Как молсидомин расширяет сосуды

Содержание
- Структурная формула
- Английское название
- Латинское название вещества Молсидомин
- Фармакологическая группа вещества Молсидомин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Молсидомин
- Фармакология
- Применение вещества Молсидомин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Молсидомин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Молсидомин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия c действующим веществом Молсидомин
Структурная формула
Русское название
Молсидомин
Английское название
Molsidomine
Латинское название вещества Молсидомин
Molsidominum (род. Molsidomini)
Химическое название
N-(Этоксикарбонил)-3-(4-морфолинил)сиднон имин
Брутто-формула
C9H14N4O4
Фармакологическая группа вещества Молсидомин
- Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
- I21 Острый инфаркт миокарда
- I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
- I50.0 Застойная сердечная недостаточность
Код CAS
25717-80-0
Характеристика вещества Молсидомин
Белый кристаллический порошок.
Фармакология
Фармакологическое действие – антиангинальное, сосудорасширяющее, антиагрегационное, обезболивающее.
В процессе метаболизма высвобождает оксид азота (естественный эндогенный эндотелиальный релаксирующий фактор, стимулирующий гуанилатциклазу и последующее накопление цГМФ). Снижает потребность миокарда в кислороде (почти на 1/3), уменьшает преднагрузку (расширяет венозные сосуды) и постнагрузку (понижает ОПСС), расширяет пораженные атеросклерозом, но способные к дилатации крупные коронарные эпикардиальные артерии. Улучшает коллатеральное кровообращение, тормозит раннюю фазу агрегации тромбоцитов, подавляет внутритромбоцитарный синтез тромбоксана, серотонина. Увеличение фибринолитической активности под воздействием метаболита молсидомина SIN−1, проявляющееся в укорочении времени лизиса эуглобулинов, обусловлено снижением активности ингибитора тканевого активатора плазминогена в плазме. Переключает сердечную деятельность на «режим экономии», повышает толерантность сердца к физическим нагрузкам, уменьшает проявления стенокардии напряжения. У больных с нормальным АД вызывает тенденцию к снижению сАД в покое и при нагрузке. Понижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем.
Всасывается быстро и почти полностью, биодоступность – 60-70%. Cmax (4,4 мкг/мл) достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание, Cmax достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак. Степень связывания с белками плазмы – около 10%. Эффект «первого прохождения» через печень не выражен. В печени превращается в фармакологически активные производные – SIN−1 и образующееся из него неэнзимным путем нестойкое соединение SIN−1A (линсидомин), в конечном итоге освобождающее NO с образованием фармакологически неактивного SIN−1С. Минимальная эффективная концентрация – 3-5 нг/мл. T1/2 – 3,5 ч, увеличивается при печеночной недостаточности. После приема внутрь ретардной формы минимальная эффективная концентрация сохраняется в течение 8 ч после приема. С мочой в виде метаболитов экскретируется около 85-90%.
При приеме в дозе 2 мг внутрь, эффективно предупреждает стенокардию, действие начинается через 20-60 мин и продолжается в течение 5-7 ч. Начало антиангинального эффекта при сублингвальном приеме отмечается через 2-6-10 мин, при пероральном – через 20 мин (пик действия – через 30-60 мин), продолжительность действия составляет до 7 ч. Увеличивает коронарный резерв (продолжительность нагрузки до появления боли и ишемии), переносимость нагрузок, уменьшает количество нагрузочных эпизодов ишемии и приступов стенокардии. В первые сутки (через 2 ч после приема) несколько повышается ЧСС. Положительно влияет на эхокардиографические показатели у пациентов с сердечной недостаточностью при дилатационном типе поражения миокарда. В ряде случаев может применяться при непереносимости нитроглицерина или снижении его эффективности (развитии толерантности).
Применение вещества Молсидомин
ИБС: профилактика и купирование приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов), острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики); легочная гипертензия, хроническое легочное сердце, хроническая застойная сердечная недостаточность (комбинированная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, снижение конечного диастолического давления в левом желудочке и центрального венозного давления, коллапс, беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению
Острая стадия инфаркта миокарда, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре) применение возможно только в случае абсолютной необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA – не определена.
На время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Молсидомин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, заторможенность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, коллапс, покраснение кожи лица.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея.
Прочие: снижение аппетита, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.
Взаимодействие
Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Алкоголь усиливает действие препарата.
Передозировка
Симптомы: сильные головные боли, гипотензия, тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Пути введения
Внутрь.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, по 1-2 мг 2-3 раза в сутки, максимально до 6 раз в сутки. Ретардные формы – 1-2 раза в сутки. Купирование приступа стенокардии – сублингвально 1-2 мг.
Меры предосторожности вещества Молсидомин
С осторожностью (под контролем АД) назначают первую дозу, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерная гипотензия с потерей сознания, особенно у пациентов с исходной гипотензией, уменьшенным ОЦК. У пациентов с печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью, лечение начинают с низких доз. Лечение препаратом в острой стадии инфаркта миокарда возможно только при условии постоянного врачебного наблюдения и контроля АД, ЧСС и показателей центральной гемодинамики. На время лечения следует исключить прием алкоголя. В начале лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия c действующим веществом Молсидомин
Источник
Клинико-фармакологическая группа:  
Вазодилататоры
Нитраты и нитратоподобные средства
Входит в состав препаратов
АТХ:
C.01.D.X.12 Молсидомин
Фармакодинамика:
Препарат способствует расслаблению гладкомышечных волокон сосудов (преимущественно вен и венул), за счет высвобождения оксида азота, который активирует гуанилатциклазу, повышающую внутриклеточное содержание цГМФ. Активация протеинкиназы G, которая в конечном счете вызывает дефосфорилирование легких цепей миозина, в результате образуется меньше актомиозиновых мостиков и происходит расслабление гладкомышечных волокон сосудов, преимущественно венул и вен и уменьшается преднагрузка на сердце. Расширяет артериолы и артерии, понижает общее периферическое сопротивление сосудов, в результате уменьшает постнагрузку на сердце. Уменьшение преднагрузки и постнагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Расширяет пораженные атеросклерозом, но способные к дилатации крупные коронарные эпикардиальные артерии. Улучшает коллатеральное кровообращение, тормозит раннюю фазу агрегации тромбоцитов, подавляет внутритромбоцитарный синтез тромбоксана, серотонина. Увеличение фибринолитической активности под воздействием метаболита молсидомина SIN-1, проявляющееся в укорочении времени лизиса эуглобулинов, обусловлено снижением активности ингибитора тканевого активатора плазминогена в плазме. Переключает сердечную деятельность на “режим экономии”, повышает толерантность сердца к физическим нагрузкам, уменьшает проявления стенокардии напряжения. У больных с нормальным АД вызывает тенденцию к снижению АД в покое и при нагрузке. Понижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем.
Фармакокинетика:
Полностью абсорбируется, биодоступность – 44 %, биотрансформация в печени с образованием активных (линсидомин) и неактивных метаболитов, эффект пресистемной элиминации ярко выражен. Элиминируется почками (90-95 %, главным образом в виде метаболитов) и желудочно-кишечным трактом (9 % в виде метаболитов).
Показания:
- профилактика приступов стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками).
IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]
IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда
IX.I26-I28.I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность
Противопоказания:
- · шок, коллапс;
- · выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
- · понижение центрального венозного давления;
- · низкое давление заполнения левого желудочка;
- · острая стадия инфаркта миокарда;
- · одновременное применение ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, тадалафила, варденафила (из-за высокого риска развития артериальной гипотензии);
- · беременность;
- · период грудного вскармливания;
- · возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- · повышенная чувствительность к молсидомину.
С осторожностью:
Острая стадия инфаркта миокарда, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Категория FDA не определена. При беременности (особенно в I триместре) применение возможно только в случае абсолютной необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Для профилактики приступов стенокардии назначают по 2-4 мг 1-2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг/сут (1 таб. по 4 мг 3-4 раза/сут).
У пациентов пожилого возраста, при печеночной или почечной недостаточности, а также при низком АД дозу препарата необходимо уменьшить.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, покраснение кожи лица, коллапс.
Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота.
Со стороны нервной системы: головокружение, заторможенность, головная боль.
Прочее: кожные аллергические реакции, бронхоспазм, снижение аппетита.
Передозировка:
Гипотензия, головные боли, тахикардия. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Препарат усиливает эффект гипотензивных препаратов.
Алкоголь усиливает эффект препарата.
Особые указания:
Первый прием препарата должен проводиться под контролем АД.
Препарат не применим для купирования приступов стенокардии.
Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами.
При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать коррекции дозы препарата.
Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не следует применять у пациентов с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения молсидомина (особенно в начале лечения) следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Инструкции
Источник
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ìîëñèäîìèí
Àíòèàíãèíàëüíûé ïðåïàðàò ãðóïïû ñèäíîíèìèíîâ. Ìîëñèäîìèí â ðåçóëüòàòå ñåðèè ïðåâðàùåíèé âûäåëÿåò îêñèä àçîòà (NO), ñòèìóëèðóþùèé ãóàíèëàòöèêëàçó; íàêàïëèâàþùàÿñÿ â ðåçóëüòàòå ýòîãî öÃÌÔ ñïîñîáñòâóåò ðåëàêñàöèè ãëàäêèõ ìûøö ñîñóäèñòîé ñòåíêè. Îñíîâíîé ìåõàíèçì àíòèàíãèíàëüíîãî äåéñòâèÿ ìîëñèäîìèíà çàêëþ÷àåòñÿ â óìåíüøåíèè ïðåäíàãðóçêè íà ñåðäöå. Ìîëñèäîìèí ñíèæàåò âåíîçíîå äàâëåíèå, êîíå÷íîå äèàñòîëè÷åñêîå äàâëåíèå â æåëóäî÷êàõ è äàâëåíèå â ëåãî÷íîé àðòåðèè. Ïîíèæàåò ïîòðåáíîñòü ìèîêàðäà â êèñëîðîäå. Ðàñøèðÿåò êðóïíûå êîðîíàðíûå àðòåðèè, óëó÷øàåò êîëëàòåðàëüíîå êðîâîîáðàùåíèå ïðè àòåðîñêëåðîçå êîðîíàðíûõ ñîñóäîâ. Ïðè õðîíè÷åñêîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ïîä âëèÿíèåì ìîëñèäîìèíà óìåíüøàåòñÿ äèëàòàöèÿ æåëóäî÷êîâ. Êðîìå òîãî, ìîëñèäîìèí èíãèáèðóåò ðàííþþ ôàçó àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ, óìåíüøàåò âûäåëåíèå (èëè ñèíòåç) ñåðîòîíèíà, òðîìáîêñàíà è äðóãèõ ôàêòîðîâ àãðåãàöèè.
Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü ìîëñèäîìèí ïðàêòè÷åñêè ïîëíîñòüþ àáñîðáèðóåòñÿ èç ïèùåâàðèòåëüíîãî òðàêòà. Áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò 60-70%. Äåéñòâèå ìîëñèäîìèíà íà÷èíàåòñÿ ïðèìåðíî â òå÷åíèå ïåðâûõ 20 ìèí ïîñëå ïðèåìà, ìàêñèìàëüíûé ýôôåêò äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 30-60 ìèí, äëèòåëüíîñòü äåéñòâèÿ ñîñòàâëÿåò îò 4 äî 6 ÷. Îêîëî 30-40% ìîëñèäîìèíà ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè. Ìîëñèäîìèí ïðåâðàùàåòñÿ â ïå÷åíè â ôàðìàêîëîãè÷åñêè àêòèâíîå ñîåäèíåíèå SIN-1, èç êîòîðîãî íåýíçèìíûì ïóòåì îáðàçóåòñÿ âåñüìà íåñòîéêîå âåùåñòâî SIN- 1À, íåïîñðåäñòâåííî âûäåëÿþùåå NO è ðàçëàãàþùååñÿ â êðîâè è òêàíÿõ äî ôàðìàêîëîãè÷åñêè íåàêòèâíîãî SIN-1Ñ. Îáðàçóåòñÿ è ðÿä äðóãèõ ìåòàáîëèòîâ. Ìèíèìàëüíàÿ äåéñòâóþùàÿ êîíöåíòðàöèÿ ìîëñèäîìèíà â ïëàçìå êðîâè – 3-5 íã/ìë. Äåéñòâóþùåå âåùåñòâî íå ñâÿçûâàåòñÿ ñ öèðêóëèðóþùèìè áåëêàìè êðîâè. Ìîëñèäîìèí â âèäå ìåòàáîëèòîâ âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé (90%) è êàëîì (9%); îñòàëüíîå êîëè÷åñòâî âûâîäèòñÿ â íåèçìåíåííîì âèäå. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ìîëñèäîìèíà – 0,85-2,35 ÷.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþïðåïàðàòà Ìîëñèäîìèí
Ïðîôèëàêòèêà ïðèñòóïîâ ïðè ñòàáèëüíîé è íåñòàáèëüíîé ñòåíîêàðäèè; ïðîôèëàêòèêà ïðèñòóïîâ ðàííåé ïîñòèíôàðêòíîé ñòåíîêàðäèè (ïîñëå ñòàáèëèçàöèè êðîâîîáðàùåíèÿ); õðîíè÷åñêàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü; ëåãî÷íàÿ ãèïåðòåíçèÿ.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ìîëñèäîìèí
Îáû÷íî ïî 4 ìã 2 ðàçà â ñóòêè, èíîãäà – ïî 2 ìã 2 ðàçà â ñóòêè, à â áîëåå òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ, ïðè íàïðÿæåííîé ôèçè÷åñêîé èëè ïñèõè÷åñêîé íàãðóçêå – ïî 4 ìã 3 ðàçà â ñóòêè. Ïðè èíôàðêòå ìèîêàðäà (ïîñëå ñòàáèëèçàöèè ãåìîäèíàìèêè), íåñòàáèëüíîé ñòåíîêàðäèè è â íàèáîëåå òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ íàçíà÷àþò ïî 8 ìã 3 ðàçà â ñóòêè.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ìîëñèäîìèí
øîê, êîëëàïñ èëè âûðàæåííàÿ àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ (ñèñòîëè÷åñêîå ÀÄ ìåíåå 100 ìì ðò. ñò.), ñíèæåíèå öåíòðàëüíîãî âåíîçíîãî äàâëåíèÿ, ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ìîëñèäîìèíó.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ìîëñèäîìèí
Àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ âïëîòü äî êîëëàïñà, èíîãäà – ãîëîâíàÿ áîëü (â íà÷àëå ëå÷åíèÿ), â ðåäêèõ ñëó÷àÿõ – ãîëîâîêðóæåíèå, òîøíîòà, àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè (êîæíàÿ ñûïü, áðîíõîñïàçì).
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ìîëñèäîìèí
Ïðè ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè êîíöåíòðàöèÿ ìîëñèäîìèíà â ïëàçìå êðîâè íå èçìåíÿåòñÿ.
Ïðè âûðàæåííîì íàðóøåíèè ôóíêöèè ïå÷åíè (óâåëè÷åíèå áðîìñóëüôîëåèíîâîé ïðîáû äî 20-50%) ïîâûøàåòñÿ êîíöåíòðàöèÿ ìîëñèäîìèíà â ïëàçìå êðîâè è óâåëè÷èâàåòñÿ ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ.
 I òðèìåñòð áåðåìåííîñòè ìîëñèäîìèí ìîæíî íàçíà÷àòü òîëüêî ïî ñòðîãèì ïîêàçàíèÿì.
Ìîëñèäîìèí ìîæåò íàðóøèòü ñïîñîáíîñòü ê óïðàâëåíèþ òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è îáñëóæèâàíèþ ìàøèí è ìåõàíèçìîâ, îñîáåííî â íà÷àëå êóðñà ëå÷åíèÿ èëè â ñî÷åòàíèè ñ àëêîãîëåì. Ïðè ñî÷åòàíèè ìîëñèäîìèíà ñ àëêîãîëåì óñèëèâàåòñÿ ñêëîííîñòü ê ãèïîòåíçèâíûì ðåàêöèÿì.
Ìîëñèäîìèí íå ïðåäíàçíà÷åí äëÿ êóïèðîâàíèÿ ïðèñòóïîâ ñòåíîêàðäèè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ìîëñèäîìèí
Ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè ìîëñèäîìèíà ñ ïåðèôåðè÷åñêèìè âàçîäèëàòàòîðàìè, àíòàãîíèñòàìè èîíîâ êàëüöèÿ, ãèïîòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè ïîòåíöèðóåòñÿ ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ìîëñèäîìèíà ñ àöåòèëñàëèöèëîâîé êèñëîòîé ïîòåíöèðóåòñÿ àíòèàãðåãàíòíûé ýôôåêò.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ìîëñèäîìèí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ïðè äîñòèæåíèè êîíöåíòðàöèè ìîëñèäîìèíà â ïëàçìå êðîâè äî 300 íã/ ìë òîêñè÷åñêèõ ýôôåêòîâ íå âûÿâëåíî.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ìîëñèäîìèí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Источник
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.
Разделительная риска предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения глотания, не предназначена для деления таблетки на дозы.
Одна таблетка содержит: активное вещество: молсидомин – 2,0 мг или 4,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, лактоза моногидрат.
Средства для лечения заболеваний сердца. Прочие вазодилатирующие средства, применяемые при заболеваниях сердца. Код АТС: C01DX12.
Фармакологическое действие
Молсидомин расширяет кровеносные сосуды и уменьшает спазм коронарных артерий. Снижает потребность сердца в кислороде и облегчает его работу, что повышает его переносимость к физической нагрузке и уменьшает частоту приступов стенокардии.
профилактика приступов стенокардии;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).
Способ применения и дозировка
Доза препарата подбирается индивидуально и зависит от тяжести заболевания, состояния пациента и сопутствующей терапии.
Таблетки следует принимать через равные промежутки времени, запивая достаточным количеством воды (1/2 стакана). Препарат можно принимать как до, так и во время и после еды.
Обычно в начале лечения молсидомин назначается по 2 мг 2-3 раза в сутки (4-6 мг молсидомина в сутки). В некоторых случаях бывает достаточным прием по 1 мг 2 раза в сутки (2 мг молсидомина в сутки). При необходимости доза может быть увеличена до 4 мг 3-4 раза в сутки (12-16 мг молсидомина в сутки). Если возникает необходимость повышения дозы, это следует делать постепенно, чтобы избежать развития такой нежелательной реакции, как головная боль.
При применении данного лекарственного средства невозможно обеспечить разовую дозу в 1 мг, т.к. разделительная риска предназначена для деления таблетки с целью облегчения глотания.
В случае пропуска дозы не следует принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную. Следует продолжить прием лекарственного средства, приняв следующую дозу в обычное для нее время. В случае появления каких-либо вопросов, связанных с приемом лекарственного средства, необходимо проконсультироваться с врачом.
Пациенты с нарушением функции почек
Обычно коррекции дозы не требуется. Однако, учитывая, что большая часть метаболитов молсидомина выводится почками, в некоторых случаях целесообразно рассмотреть возможность снижения дозы или увеличения интервалов между приемами препарата.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы и повышать ее постепенно, до достижения желаемого терапевтического эффекта.
Пожилые пациенты
Обычно коррекции дозы не требуется. Однако пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови или принимающим другие вазодилататоры рекомендуется назначать препарат с осторожностью из-за риска развития гипотензии.
Частота развития нежелательных реакций приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Нарушения со стороны нервной системы: часто: в начале лечения: головная боль, исчезает в процессе лечения; редко: головокружение, повышенная утомляемость, замедление скорости психомоторных реакций;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко: тошнота, потеря аппетита, диарея;
Нарушения со стороны сердца: редко: тахикардия;
Нарушения со стороны сосудов: часто: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса; редко: ортостатическая гипотензия, покраснение кожи лица;
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, бронхоспазм); частота неизвестна: развитие анафилактического шока;
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: тромбоцитопения.
В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе, не указанных в инструкции по применению, следует обратиться к врачу.
повышенная чувствительность к молсидомину, а также другим компонентам препарата;
шок;
токсический отек легких;
острый ангинозный приступ, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда;
сосудистый коллапс или выраженная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);
одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) – силденафил, тадалафил, варденафил и/или стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (рГЦ) – риоцигуат;
беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
Симптомы: сильные головные боли, гипотензия, тахикардия.
Лечение: в течение 1 часа после приема препарата – промывание желудка. Симптоматическое лечение, в легких случаях достаточно уложить пациента с приподнятыми нижними конечностями. При усилении симптомов может потребоваться внутривенное введение растворов (например, инфузия физиологического раствора) для наполнения сосудистого русла.
Молсидомин не применяется для купирования приступов стенокардии!
Молсидомин с осторожностью применяют при:
гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите и тампонаде сердца;
низком давлении наполнения левого желудочка при остром инфаркте миокарда и левожелудочковой недостаточности;
аортальном и/или митральном стенозе.
В острой фазе инфаркта миокарда молсидомин может быть использован только после стабилизации кровообращения.
Следует индивидуально подходить к дозированию лекарственного средства у пациентов с высоким риском развития артериальной гипотензии.
Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами (например, нитратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и бета-адреноблокаторами).
Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.
Одновременное применение молсидомина и ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) противопоказано из-за возможности резкого снижения артериального давления с обмороком и даже коллапсом. Перед назначением молсидомина врач должен сообщить пациенту о невозможности одновременного лечения молсидомином и ингибиторами ФДЭ-5.
Потенциально возможно фармакодинамическое взаимодействие между донорами оксида азота (например, молсидомин) и алкалоидами спорыньи (например, ницерголин, дигидроэргокристин, дигидроэрготамин, дигидроэргокриптин), что может привести к антагонистическому эффекту. Поэтому следует избегать одновременного применения доноров оксида азота и алкалоидов спорыньи.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Применение молсидомина во время беременности противопоказано.
Период кормления грудью
Применение молсидомина в период грудного вскармливания противопоказано.
Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами
В период лечения (особенно в начале) необходимо воздержаться от вождения и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Пожалуйста, сообщите Вашему врачу, если Вы недавно принимали, принимаете или планируете принимать какие-либо другие лекарственные средства, в том числе, отпускаемые без рецепта. Возможно, врач порекомендует отменить применение некоторых лекарственных средств или изменить режим приема. Молсидомин усиливает действие вазодилататоров.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантная активность.
При одновременном применении молсидомина и илопроста может наступить выраженное угнетение агрегации тромбоцитов. Так как клиническое значение этого взаимодействия не изучено, у пациентов, которые одновременно применяют илопрост и молсидомин, следует проводить анализы, оценивающие картину крови и агрегацию тромбоцитов.
Молсидомин усиливает гипотензивное действие нитратов и других доноров оксида азота, например, ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил). Совместное применение молсидомина с ингибиторами ФДЭ-5 противопоказано. В случае необходимости принимать молсидомин можно не раньше, чем через 24 часа после приема ингибиторов ФДЭ-5.
Имеется повышенный риск развития артериальной гипотензии при одновременном приеме молсидомина и сапроптерина.
Гипотензивный эффект молсидомина следует учитывать при одновременном приеме других антигипертензивных лекарственных средств.
Гипотензивный эффект молсидомина может быть усилен алкоголем.
Одновременный прием молсидомина и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы, рецептора оксида азота (например, риоцигуат), противопоказан, поскольку может приводить к увеличению риска гипотензии.
Возможно фармакодинамическое взаимодействие между донорами оксида азота и алкалоидами спорыньи.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ООО «АмантисМед»
Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская 2и,
Тел./факс: (+375 1774) 25 286,
:.
Источник