Папаверин расширяет сосуды вследствие

Папаверин расширяет сосуды вследствие thumbnail

Терапия сосудистой патологии, гипертензии, состояний, связанных со спастическим сокращением полых органов, требует использования лекарственных препаратов со спазмолитическим действием. «Папаверина гидрохлорид» благодаря своим свойствам применяется в разных областях медицины.

Инструкция по применению

Папаверина включен в стандарты оказания первой помощи. Предлагаемая информация поможет исключить негативные проявления и добиться лучших результатов лечения.

Фармакологическая группа и описание

Полное наименование «Папаверина» — Papaverine hydrochloride. В России препарат выпускает ОАО «Биосинтез» и «Дальхимфарм», в Беларуси — Борисовский ЗМП. Фармакологи включают его в группу синтетических опиумных алкалоидов с миотропным спазмолитическим свойством.

Эффект расслабления гладкомышечных волокон достигается за счет вызываемых на клеточном уровне биохимических изменений: блокирования ферментов-передатчиков импульса возбуждения, накопления ионов кальция. В результате снижается тонус, ликвидируется спазм в мышечном слое кишечной стенки, желудка, бронхов, мочеточников, коронарных и периферических артерий.

Расширение сосудистого русла сопровождается:

  • Ампулы Папаверинаулучшением питания тканей;
  • ростом доступности кислорода;
  • снижением периферического сопротивления и артериального давления.

Независимо от пути поступления 90% «Папаверина» оказывается в кровотоке. Препарат способен проходить сквозь плацентарный барьер, оболочки мозга. Перерабатывается организмом в печени, выводится через мочевыделительную систему. Время полувыведения принятой дозы составляет от получаса (после внутривенного применения) до двух часов. По этому показателю доктора рассчитывают кратность назначения для поддержки терапевтической дозировки в крови.

Формы выпуска

«Папаверин» выпускается в ампулах, таблетках и ректальных суппозиториях. Форму раствора для инъекций удобно использовать для достижения быстрого эффекта. Упаковка содержит 10 ампул объемом по 2 мл 2 %-ой концентрации. В каждом мл находится 20 мг действующего вещества. В качестве дополнительных компонентов:

  • динатрия эдетат;
  • D, L-метионин;
  • стерильная вода.

Таблетки белого цвета в блистерах горьковатые на вкус содержат гидрохлорид папаверина по 10 мг (для использования в педиатрической практике) и 40 мг.

Вспомогательные вещества обеспечивают прохождение по пищеводу, перемешивание в кишечнике, всасывание:

  • тальк;
  • сахар;
  • крахмал;
  • кислота стеариновая.

«Свечи с Папаверином» предназначаются для введения в анальное отверстие, быстро действуют на мускулатуру органов живота и таза. По скорости всасывания опережают таблетки. Сохранность обеспечивается упаковкой из алюминиевой фольги. На каждый суппозиторий приходится 20 мг активного вещества. Для создания формы и лучшего усвоения в состав добавлены:

  • эмульгатор;
  • твердый жир и стеарин.

Папаверин: формы препарата

Показания к применению

«Папаверин» используется дли ликвидации спазма мышечной стенки органов и сосудов при следующих состояниях:

  • заболевания желудка, кишечника, желчевыводящих путей и пузыря;
  • почечная колика;
  • задержка мочеиспускания;
  • гипертензия во время кризов;
  • ишемия головного мозга, вызванной сокращением притока крови;
  • приступы стенокардии;
  • эндартериит конечностей;
  • приступы удушья с бронхоспазмом;
  • патологии сосудов почек.

Препарат назначают анестезиологи за час до планируемой абдоминальной операции, перед урологическими и проктологическими процедурами. Достаточное мышечное расслабление обеспечивает эффективное обезболивание, предотвращает угрозу травмирования, улучшает течение наркоза.

Свойство усиливать местное кровообращение используется в бодибилдинге для наращивания мышечной массы. Инъекции спортсмены проводят непосредственно локально перед тренировкой 1–2 раза в неделю. В косметологии применяют обертывания с Папаверином и Кофеином для снятия отечности, устранения целлюлита, похудения.

Продолжительность курса

Лекарство применяется в неотложной помощи (гипертонический криз, приступ мочекаменной болезни, стенокардии). В таких случаях используются свечи или инъекции в зависимости от достигнутого эффекта 1–3 дня. Для включения в схему консервативной терапии совместно с другими препаратами рекомендуются таблетки в минимальных дозировках на первые 7–10 дней.

При ухудшении состояния можно повторно назначать «Папаверин». Средство не накапливается в крови. Длительный прием способствует увеличению риска негативных проявлений. Современные комбинированные препараты с одновременным противовоспалительным действием, улучшением метаболизма в тканях позволяют отказаться от продолжительного использования «Папаверина».

Противопоказания

Абсолютные противопоказания связаны с гиперчувствительностью к компонентам или механизмом действия. К ним относятся:

  • аллергическая реакция;
  • различные степени замедления внутрисердечной проводимости (блокады атриовентрикулярные), вызванные накоплением ионов кальция в миокарде;
  • глаукома (повышение внутриглазного давления происходит из-за расслабления мышц глаза);
  • поражение печени в стадии недостаточности.

Внимание! Препарат не используется в лечении детей до полугода и пожилых людей. При ослаблении организма возникает опасность повышения температуры.

Читайте также:  Похожа на лопнувший сосуд

Применение возможно только под наблюдением врача и при лабораторном контроле. В группу включают состояния:

  • хронической недостаточности почек и надпочечников;
  • шока;
  • после перенесенной травмы черепа;
  • гипотиреоза;
  • нарушения ритма сердца с тахикардией;
  • гиперплазии предстательной железы.

Побочные эффекты

При передозировке или повышенной чувствительности к препарату у пациентов возможны:

  • диспепсические явления (тошнота, понос или запор, метеоризм);
  • понижение артериального давления с Частый пульсголовокружением, головной болью, слабостью;
  • усиление сердцебиений;
  • сонливость;
  • аллергические высыпания на коже, зуд.

На ЭКГ определяют признаки атриовентрикулярной блокады, тахикардию. В анализах крови наблюдаются: эозинофилия, рост показателей печеночных ферментов.

Особенности хранения

Предприятия-производители гарантируют годность «Папаверина» в течение двух лет после выпуска, если упаковка хранится в затемненном месте при температуре до 25 градусов. Рекомендуется обеспечить недоступность для детей.

Способ применения и дозировка

Каждой форме «Папаверина» соответствует свой способ. Таблетки назначаются как взрослым, так и детям после 6 месяцев 3–4 раза в день. Стандартная дозировка подросткам старше 14 лет и взрослым — 40–80 мг на один прием. В педиатрии препарат назначают по схеме, приведенной в таблице:

Возраст ребенкаДоза в мг на прием
6 месяцев–2 года5
3–4 года5–10
5–6 лет10
7–9 лет10–15
10–1415–20

«Папаверин» в суппозиториях нельзя использовать для детей, поскольку дозировка в одной свечке — 20 мг, превышает разовую для возраста до 14 лет. Наиболее частое применение — спастический колит, геморрой. Назначают по 1 свече 3 – 4 раза в день. Перед использованием необходимо тщательное подмывание со слабым раствором марганцовки, отваром ромашки. После введения в прямую кишку пациенту следует полежать на спине 20–30 минут.

Инъекции «Папаверина гидрохлорида» разрешено проводить подкожно, внутримышечно и внутривенно. Особенность первого метода введения — выбор места укола. Из-за возможности образования гематом рекомендуется наружная поверхность плеча или бедра, не более 2 мл на укол.

Внутримышечные инъекции

Внутримышечные инъекции делают по установленным правилам — в верхненаружный квадрант ягодиц. Перед внутривенным вливанием препарат следует развести в 10 или 20 мл физиологического раствора. Процедура проводится медленно под контролем самочувствия пациента. Взрослым и подросткам за 1 раз можно ввести 0,1 г, за сутки — 0,3 г.

Рекомендуемая дозировка для внутривенного и внутримышечного вливания детям показана в таблице:

Возраст ребенкаОднократная доза в гСуточная доза в г
6–12 месяцев0,0050,01
2 года0,010,02
3–4 года0,0150,03
5–6 лет0,020,04
7–9 лет0,030,06
10–140,060,1–0,2

Передозировка

При передозировке проявляются признаки токсического действия «Папаверина»:

  • общая слабость;
  • гипотензия;
  • двоение в глазах;
  • утомляемость и сонливость.

Учитывая отсутствие специфического антидота, рекомендуется:

  • прекратить прием;
  • промыть желудок;
  • принять препараты-сорбенты (активированный уголь, Смекту, Полисорб);
  • пить молоко.

В тяжелых случаях назначают средства для поддержки давления.

Аналоги препарата

Полных аналогов с одинаковым составом и миотропным действием не существует. Выпускаются комбинированные препараты:

  • «Папазол» («Папаверин» 0,3 г + «Дибазол») — сочетает свойства обоих лекарств. Применяется в лечении гипертонической болезни как сосудорасширяющее средство для снижения сопротивления капилляров. Является слабым иммуностимулятором. Поэтому рекомендуется для профилактики гриппа, ОРВИ.
  • «Платифиллин» — растительный алкалоид-спазмолитик, усилен комбинацией с «Папаверином» (0,02 г в таблетке). Имеет центральный механизм действия через влияние на нервные узлы, передачу импульсов. Оказывает дополнительный успокаивающий эффект. Хорошо сочетается в ампулах, снимает спастические состояния.

По спазмолитическому эффекту для замены «Папаверина» подходят:

«Дротаверина Гидрохлорид» («Но-шпа») — Отличается более интенсивным и продолжительным действием. Не проходит через мозговые оболочки и плаценту. Может использоваться в лечении беременных. Выпускается в таблетках и ампулах для внутримышечного и внутривенного введения.

«Реналган» — в препарат входят 3 компонента, которые совместно оказывают кроме спазмолитического и обезболивающего эффекта, противовоспалительное действие. Таблетки и ампулы используются при функциональных дискинезиях, почечных коликах, в послеоперационном периоде.

«Спазмалгон» — ненаркотический аналгетик, основные свойства и состав мало отличаются от «Реналгана». Используется при болевом синдроме, вызванном гинекологическими заболеваниями, почечной и печеночной колике, для обезболивания мышц и невралгий, воспалении суставов.

Совместимость с алкоголем

Внимание! На время лечения «Папаверином» необходимо полностью исключить прием алкогольных напитков и лекарственных настоек, поскольку этиловый спирт резко усиливает нагрузку на печень.

Читайте также:  Объем в цилиндрическом сосуде

Лекарство вместе с алкоголемДлительная зависимость приводит к органическому поражению клеток-гепатоцитов и циррозу. Перед выведением «Папаверин» должен пройти через трансформацию в печеночной ткани. Перегрузка сопровождается накоплением препарата, проявлением негативных свойств.

Другой причиной несовместимости является особенность влияния этанола на сосудистый тонус: за кратковременным расширением следует спастическое сокращение. Спирт устраняет полезное действие «Папаверина».

Влияние на давление

Гипотензивный эффект «Папаверина» обусловлен расширением мелких артерий, усиленным кровотоком в периферических сосудах. Частичное депонирование крови создает условия для выравнивания силы сердечных сокращений, повышения резервных возможностей миокарда, снижения возбудимости. Поэтому препарат используется на фоне кризов.

Совет! Для постоянного применения в настоящее время рекомендуются средства с более интенсивным действием, обладающие одновременно мочегонными и антиаритмическими свойствами.

Как долго можно принимать

Срок лечения определяется врачом для конкретного случая. Обычно «Папаверин» используется в острый период заболевания и не показан для профилактики. В комбинации с «Анальгином» или «Дибазолом» его применяют 3–4 дня при коликах, резком повышении давления.

После улучшения состояния препарату нужна замена на другие средства. Повторные приступы не исключают подключения медикамента к неотложной помощи.

Особые указания

При назначении «Папаверина» необходимо учитывать сочетаемость с другими препаратами. Спазмолитический эффект усиливается при одновременном применении «Дротаверина», «Но-шпы», «Платифиллина», барбитуратов. Комбинацию используют в акушерстве для борьбы с повышенным тонусом матки, угрозой выкидыша.

Гипотензивное действие более выражено на фоне лечения:

  • Указания врачаантидепрессантами,
  • «Хинидином»,
  • «Прокаинамидом».

«Папаверин» усиливает действие антихолинергических лекарственных средств («Атропин», «Пентамин», «Скополамин», «Ипратропия бромид», «Тубокурарин»). Препарат нельзя назначать совместно с «Леводопой» (средство от паркинсонизма). Наблюдается снижение активности.

«Папаверина гидрохлорид» отпускается в аптеках без рецепта, однако применять его рекомендуется после консультации врача. Только специалист может определить целесообразность использования и подобрать оптимальную дозировку.

Источник

действующее вещество: papaverine;

1 мл раствора содержит папаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, метионин, вода для инъекций.

Папаверин – алкалоид, который содержится в опие. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сокращающую деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, которая вызывает внутриклеточное накопление циклического 3’,5’-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие препарата на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в повышенных дозах он проявляет некоторый седативный эффект.

При парентеральном введении препарат быстро образует стойкие комплексы с альбуминами сыворотки крови. Легко проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Около 60 % выделяется в виде соединений, главным образом фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в незначительном количестве – в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) – 0,5-2 часа.

  • Спазмы гладких мышц органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчнокаменной болезни);
  • спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;
  • спазм мозговых сосудов;
  • спазмы периферических сосудов (эндартериит).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы; глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивный синдром, возраст пациента больше 75 лет (риск гипертермии).

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 2 % раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 2 % раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Эффективнее всего внутривенное введение. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2 % раствора). Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 2 % раствора), суточная – 300 мг (15 мл 2 % раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 2 % раствора), суточная – 120 мг (6 мл 2 % раствора). Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 2 % раствора), 3-4 года – 30 мг (1,5 мл 2 % раствора), 5-6 лет – 40 мг (2 мл 2 % раствора), 7-9 лет – 60 мг (3 мл 2 % раствора), 10-14 лет – 100 мг (5 мл 2 % раствора).

Читайте также:  Однослойные кровеносные сосуды называются

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или кормления грудью не установлены. На период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Дети.

Препарат применяется детям в возрасте от 1 года.

Особенности применения

С осторожностью и в дозах, более низких за среднетерапевтические, следует назначать препарат:

  • пожилым и ослабленным пациентам;
  • больным с черепно-мозговой травмой;
  • больным с хронической почечной недостаточностью;
  • больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;
  • при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

Внутривенно препарат следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, с проведением электрокардиограммы.

С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозе.

У пациентов пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.

Курение ухудшает эффективность препарата.

В период применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими сложными механизмами.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, повышенная потливость, слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, запор, сухость в ротовой полости, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, трепетание желудочков, коллапс.

Со стороны системы крови: эозинофилия.

Со стороны органов дыхания: апноэ.

Дерматологические нарушения: гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук; зуд; сыпь на коже, крапивница.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности.

Другие: реакции в месте введения.

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость в ротовой полости, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможно развитие аритмий или полной атриовентрикулярной блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин оказывает умеренное седативное действие.

Лечение. Прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина гидрохлорида.

Возможно снижение спазмолитической активности папаверина гидрохлорида под влиянием морфина. Однако папаверина гидрохлорид применяют вместе с морфина гидрохлоридом для уменьшения спазмогенного действия последнего и с промедолом при боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.

Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверина гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускоренный, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты уменьшаются.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

Срок годности – 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Источник