Луцетам применение для сосудов
Действующее вещество:ПирацетамПирацетам
Лекарственная форма:  
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
Действующее вещество – пирацетам 200 мг/мл (1000 мг или 3000 мг в ампуле по 5 мл или 15 мл соответственно), вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (5 мг/15 мг), уксусная кислота ледяная (до pH = 5,8), вода для инъекций (до 5 мл/15 мл).
Описание:
Прозрачный бесцветный раствор или с легким зеленоватым оттенком, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:Ноотропное средство АТХ:  
N.06.B.X.03 Пирацетам
Фармакодинамика:
Активным компонентом Луцетама является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ноотропное средство. Непосредственно воздействует на головной мозг, улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Луцетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.
Луцетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллибранда на 30% – 40% и удлиняет время кровотечения. Луцетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы.
Луцетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика:
Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости. Период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Показания:
Взрослые
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, снижением концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки.
Лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения.
Кортикальная миоклония (монотерапия или в составе комплексной терапии).
Купирование (парентерально) серповидно-клеточного вазооклюзионного криза.
Дети и подростки
В составе комплексной терапии дислексии у детей в возрасте от 8 лет в комплексе с другими методами, включая логопедическое лечение.
Профилактика (перорально) и купирование (парентерально) серповидно-клеточного вазооклюзионного криза.
Противопоказания:
- Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата
- Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата
- Хорея Гентингтона
- Геморрагический инсульт
- Тяжелая хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин).
- Детский возраст до 3 лет
- Беременность и период лактации (см. Раздел “Применение при беременности и в период кормления грудью”).
С осторожностью:
Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 20-80 мл/мин).
Беременность и лактация:
Исследования на беременных женщинах не проводились, поэтому пирацетам не должен назначаться во время беременности.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. При необходимости применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутривенно. Суточная доза – 30-160 мг/кг (3-12 г/сут.), кратность введения – 2-4 раза в сутки. Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата, например, при затруднении глотания, или когда пациент находится в коме.
Раствор Луцетама совместим со следующими инфузионными растворами:
Глюкоза | 5%, 10%, 20% |
Фруктоза | 5%, 10%, 20% |
Левулоза | 5% |
Хлорид натрия | 0,9 % |
Декстран 40 | 10% в 0,9%-ном растворе хлористого натрия |
Декстран 100 | 6% в 0,9%-ном растворе хлористого натрия |
Раствор Рингера Маннитол-Декстран Гидроксиэтилкрахмал | 6% |
Инфузионные растворы с добавлением пирацетама стабильны не менее 24 часов.
Режим дозировки
Взрослые
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома:
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 2.4 – 4.8 г в сутки, распределяя на 2-3 введения.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия:
2.4 – 4.8 г в сутки, распределяя на 2-3 введения.
Кортикальная миоклония:
Лечение начинается с 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня доза увеличивается на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. В дальнейшем переходят на пероральную форму Луцетама. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно понижать дозы препарата. При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
Купирование (парентерально) серповидно-клеточного вазооклюзионного криза:
Препарат применяют в дозе 300 мг/кг массы тела, разделяя на 4 дозы
Дети и подростки
В составе комплексной терапии дислексии у детей в возрасте от 8 лет:
Суточная доза составляет 3.2 г, разделяя на 2 введения
Купирование серповидно-клеточного вазооклюзионного криза у детей старше 3 лет:
300 мг/кг массы тела, разделяя на 4 приёма.
Дозирование больным с нарушением функции почек:
Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с приведённой схемой дозирования.
Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Который рассчитывают по формуле:
Ккр= [140-возраст (в годах) *m (в кг)]/ [72*с креатинина в плазме (мг/дл) ]
Для женщин: Ккр*0,85.
Назначают лечение таким пациентам, зависимо от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:
Почечная недостаточность | Клиренс креатинина (мл/мин) | Дозирование |
Норма | >80 | Обычная доза |
Легкая | 50-79 | 2/3 обычной дозы в 2 – 3 приема |
Средняя | 30-49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
Тяжелая | <30 | 1/6 обычной дозы, однократно |
Конечная стадия | <20 | противопоказано |
Дозирование пожилым пациентам:
Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функции почек.
Дозирование больным с нарушением функции печени:
Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел “Дозирование больным с нарушением функции почек”)
Побочные эффекты:
Нарушения со стороны нервной системы: гиперкинезы, раздражительность, сонливость, депрессия, астения: эти симптомы чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут, в большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Головная боль, головокружение, бессонница, психическое возбуждение, беспокойство, нарушения равновесия, тремор, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, повышение либидо.
Нарушения со стороны крови и лимфы: кровоточивость
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: головокружение (вертиго)
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, эпигастральная боль.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: повышение массы тела.
Нарушения со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в месте введения, тромбофлебит, гипертермия.
Передозировка:
Пирацетам не токсичен даже в высоких дозах.
Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.
Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.
Взаимодействие:
При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (трийодтиронина /Т3/ + тетрайодтиронина /Т4/) возможна повышенная раздражительность, дезориентации и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой.
Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4/5 и 4А9/11 цитохромов Р450 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл, отмечено небольшое ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и изофермента ЗА4/5 (11%). Однако значение константы ингибирования (Ki) необходимое для ингибиции этих двух CYP изоферментов значительно превышает 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не влиял на максимальную концентрацию и площадь под кривой концентрация-время противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозу.
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Особые указания:
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
Применение парентерального препарата для купирования серповидно-клеточного вазооклюзионного криза в дозах, ниже 160 мг/кг/сут., а также беспорядочное, несистематическое применение может вызвать повторный криз.
При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.
Упаковка:
По 5 мл в ампулы из бесцветного стекла с точкой излома и двумя красными кольцами. На каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 5 ампул помещают в пластиковую ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой. По 2 упаковки (10 ампул) вместе с инструкцией по применению вкладывают в картонную пачку.
По 15 мл в ампулы из бесцветного стекла с точкой излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку. По 4 ампулы помещают в контурную ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой. По 1 или 5 упаковок (4 или 20 ампул) вместе с инструкцией по применению вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения:
Хранить при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:П N013160/01 Дата регистрации:18.11.2009 Владелец Регистрационного удостоверения:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия Производитель:   Представительство:  ЭГИС ЗАО фармацевтический завод ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия Дата обновления информации:  20.03.2018 Иллюстрированные инструкции Инструкции
Источник
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:активное вещество: пирацетам 800 мг.вспомогательные вещества: магния стеарат,повидон К-30, макрогол 6000,дибутилсебактат, титана диоксид (Е171),тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза.
Ноотропный препарат. Оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на ЭЭГ (повышением α и β активности, снижение δ активности).Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вестибулярного нейронита.Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Фармакокинетика
ВсасываниеПосле приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г Cmax достигается в плазме крови через 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч – в спинномозговой жидкости.Распределение и метаболизмVd составляет около 0.6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.Не связывается с белками плазмы крови.Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Не метаболизируется в организме.ВыведениеT1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, T1/2 из спинномозговой жидкости – 8.5 ч.Выводится почками в неизмененном виде. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри почечной недостаточности T1/2 увеличивается.
Показания
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; с целью уменьшения проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов, как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (для определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).
– Геморрагический инсульт.- Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).- Детский возраст до 1 года.- Беременность.- Лактация.- Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другихкомпонентам препарата.
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях гемостаза, обширных хирургических вмешательствах, тяжелом кровотечении, хронической почечной недостаточности (КК 20-80 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому Луцетам не следует применять при беременности.Пирацетам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь препарат назначают в суточной дозе 30-160 мг/кг, кратность приема – 2-4 раза/сут.Таблетки Луцетама принимают во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью (вода, сок).При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости отвыраженности симптомов назначают 1.2-2.4 г/сут, а в течение первой недели – 4.8 г/сут.При лечении последствий инсульта назначают 4.8 г/сут.При алкогольном абстинентном синдроме – 12 г/сут. Поддерживающая доза – 2.4 г/сут.Для лечения головокружения и связанных с ним расстройств равновесия назначают 2.4-4.8 г/сут.При кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4.8г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периодаболезни. Каждые 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенносокращая дозу на 1.2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта илинезначительного терапевтического эффекта лечение прекращают. Детям для коррекции пониженной обучаемости назначают внутрь в дозе 3.2 г/сут. Лечение продолжаетсяв течение всего учебного года.У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости отклиренса креатинина (КК). Степень почечной недостаточности КК (мл/мин) Доза Норма > 80 Обычная дозаЛегкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2 – 3 приема Средняя 30-49 1/3 обычной дозы в 2 приема Тяжелая < 30 1/6обычной дозы, однократно Терминальная стадия – противопоказаноУ пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и придлительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: гиперкинезы, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, головокружение, бессонница, психическое возбуждение, беспокойство, нарушения равновесия, тремор, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, повышение либидо.Со стороны органов чувств: головокружение (вертиго).Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, эпигастральная боль.Со стороны обмена веществ и питания: увеличение массы тела.Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Передозировка
Пирацетам не токсичен даже в высоких дозах. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями внизу живота при приеме препарата в лекарственной форме раствор для приема внутрь в суточной дозе 75 г.Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60%). Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с экстрактом щитовидной железы (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой.Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki, вероятно, выходит далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не влиял на Cmax и AUC противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме пирацетама в дозе 1.6 г.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с геморрагическими нарушениями, риском кровотечения (например, при язвенной болезни желудка), нарушением гемостаза, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. ацетилсалициловую кислоту в низких дозах.При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Отпуск по рецепту
Да
Источник