Лекарство для сосудов головного мозга винпоцетин

винпоцетин

Винпоцетин – лекарство, улучшающее кровоснабжение клеток мозга и обмен веществ в них. Оно обладает сосудорасширяющим эффектом и используется при болезнях мозга, ЛОР-органов, глаз, геморрагическом и ишемическом инсульте. Препарат хорошо переносится и отлично зарекомендовал себя, особенно у пожилых пациентов.

Состав препарата

Винпоцетин выпускается в разных формах, которые дают возможность использовать его при острых состояниях или для постоянного приема:

лиофилизат (порошок) для приготовления растворов, вводимых внутривенно, в дозировке 5 мг/мл или 10 мг/2 мл, в ампулах по 2 или по 5 мл;
таблетки 5 мг и 10 мг;
раствор для внутривенного введения 5 мг в 1 мл;
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 10 мг в 2 мл.

В основе препарата биологически активное вещество, выделенное из растения малый барвинок. Это вещество называется винкалин и при изготовлении лекарства подвергается химическим реакциям. Поэтому Винпоцетин относится не к природным, а к синтетическим препаратам.

В качестве лекарства его часто применяют на территории России, странах постсоветского пространства и Восточной Европы. В США оно не считается лекарством и разрешено к применению как пищевая добавка.

Активное вещество препарата заключено в оболочку, имеющую традиционный инертный для организма состав:

микрокристаллическая целлюлоза;
кукурузный крахмал;
стеарат магния;
тальк;
крахмал гликолат натрия;
лактоза;
вода.

Наличие в составе оболочки молочного сахара ограничивает использование таблеток у людей с лактазной недостаточностью.

Рекомендуем прочитать статью о лечении атеросклероза сосудов головного мозга. Из нее вы узнаете о комплексной терапии атеросклероза, выборе препаратов, а также о симптоматической терапии.

А здесь подробнее о препарате Мексидол для сосудов головного мозга.

Полезные эффекты

Винпоцетин представлен на рынке уже более 40 лет. За это время препарат хорошо изучен. Считается, что он обладает такими лечебными эффектами:

способствует аккумуляции в тканях мозга источника энергии – цАМФ (циклического аденозинмонофосфата);
расслабляет мышцы стенок кровеносных мозговых сосудов, расширяя их;
улучшает циркуляцию крови в мозге на микроскопическом уровне, восстанавливает как артериальный, так и венозный кровоток в микроциркуляторном русле;
снижает способность тромбоцитов к агрегации (слипанию), уменьшает риск образования сосудистых тромбов;
улучшает реологические свойства, то есть текучесть крови;
улучшает способность клеток мозга функционировать при недостатке кислорода;
усиливает способность эритроцитов быстро отдавать кислород в ткани;
активирует поглощение и усвоение клетками глюкозы – основного источника энергии для работы мозга;
увеличивает концентрацию в тканях мозга катехоламинов – веществ, ускоряющих мыслительные и иные неврологические процессы.

Смотрите на видео мнение врача о действии Винпоцетина на организм:

Винпоцетин после приема таблетки обнаруживается в крови в максимальной концентрации уже в течение первого часа, а период выведения половины его дозы равен 5 часам. То есть этот препарат действует практически сразу и так же быстро выводится из организма. Это помогает избежать эффекта накопления и развития побочных действий.

Основные показания

Винпоцетин практически не используется в качестве монотерапии. Его всегда сочетают с приемом других лекарств. Он входит в состав врачебных назначений при следующих заболеваниях:

любые нарушения поведения или других качеств личности, вызванные болезнью мозга;
транзиторные ишемические атаки (раньше такие приступы называли микроинсультом);
энцефалопатия – состояние, проявляющееся головной болью, нарушением сна и настроения, шумом в ушах, ухудшением работоспособности, внимания, памяти;
патология сетчатки глаза и ее сосудов при миопии, диабетической ретинопатии и других подобных заболеваниях;
вторичная глаукома;
нарушения равновесия и координации движений;
болезнь Меньера;
заболевания сосудов или слухового анализатора внутреннего уха, в том числе связанные с побочным действием других лекарств (например, антибиотиков);
старческая тугоухость;
геморрагический и ишемический инсульты;
атеросклероз сосудов мозга;
последствия инсультов, например, параличи или нарушения чувствительности;
патологическое течение климакса у женщин, приливы, головокружения, головные боли, эмоциональные нарушения, «скачки» давления;
перенесенная черепно-мозговая травма или операция на мозге.

Противопоказания

Таблетки Винпоцетин нельзя принимать во время беременности. Также препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости к нему или компонентам оболочки.

Раствор Винпоцетина нельзя использовать в таких случаях:

острый инфаркт миокарда в течение месяца после заболевания;
стенокардия напряжения III — IV функциональных классов;
тяжелые нарушения ритма сердца – пароксизмальные тахикардии, частая желудочковая экстрасистолия.

Обычно применение начинают с введения раствора внутривенно, а после улучшения самочувствия больного переводят его на прием таблеток. Исключение составляет только первая неделя после геморрагического инсульта – в это время введение раствора не рекомендуется.

При нестабильном артериальном давлении препарат используют только при ежедневном контроле этого показателя, а при неблагоприятных изменениях отменяют его.

С осторожностью нужно сочетать Винпоцетин с гепарином – такая комбинация увеличивает риск кровотечений. При одновременном приеме с таблетками Варфарина, наоборот, свертываемость крови может незначительно повыситься. Поэтому при начале использования следует чаще контролировать показатель МНО в крови.

Способ применения таблеток и доза

Винпоцетин в таблетках назначают по 5 мг трижды в день, при хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг трижды в день. Поддерживающее лечение осуществляется в дозе 5 мг 3 раза в день. Ее принимают в течение минимум 2 месяцев, причем улучшение обычно наблюдается через 1 — 2 недели после начала приема лекарства. По возможности рекомендуется соблюдать 8-часовой интервал между приемом каждой таблетки.

Препараты-аналоги

Инъекционные формы назначают только под контролем врача, в основном при ишемическом инсульте, в течение 10 — 12 дней.

Можно ли при беременности

Исследований, посвященных безопасности препарата при грудном вскармливании, нет. Поэтому во время лактации принимать нежелательно.

При беременности Винпоцетин противопоказан.

Возможные осложнения

Лекарство обычно хорошо переносится. Лишь в редких случаях могут возникнуть неблагоприятные эффекты со стороны сердца и сосудов:

временное увеличение или снижение артериального давления;
учащенное сердцебиение;
перебои в работе сердца.

В этом случае нужно снизить дозу лекарства или обратиться к врачу.

Случаи передозировки не отмечены. Однако если это все же произойдет, показано промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь, Фильтрум СТИ), симптоматическое лечение.

Аналоги

Полные аналоги по действующему веществу:

Винпоцетин;
Кавинтон;
Бравинтон (концентрат для приготовления раствора);
Корсавин;
Телектол.

Приставка «Форте» означает, что дозировка действующего вещества в таблетке не 5, а 10 мг.

Также винпоцетин входит в состав некоторых комбинированных лекарств, которые принимаются только по назначению врача:

Винпотропил (Винпоцетин и Пирацетам) – при неврологических заболеваниях;
Гипотэф (Винпоцетин, Индапамид, Метопролол, Эналаприл) – при гипертонической болезни.

Стоимость

Цена на препарат винпоцетина зависит от производителя лекарства. Примерные цены на самые распространенные средства:

Название	Дозировка, количество таблеток	Цена
Название	Дозировка, количество таблеток	Россия, руб.	Украина, грн.
Винпоцетин (Россия)	5 мг, 50 штук	70	22
Кавинтон (Венгрия)	5 мг, 50 штук	260	150
Кавинтон Форте (Венгрия)	10 мг, 30 штук	316	170

Винпоцетин – рецептурный препарат, поэтому для приобретения в аптеке понадобится назначение врача.

Рекомендуем прочитать статью о таблетках Кардикет. Из нее вы узнаете о свойствах Кардикет, показаниях и противопоказаниях к применению таблеток, а также о дозировке сердечного препарата и возможных побочных явлениях, осложнениях при приеме.

А здесь подробнее о таблетках Престариум.

Винпоцетин – часто назначаемый препарат. Особенно он полезен пожилым людям с сосудистыми заболеваниями головного мозга. Хорошая переносимость и низкие цены делают это лекарство одним из важных компонентов лечения атеросклероза, постинсультных состояний, патологии глаз, внутреннего уха и других болезней.

Источник

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга

Действующее вещество

– винпоцетин (vinpocetine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой “VR” на одной стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия препарата складывается из нескольких элементов: винпоцетин улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротективное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциалзависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротективное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.

Избирательно увеличивает церебральный кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС), не вызывает эффекта “обкрадывания”. На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией (“обратный эффект обкрадывания”).

Фармакокинетика

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает Cmax в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь – 7%.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови.

Связывание с белками в организме человека – 66%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях.

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Css составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм

Метаболизм преимущественно внепеченочный. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе “первого прохождения” винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Выведение

Клиренс составляет 66.7 л/ч, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч). Т1/2 у человека – 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов.

Кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Показания

Неврология

симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии (для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга).

Офтальмология

хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология

снижение слуха перцептивного типа;
болезнь Меньера;
ощущение шума в ушах.

Противопоказания

гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);

С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза – 30 мг.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Побочные действия

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ: нечасто – гиперхолестеринемия; редко – снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики: редко – бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко – эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; редко – головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко – тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения: редко – отек соска зрительного нерва; очень редко – гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго; редко – гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – снижение АД; редко – ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, “приливы”, тромбофлебит; очень редко – аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД.

Со стороны ЖКТ: нечасто – дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко – боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко – дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко – дерматит.

Прочие: редко – астения, недомогание, чувство жара; очень редко – чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные: редко – гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности “печеночных” ферментов; очень редко – уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Особые указания

Наличие синдром пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Беременность и лактация

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное или эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение его во время грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При заболеваниях почек препарат назначают в обычной дозе.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (блистер в пачке), в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ВИНПОЦЕТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник