название
1-(Дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин
Брутто-формула
C26H28N2
Фармакологическая группа вещества Циннаризин
- Блокаторы кальциевых каналов
- Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F03 Деменция неуточненная
- F07.2 Постконтузионный синдром
- F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
- F90.0 Нарушение активности и внимания
- G43 Мигрень
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- H55 Нистагм и другие непроизвольные движения глаз
- H81.4 Головокружение центрального происхождения
- H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
- H93.1 Шум в ушах (субъективный)
- I63 Инфаркт мозга
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I69.3 Последствия инфаркта мозга
- I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
- I73 Другие болезни периферических сосудов
- I73.0 Синдром Рейно
- I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
- I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
- L98.4.2* Язва кожи трофическая
- R20.2 Парестезия кожи
- R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- R45.4 Раздражительность и озлобление
- T75.3 Укачивание при движении
Код CAS
298-57-7
Характеристика вещества Циннаризин
Производное дифенилпиперазина.
Фармакология
Фармакологическое действие – сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение.
Блокирует кальциевые каналы L-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в т.ч. подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.
При приеме внутрь быстро всасывается. С белками плазмы связывается на 91%. Cmax определяется через 1–3 ч. Полностью метаболизируется в печени. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с фекалиями. T1/2 — 4 ч. Не обладает тератогенностью.
Применение вещества Циннаризин
Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Беременность, болезнь Паркинсона.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Циннаризин
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.
Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко — тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.
Взаимодействие
Химическая несовместимость не известна.
Усиливает действие алкоголя, седативных средств, антигипертензивных и сосудорасширяющих препаратов. Усиливает эффект ноотропных средств. Уменьшает эффект средств для лечения артериальной гипотензии.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Пути введения
Внутрь.
Способ применения и дозы
Внутрь, желательно после еды. Нарушение мозгового кровообращения: по 25–50 мг 3 раза в сутки, нарушение периферического кровообращения: по 50–75 мг 3 раза в сутки, нарушение равновесия: по 25 мг 3 раза в сутки, профилактика кинетозов: взрослым — 25 мг за 30 мин до поездки, при необходимости повторно через 6 ч до максимальной рекомендуемой дозы — 225 мг. Детям назначают половину дозы для взрослых. При высокой чувствительности к циннаризину лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно.
Меры предосторожности вещества Циннаризин
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения). Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга
Действующее вещество
– циннаризин (cinnarizine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: аэросил, кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.
50 шт. – банки (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Циннаризин – селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их концентрацию в депо плазмолемм, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин и норадреналин). Обладает сосудорасширяющим эффектом ( особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов головного мозга и хроническими заболеваниями сосудов головного мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Фармакокинетика
Cmax в плазме крови достигается после приема внутрь через 1-3 часа. Связь с белками плазмы около 91%. Полностью метаболизируется в печени посредством дезалкилирования. T1/2- 4 часа. Выводится в виде метаболитов: 1/3 – почками, 2/3 – кишечником.
Показания
- период реконвалесценции после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта, черепно-мозговой травмы;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- лабиринтные расстройства (в т.ч. для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте, рвоте лабиринтного происхождения);
- мигрень (профилактика приступов);
- болезнь Меньера;
- морская и воздушная болезнь (профилактика);
- нарушение периферического кровообращения (профилактика и лечение) – облитерирующий эндартериит, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, прегангренозные состояния, парестезии, ночные спазмы и похолодание в конечностях.
Противопоказания
- беременность,
- период лактации,
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: болезнь Паркинсона.
Дозировка
Внутрь, после еды. При нарушениях мозгового кровообращения – по 25-50 мг 3 раза в день; при нарушениях периферического кровообращения – по 50-75 мг 3 раза в день; при лабиринтных расстройствах – по 25 мг 3 раза в день; при морской и воздушной болезнях, перед предстоящей поездкой взрослым – 25 мг, при необходимости прием дозы повторяют через 6 ч. Детям назначают половину дозы для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг.
При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, красный плоский лишай (крайне редко).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: снижение АД, увеличение массы тела, развитие волчаночноподобного синдрома.
Передозировка
Симптомы: рвота, сонливость, тремор, чрезмерное снижение артериального давления, кома. В случае передозировки не существует специфического антидота, необходимо сделать промывание желудка и принять активированный уголь.
Лечение: симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтическое: Химическая несовместимость не известна.
Фармакодинамическое: Усиливает действие алкоголя, седативных и антидепрессантных средств. При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными и сосудорасширяющими средствами усиливает их эффект, а при одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии – уменьшает их эффект.
Фармакокинетическое: нет данных.
Особые указания
В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола.
В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат исследования при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).
При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.
Женщинам, принимающим циннаризин, не рекомендуется кормление грудью. Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 12 лет.
При нарушениях функции почек
При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции почек.
При нарушениях функции печени
При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 18° до 20°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Описание препарата ЦИННАРИЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Активное вещество
ЦИННАРИЗИН
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые (диаметром 7 мм), двояковыпуклые, без запаха.
[PRING] крахмал пшеничный, лактозы моногидрат, поливинилпирролидон К25, аэросил 200, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
50 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Циннаризин улучшает мозговое и периферическое кровообращение, ингибируя действие ряда эндогенных вазоконстрикторов и ток ионов кальция в клетки посредством блокады “медленных” вольтажзависимых кальциевых каналов. Обладает сосудорасширяющим эффектом особенно в отношении сосудов головного мозга, не оказывая существенного влияния на АД. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови, повышает устойчивость мышц к гипоксии. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы.
Фармакокинетика
Всасывается сравнительно медленно в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч после перорального применения. Связывается с белками плазмы на 80%, с эритроцитами на 13%. Распределение в тканях более интенсивно в течение 4-х ч после приема. Полностью метаболизируется в печени, в основном путем N-дезалкилирования. T1/2 составляет 3-6 ч, выводится в виде метаболитов: 1/3 – почками и 2/3 – с каловыми массами.
Показания
Взрослые и дети старше 12 лет:
- профилактика и лечение нарушений периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, облитерирутощий тромбангиит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения (трофические и варикозные язвы), парестезии, ночные спазмы и похолодания в конечностях);
- профилактика кинетозов (“дорожной болезни” – морской и воздушной болезни);
- симптоматическое лечение лабиринтных и вестибулярных нарушений сосудистого происхождения, болезнь Меньера.
Режим дозирования
Взрослые и дети старше 12 лет
Внутрь, с большим количеством жидкости, после еды.
При нарушении периферического кровообращения – по 50-75 мг (2-3 таб/) 3 раза/сут.
При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Для достижения оптимального терапевтического эффекта, препарат следует принимать непрерывно, длительно — от нескольких недель до нескольких месяцев.
При вестибулярных нарушениях – по 25 мг 3 раза/сут/
При кинетозе – по 25 мг за 30 мин перед предстоящей дорогой (при необходимости повторный прием 25 мг через 6-8 ч).
При лабиринтных расстройствах – по 25 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг.
Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся побочные действия – сонливость, желудочно-кишечный дискомфорт, которые в большинстве случаев носят преходящий характер и проходят при уменьшении дозы.
Другие реже встречающиеся побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость; у больных, принимающих циннаризин в высоких дозах продолжительное время, возможно появление эсктралирамидной симптоматики (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия, дезориентация, нарушение равновесия), включая синдром Паркинсона, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия; крайне редко – холестатическая желтуха
Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение; в крайне редких случаях – красный плоский лишай и волчаночноподобные реакции.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: увеличение массы тела.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 12 лет;
- лактазная недостаточность, галактоземия или глюкозо-галактозный синдром мальабсорбции;
- целиакия (глютеновая энтеропатия);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: болезнь Паркинсона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ввиду отсутствия хорошо контролируемых клинических исследований в отношении безопасности применения у беременных женщин, не рекомендуется применение циннаризина во время беременности.
В виду отсутствия данных в отношении экскреции в грудное молоко, применение циннаризина во время грудного вскармливания нежелательно. В случаях необходимости применения препарата, кормление фудью следует прекратить.
Особые указания
Циннаризин может вызвать желудочный дискомфорт. Прием таблеток после еды снижает раздражение слизистой оболочки желудка.
Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, циннаризин следует назначать только в том случае, если его преимущества превышают возможный риск ухудшения состояния.
Пациенты старше 65 лет, имеющие в семейном анамнезе или клинической симптоматике экстрапирамидные нарушения, должны находиться под постоянным медицинским контролем.
У лиц, склонных к снижению АД (гипотонии), необходимо контролировать значения АД в ходе лечения.
Циннаризин может вызвать ложно положительную реакцию при проведении антидопинговых тестов у спортсменов.
При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины переферической крови.
Ввиду своих антигистаминных эффектов циннаризин может привести к ложным отрицательным результатам при кожных пробах на повышенную чувствительность. Лечение циннаризитюм следует отменить за 4 дня до исследований.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: рвота, сонливость, снижениеАД, тремор, кома.
Лечение: в случаях передозировки – промывание желудка, активированный уголь. Применяются симптоматические средства. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие этанола (алкоголя) и седативных лекарственных средств.
При одновременном применении с ноотропными, гипотензивными и сосудорасширяющими средствами усиливает их эффект.
Уменьшает эффект гипертензивных лекарственных средств.
Условия и сроки хранения
Список Б. В сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности – 3 года.
Источник