Действие эуфиллина на сосуды головного мозга

Лекарственная форма: &nbspраствор для внутривенного введенияСостав:

Активное вещество:

эуфиллин для инъекций (аминофиллин) – 24 мг
Вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 1 мл Описание:прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость Фармакотерапевтическая группа:бронходилатирующее средство.АТХ: &nbsp

R.03.D.A.05   Аминофиллин

Фармакодинамика:

Бронхолитическое средство, производное ксантина.

Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозин-монофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ио­нов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Аминофиллин понижает сосудистое сопротивление, сни­жает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек), расши­ряет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает со­кращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устой­чивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика:

Биодоступность препарата 90 – 100 %, Время, необходимое для достижения максимальной концентрации при внутривенном введении 0,3 г – 15 мин, величина максимальной концен­трации – 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 – 0,7 л/кг (30 – 70 % от “идеальной” массы тела), в среднем 0,45 л/кг. 60 % аминофиллина у здоровых взрослых и 36 % у новорожденных детей связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Аминофиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени, Метаболиты выделяются почками, 7 – 13 % препарата выделяет­ся в неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение, алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значи­тельно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при почечной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания:

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких; ги­пертензия в малом круге кровообращения.

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинирован­ной терапии для уменьшения внутричерепного давления). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии). Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: ко­феину, пентоксифиллину, теобромину.

Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышен­ная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреоток­сикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная не­достаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.

С осторожностью:возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возмож­ных побочных явлений).Беременность и лактация:

При необходимости назначения препарата в периоды беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует пре­кратить.

Способ применения и дозы:

Способ введения: внутривенно. Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изо­тонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Препарат вводят до 3-х раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая – 0,25 г, су­точная – 0,5 г.

При необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно капельно из расчета разовой до­зы 2-3 мг/кг.

Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая – 3 мг/кг, суточная – в воз­расте до 3 мес – 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес – 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лег – 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, бессонница, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, нару­шение сердечного ритма, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артери­ального давления вплоть до коллапса – при быстром внутривенном введении.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция.

Местные реакции: реакции в месте введения – гиперемия, болезненность, уплотнение. Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, ощущение “приливов” к лицу, усиление диуреза.

Передозировка:

Симптомы: гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные судороги (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергли­кемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недоста­точность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, стимуляция выведения препарата из организма (форсирован­ный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока), перито­неальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог – внутривенно диазепам 0,1 -0,3 мг/кг (но не бо­лее 10 мг). Нельзя применять барбитураты.

Взаимодействие:

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск воз­никновения желудочковых аритмий). В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается сниже­ние эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз пре­парата. Аминоглутетимид, морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишеч­ные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цито­хрома Р450 и изменяют метаболизм эуфиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначе­ние бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С ос­торожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими произ­водными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препа­рат нельзя применять с растворами декстрозы, несовместим с растворами фруктозы и ле­вулезы. Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания:

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведе­ния его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с уско­ренным выведением препарата из организма.

Необходимо соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсо­держащих продуктов или напитков в период лечения.

Перед применением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также заня­тие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и точных дви­жений.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или ска­рификатором ампульным помещают в коробку картонную.

При использовании ампул с насечками, точками надлома или кольцами нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛС-001731Дата регистрации:18.11.2011Владелец Регистрационного удостоверения:ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО РоссияПроизводитель: &nbspДата обновления информации: &nbsp18.01.2012Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник