Ксантины расширяют периферические сосуды
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Теофиллин
- Фармакологическая группа вещества Теофиллин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Теофиллин
- Фармакология
- Применение вещества Теофиллин
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Теофиллин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Теофиллин
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Теофиллин
Латинское название вещества Теофиллин
Theophyllinum (род. Theophyllini)
Химическое название
1,3-Диметилксантин
Брутто-формула
C7H8N4O2
Фармакологическая группа вещества Теофиллин
- Аденозинергические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
58-55-9
Характеристика вещества Теофиллин
Белый кристаллический порошок, малорастворимый в холодной воде (1:180), легко — в горячей (1:85), растворим в кислотах и щелочах. Молекулярная масса 180,17.
Фармакология
Фармакологическое действие – диуретическое, спазмолитическое, вазодилатирующее, кардиотоническое, бронхолитическое, противоастматическое.
Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.
После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). Cmax в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40–60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей — в неизмененном виде); частично выделяется с грудным молоком.
Применение вещества Теофиллин
Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, ночное апноэ.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Теофиллин
Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Взаимодействие
Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, пероральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким — углеводов — снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.
Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение — ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax, а ощелачивающие вещества — повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает — НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.
Передозировка
Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в) , судорогах — бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости — гемоперфузия.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Теофиллин
Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
МНН: Теофиллин
Производитель: Компания “НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА”
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Theophylline
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№009964
Информация о регистрации в РК:
14.11.2016 – 14.11.2021
Предельная цена закупа в РК:
11.45 KZT
Торговое название
ТЕОФИЛ® СР 200 ТЕОФИЛ® СР 300
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капсулы с пролонгированным высвобождением 200 мг, 300 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – теофиллина микропеллеты 273.96 мг и 410.94 мг (эквивалентно 200 мг и 300 мг теофиллина, соответственно),
состав оболочки капсулы: корпус капсулы – желатин, крышечка капсулы – индигокармин FD&C голубой 2 (Е 132) и желатин (для ТЕОФИЛ® СР 200); патентованный голубой V (Е 131), хинолиновый желтый и желатин (Е 104) (для ТЕОФИЛ® СР 300).
Описание
Твердые желатиновые капсулы размера «2» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой темно–синего цвета.Содержимое капсулы – сферические микропеллеты беловатого цвета. (для ТЕОФИЛ® СР 200).
Твердые желатиновые капсулы размера «1» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой зеленого цвета.Содержимое капсулы – сферические микропеллеты беловатого цвета. (для ТЕОФИЛ® СР 300).
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины.
Код АТX R03DA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость всасывания теофиллина, а также на его клиренс.
Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь, достигается спустя 6-9 часов. Связывание с белком плазмы составляет 60 %, у людей с заболеванием печени – 20-40 %. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения около 0,5л/кг. Однако хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Теофиллин метаболизируется в печени на 90 %. Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у курильщиков – 4-5 часов. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени. Период полувыведения препарата для детей составляет 1,5 часа. В основном выводится мочой. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 часов.
Фармакодинамика
Теофиллин подавляет активность специфических фосфодиэстераз (ФДЭ), стабилизирует внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Теофиллин блокирует рецепторы аденозина и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов легких.
Теофиллин стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышая чувствительность к стимулирующему действию диоксида углерода.
Теофиллин может уменьшать гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов.
Теофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Теофиллин также расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Теофиллин оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу и на центральной нервной системе, вызывает сужение сосудов мозга, повышает сократимость диафрагмы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, в т.ч. сопротивление легочных сосудов, вызывает повышение секреции кислоты в желудке.
Показания к применению
- бронхиальная астма
- симтоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких)
- легочная гипертензия
- легочное сердце
- ночное пароксизмальное апноэ
Способ применения и дозы
Препарат применяют перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования устанавливаются индивидуально. Капсулы проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.
Максимальная суточная доза у взрослых составляет 15 мг/кг.
Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза – 200 мг в сутки, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза – 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки. Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости – уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация – в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл – на 25%; выше 30 мкг/мл – суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.
Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг – 600 мг/сут, менее 60 кг – 400 мг/сут.
Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата – 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг – 400 мг вечером и 200 мг утром.
Для пациентов с заболеваниями сердечно – сосудистой системы и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза – 400 мг, с массой тела менее 60 кг – 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.
Побочные действия
- изжога, тошнота, рвота, обострение язвенной болезни, боли в эпигастрии, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита
- головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, беспокойство, бессонница, повышенная рефлекторная возбудимость, клонические и тонические конвульсии, тремор
- сердцебиение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, приливы крови, гипотензия, нарушение кровообращения, желудочковая аритмия, увеличение частоты приступов стенокардии, боли в области сердца
- тахипноэ
увеличение диуреза, гематурия, альбуминурия
алопеция
гипогликемия, гипокалиемия;
кожный зуд, сыпь
Противопоказания
гиперчувствительность к теофиллину (в т.ч. к др. производным ксантина) или к компонентам препарата
эпилепсия и другие судорожные состояния
гиперфункция щитовидной железы
острый инфаркт миокарда
субаортальный стеноз
экстрасистолия, тяжелые тахиаритмии, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия
геморрагический инсульт
гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
кровоизлияние в сетчатку глаза
детский и подростковый возраст до 18 лет
беременность
Лекарственные взаимодействия
Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови. Концентрация теофиллина в крови уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Концентрация теофиллина в крови увеличивается при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином.
Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Особые указания
Таблетки с пролонгированным высвобождением не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови.
Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с: тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия), распространенным атеросклерозом сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, частой желудочковой экстрасистолией, ХСН, печеночной и/или почечной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), неконтролируемым гипотиреозом (возможность кумуляции), длительной гипертермией, гипертрофией предстательной железы.
Препарат не должен применятся вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин).
Период лактации
Следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости назначения препарата в период лактации ставится вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с нежелательными эффектами на центральную нервную систему – применять теофиллин следует с осторожностью.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковая аритмия, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). Для купирования припадка – в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
АО Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты nobel@nobel.kz
| 760112201477977116_ru.doc | 67 кб |
| 439444111477978290_kz.doc | 69 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Источник
МНН: Теофиллин
Производитель: Компания “НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА”
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Theophylline
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№009963
Информация о регистрации в РК:
14.11.2016 – 14.11.2021
Предельная цена закупа в РК:
16.59 KZT
Торговое название
ТЕОФИЛ® СР 200 ТЕОФИЛ® СР 300
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капсулы с пролонгированным высвобождением 200 мг, 300 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – теофиллина микропеллеты 273.96 мг и 410.94 мг (эквивалентно 200 мг и 300 мг теофиллина, соответственно),
состав оболочки капсулы: корпус капсулы – желатин, крышечка капсулы – индигокармин FD&C голубой 2 (Е 132) и желатин (для ТЕОФИЛ® СР 200); патентованный голубой V (Е 131), хинолиновый желтый и желатин (Е 104) (для ТЕОФИЛ® СР 300).
Описание
Твердые желатиновые капсулы размера «2» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой темно–синего цвета.Содержимое капсулы – сферические микропеллеты беловатого цвета. (для ТЕОФИЛ® СР 200).
Твердые желатиновые капсулы размера «1» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой зеленого цвета.Содержимое капсулы – сферические микропеллеты беловатого цвета. (для ТЕОФИЛ® СР 300).
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины.
Код АТX R03DA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость всасывания теофиллина, а также на его клиренс.
Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь, достигается спустя 6-9 часов. Связывание с белком плазмы составляет 60 %, у людей с заболеванием печени – 20-40 %. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения около 0,5л/кг. Однако хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Теофиллин метаболизируется в печени на 90 %. Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у курильщиков – 4-5 часов. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени. Период полувыведения препарата для детей составляет 1,5 часа. В основном выводится мочой. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 часов.
Фармакодинамика
Теофиллин подавляет активность специфических фосфодиэстераз (ФДЭ), стабилизирует внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Теофиллин блокирует рецепторы аденозина и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов легких.
Теофиллин стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышая чувствительность к стимулирующему действию диоксида углерода.
Теофиллин может уменьшать гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов.
Теофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Теофиллин также расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Теофиллин оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу и на центральной нервной системе, вызывает сужение сосудов мозга, повышает сократимость диафрагмы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, в т.ч. сопротивление легочных сосудов, вызывает повышение секреции кислоты в желудке.
Показания к применению
- бронхиальная астма
- симтоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких)
- легочная гипертензия
- легочное сердце
- ночное пароксизмальное апноэ
Способ применения и дозы
Препарат применяют перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования устанавливаются индивидуально. Капсулы проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.
Максимальная суточная доза у взрослых составляет 15 мг/кг.
Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза – 200 мг в сутки, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза – 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки. Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости – уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация – в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл – на 25%; выше 30 мкг/мл – суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.
Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг – 600 мг/сут, менее 60 кг – 400 мг/сут.
Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата – 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг – 400 мг вечером и 200 мг утром.
Для пациентов с заболеваниями сердечно – сосудистой системы и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза – 400 мг, с массой тела менее 60 кг – 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.
Побочные действия
- изжога, тошнота, рвота, обострение язвенной болезни, боли в эпигастрии, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита
- головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, беспокойство, бессонница, повышенная рефлекторная возбудимость, клонические и тонические конвульсии, тремор
- сердцебиение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, приливы крови, гипотензия, нарушение кровообращения, желудочковая аритмия, увеличение частоты приступов стенокардии, боли в области сердца
- тахипноэ
увеличение диуреза, гематурия, альбуминурия
алопеция
гипогликемия, гипокалиемия;
кожный зуд, сыпь
Противопоказания
гиперчувствительность к теофиллину (в т.ч. к др. производным ксантина) или к компонентам препарата
эпилепсия и другие судорожные состояния
гиперфункция щитовидной железы
острый инфаркт миокарда
субаортальный стеноз
экстрасистолия, тяжелые тахиаритмии, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия
геморрагический инсульт
гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
кровоизлияние в сетчатку глаза
детский и подростковый возраст до 18 лет
беременность
Лекарственные взаимодействия
Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови. Концентрация теофиллина в крови уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Концентрация теофиллина в крови увеличивается при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином.
Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Особые указания
Таблетки с пролонгированным высвобождением не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови.
Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с: тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия), распространенным атеросклерозом сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, частой желудочковой экстрасистолией, ХСН, печеночной и/или почечной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), неконтролируемым гипотиреозом (возможность кумуляции), длительной гипертермией, гипертрофией предстательной железы.
Препарат не должен применятся вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин).
Период лактации
Следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости назначения препарата в период лактации ставится вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с нежелательными эффектами на центральную нервную систему – применять теофиллин следует с осторожностью.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковая аритмия, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). Для купирования припадка – в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
АО Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты nobel@nobel.kz
| 405647531477977117_ru.doc | 67 кб |
| 448153831477978291_kz.doc | 69 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Источник