Платифиллин влияние на сосуды
Номер государственной регистрации препарата Платифиллин и его аналогов – ЛС-000656-031209. Его международное название platyphylline hydrotartrate. Лекарство имеет сложную формулу, которая читается как гидротартрат 3-Этилиден-6-гидрокси-5,6-диметилпергидро-1,8-диоксациклододека [2,3,4-gh] пирролизин-2,7-диона.
Лекарственная форма
Существует несколько форм, в которых выпускается препарат и его аналоги.
Порошок – выпускается в полиэтиленовых пакетах весом от 0,5 до 5 кг.
Таблетки по 5 мг в блистерах либо ячейковых контурах. Они имеют белый цвет и плоскоцилиндрическую форму, на каждой таблетке есть риска, которая делит ее на 4 части для удобства приема. Таблетка Платифиллина содержит вспомогательные вещества: сахарозу в количестве 65 мг, 29 мг картофельного крахмала и 1 мг стеарата кальция.
Бесцветный, прозрачный раствор с концентрацией действующего вещества в 0,2%, запаянный в ампулы по 1 мл. В каждом мл раствора содержится до 1 мл воды для инъекций и 2 мг платифиллина гидротартрата.
Существуют комбинированные препараты, в состав которых входит платифиллин как один из компонентов: Палюфин и Тепафиллин.
Воздействие препарата Платифиллин
Воздействие препарата
Фармакодинамическое действие препарата Платифиллин и его аналогов основано на принадлежности к группе м-холиноблокаторов. Блокируя м-холинорецепторы, он нарушает передачу нервных импульсов от окончаний к эффекторным органам, оказывая расслабляющее действие на гладкие мышцы. Следовательно, он обладает спазмолитическим эффектом, который зависит от принятой дозы.
В небольшой дозировке препарат способен:
- снизить выделение слизи секреторными железами, в том числе бронхиальными и слюнными;
- уменьшить выделение пота за счет угнетения деятельности потовых желез;
- расширить зрачок и снизить способность глаз менять фокусное расстояние;
- повысить частоту сокращений сердца и увеличить объем выбрасываемой сердцем крови;
- расширить капилляры, снимая периферический ангиоспазм.
В большой дозировке Платифиллин и его аналоги оказывают следующее воздействие:
- уменьшает способность сокращаться всех органов, входящих в желудочно-кишечную систему;
- подавляет образование желудочного сока;
- снимает спазм гладкой мускулатуры мочевыводящих путей и матки;
- расширяет сосуды и снижает артериальное давление;
- снимает болевой синдром;
- уменьшает выделение бронхиального секрета;
- снимает спастическое состояние гладкой мускулатуры в бронхах, тем самым увеличивая дыхательный объем.
Фармакокинетическое воздействие:
- аккумулируется в нервных тканях;
- метаболизм происходит в печени;
- проникает через гематоэнцефалический барьер;
- выделяется посредством почек и кишечника.
Гематоэнцефалический барьер
Состояния, при которых назначают препарат
Поскольку спектр влияния на различные органы у Платифиллина достаточно широк, он показан при многих болезнях, вызванных спазмом гладкой мускулатуры:
- все виды колик;
- спазм привратника желудка и желчевыводящих путей;
- холецистит;
- боли, связанные с язвой в желудке и в двенадцатиперстной кишке;
- панкреатит, включая панкреатическую кому;
- снятие спазма у больных бронхиальной астмой;
- снимает спазм сосудов головного мозга;
- совместно с другими препаратами применяется в терапии стенокардии и артериальной гипертензии;
- для снятия спазма пищевода при отравлениях некоторыми веществами.
Правила применения и дозировка
Решение о применении препарата и его дозировке должен принимать лечащий врач, который учитывает все составляющие: выявленный диагноз, тяжесть заболевания, возраст больного, сопутствующие болезни и возможные противопоказания для применения Платифиллина и его аналогов.
В зависимости от заболевания, это лекарство применяют в разных формах: 
- при диагностике заболеваний глаз препарат закапывают местно по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок;
- чтобы снять боль при коликах и язвенной болезни, Платифиллин используют для подкожного введения в виде инъекционного раствора по 1–2 мл один либо 2 раза в сутки;
- для борьбы с затянувшимся астматическим приступом делают подкожную инъекцию раствора Платифиллина, вводя от 1 до 2 мл;
- если нужно понизить артериальное давление, либо снять сосудистый спазм, делают внутривенные уколы Платифиллина.
Противопоказания к применению Платифиллина и его аналогов
Несмотря на широкий спектр действия, противопоказаний для применения препарата Платифиллин достаточно много. Для того, чтобы можно было применять раствор Платифиллина для инъекций, у пациента не должно быть следующих заболеваний:
- сердечная недостаточность 2, а также 3 степени;
- склероз сосудов;
- закрытоугольная глаукома;
- нарушение сердечного ритма (аритмия либо тахикардия);
- крайнее истощение организма;
- гиперплазия предстательной железы;
- как почечная, так и печеночная недостаточность;
- диафрагмальная грыжа, с сопутствующим ей рефлюкс-эзофагитом;
- атония кишечника;
- пилородуоденальный стеноз;
- паралитический илеус;
- мегаколон, сочетающийся с язвенным колитом;
- кровотечение из любого отдела желудка либо кишечника.
Препарат Платифиллин в инъекциях противопоказан для людей старческого и пожилого возраста, а также для лиц, имеющих на него аллергию. Нельзя пить таблетки Платифиллина детям до 6 лет, пожилым людям и старикам.
Побочное воздействие
Все возможные осложнения приема препарата при некоторых заболеваниях можно свести в таблицу.
| Патологическое состояние | Осложнения при приеме Платифиллина и его аналогов |
| Высокая температура | Платифиллин подавляет потоотделение, что может привести к ее повышению |
| Гестоз | Может повысить артериальное давление |
| Синдром Дауна | Появляется тахикардия и расширение зрачков |
| ДЦП | Ухудшение состояния |
| Излишняя сухость во рту | Усиление симптома из-за подавления деятельности слюнных желез |
| Миастения | Ухудшение состояния в связи с уменьшением действия ацетилхолина |
| Болезни желудка и кишечника, связанные с непроходимостью | Тонус и двигательная способность стенок желудка и кишечника под действием Платифиллина снижаются, что усугубит состояние |
| Тиреотоксикоз | Усилится уже имеющаяся тахикардия |
| Болезни бронхов и легких, особенно хронические | Вследствие снижения секреторной функции бронхов мокрота станет более вязкая и будет плохо отхаркиваться |
| Язвенный колит неспецифической природы | Большой риск появления непроходимости по причине угнетенной перистальтики кишечника, возможен токсический мегаколон |
| Вегетативная невропатия | Возможна задержка мочи и паралич аккомодации |
| ИБС, гипертония, мерцательная аритмия, тахикардия | Возможно увеличение числа сердечных сокращений |
| Повышенное внутриглазное давление | Возможно еще большее его повышение |
| Обструкция выводящих мочевых путей либо задержка мочи по другой причине | Уменьшение отхождения мочи |
| Беременность и кормление ребенка грудью | Проникновение препарата через все клеточные барьеры и негативное влияние на плод или ребенка |
| Лица старше 40 лет | Возможна недиагностированная глаукома, течение которой ухудшится |
Особые указания
С осторожностью применяют Платифиллин в таблетках в следующих случаях:
- Наличие рефлюкс эзофагита. Снижение моторики желудка еще больше замедлит его опорожнение.
- Недостаточность печеночная и почечная. Прием препарата усугубит положение и ослабит функции этих органов.
- У детей с повреждением мозга реакция со стороны нервной системы может усилиться.
- При сахарном диабете нужно учитывать, что лекарство содержит сахарозу.
Но даже если противопоказаний для приема препарата Платифиллин нет, возможно проявление побочного действия лекарства:
- из-за воздействия на железы, производящие секрет, возможно развитие повышенной жажды и сухости во рту;
- снижение тонуса цилиарной мышцы – спазм аккомодации;
- расширение сосудов – понижение артериального давления, расширение сосудов головного мозга: головокружение, судороги, головная боль;
- снижение тонуса гладкой мускулатуры: понижение функции кишечника, плохое выведение либо задержка мочи.
Иногда прием Платифиллина может закончиться острым психозом либо ателектазом легкого.
Аналоги Платифиллина
Аналогами препарата можно назвать Платифиллина гидротартрат, Метацин и Колофорт. Существует целый ряд препаратов, обладающих сходным действием, но имеющих другой состав. Различаются они побочными действиями, показаниями и противопоказаниями.
Платифиллин – препарат, имеющий серьезные противопоказания, его должен назначать только врач, самолечение в этом случае недопустимо.
Видео по теме: Препараты спазмолитики
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Платифиллин
- Фармакологическая группа вещества Платифиллин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Платифиллин
- Фармакология
- Применение вещества Платифиллин
- Противопоказания
- Побочные действия вещества Платифиллин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Платифиллин
Латинское название вещества Платифиллин
Platyphyllinum (род. Platyphyllini)
Химическое название
3-Этилиден-6-гидрокси-5,6-диметилпергидро-1,8-диоксациклододека [2,3,4-gh] пирролизин-2,7-дион (в виде гидротартрата)
Брутто-формула
C18H27NO5
Фармакологическая группа вещества Платифиллин
- м-Холинолитики
- Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
- J45 Астма
- K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K59.8.1* Дискинезия кишечника
- K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
- K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
- K85 Острый панкреатит
- K86.1 Другие хронические панкреатиты
- N23 Почечная колика неуточненная
- R00.1 Брадикардия неуточненная
- R07.2 Боль в области сердца
- R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота
- R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
- R52.2 Другая постоянная боль
- T57.0 Токсическое действие мышьяка и его соединений
- T65.9 Токсическое действие неуточненного вещества
Код CAS
480-78-4
Характеристика вещества Платифиллин
Алкалоид крестовника (ромболистного или широколистного).
Белый кристаллический порошок горького вкуса, легко растворим в воде (1:5 в горячей, 1:10 в холодной), слабо растворим в спирте. pH 0,2% раствора — 3,6–4,0.
Фармакология
Фармакологическое действие – спазмолитическое, вазодилатирующее, седативное.
Блокирует м-холинорецепторы и оказывает прямое релаксирующее влияние на гладкие мышцы. Расширяет сосуды, понижает тонус гладкой мускулатуры желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, вызывает мидриаз.
Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Легко проходит через гистогематические барьеры, клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз накапливается в тканях ЦНС в значимых концентрациях. Экскретируется мочевыделительной и пищеварительной системами. При правильном назначении (дозы, интервалы между приемами) не кумулирует.
Применение вещества Платифиллин
Спазмы гладких мышц при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной, печеночной и почечной коликах, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь, стенокардия, спазмы сосудов головного мозга, болевой синдром при панкреатите, панкреатическая кома, дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, брадиаритмии, отравления ацетоном, борной кислотой, крепкими кислотами, мышьяком, резерпином, понос (императивные позывы), в офтальмологической практике — для расширения зрачка в диагностических и лечебных целях.
Противопоказания
Глаукома, недостаточность функции печени и почек, паралитическая непроходимость или атония кишечника, язвенный колит, миастения.
Побочные действия вещества Платифиллин
Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, сердцебиение, снижение АД, одышка, атония кишечника, задержка мочи, возбуждение, судороги.
Взаимодействие
Увеличивает продолжительность снотворного эффекта фенобарбитала и этаминала натрия, блокирует эффекты прозерина, повышает — назначаемых внутрь H2-гистаминолитиков, дигоксина и рибофлавина (замедляет перистальтику и улучшает всасывание). Адреномиметики (усиливают мидриаз) и нитраты потенцируют повышение внутриглазного давления, амизил, дифенгидрамин, трициклические антидепрессанты, хинидина сульфат, новокаинамид, дизопирамид, изониазид, ингибиторы МАО, мидантан — антихолинергическую активность. Устраняет брадикардию, тошноту и рвоту, вызываемые морфином, брадикардию при приеме верапамила.
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, охриплость голоса, нарушение глотания, расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, тахикардия, гипертермия, покраснение кожи, возбуждение ЦНС с последующим угнетением, нарушение сознания, галлюцинации, судорожный синдром, дыхательная недостаточность, парез кишечника, острая задержка мочи.
Лечение: форсированный диурез, введение ингибиторов холинэстеразы (физостигмина, галантамина или прозерина), ослабляющих парез кишечника и уменьшающих тахикардию; при умеренном возбуждении и невыраженных судорогах рекомендуется введение магния сульфата, в тяжелых случаях — оксибутирата натрия, оксигенотерапия, ИВЛ.
Пути введения
Внутрь, п/к.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Спазмолитики миотропные
М-холиноблокаторы
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):
ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:
A.03.A.A Синтетические холиноблокаторы – эфиры с третичной аминогруппой
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие – спазмолитическое, вазодилатирующее, седативное.
Блокирует м-холинорецепторы и оказывает прямое релаксирующее влияние на гладкие мышцы. Расширяет сосуды, понижает тонус гладкой мускулатуры желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, вызывает мидриаз.
Фармакокинетика:
Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Легко проходит через гистогематические барьеры, клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз накапливается в тканях ЦНС в значимых концентрациях. Экскретируется мочевыделительной и пищеварительной системами. При правильном назначении (дозы, интервалы между приемами) не кумулирует.
Показания:Спазмы гладких мышц при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной, печеночной и почечной коликах, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь, стенокардия, спазмы сосудов головного мозга, болевой синдром при панкреатите, панкреатическая кома, дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, брадиаритмии, отравления ацетоном, борной кислотой, крепкими кислотами, мышьяком, резерпином, понос (императивные позывы), в офтальмологической практике – для расширения зрачка в диагностических и лечебных целях.
XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки
XI.K20-K31.K25 Язва желудка
XI.K80-K87.K86.1 Другие хронические панкреатиты
XI.K80-K87.K85 Острый панкреатит
IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
XVIII.R50-R69.R52.2 Другая постоянная боль
XVIII.R00-R09.R07.2 Боль в области сердца
XI.K80-K87.K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
XIV.N20-N23.N23 Почечная колика неуточненная
X.J40-J47.J45 Астма
XI.K20-K31.K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
XVIII.R00-R09.R00.1 Брадикардия неуточненная
XVIII.R10-R19.R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]
Противопоказания:
Глаукома, недостаточность функции печени и почек, паралитическая непроходимость или атония кишечника, язвенный колит, миастения.
С осторожностью:
Применять с осторожностью при почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения). Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.
Применять с осторожностью при хронических заболеваниях легких у детей младшего возраста (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); повреждении мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезни Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение частоты сердечных сокращений), детском церебральном параличе (реакция на антихолинергические средства может быть наиболее выражена).
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью – ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления – закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в том числе шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии).
Беременность и лактация:
Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. С осторожностью!
Нет сведений о проникновении в грудное молоко. С осторожностью!Способ применения и дозы:
Применяют внутрь, парентерально (подкожно, внутривенно), ректально, местно в офтальмологии. Доза зависит от показаний, пути введения, возраста пациента.
При спазмах гладких мышц (купирование болевого синдрома) – подкожно 1-2 мл 0,2 % раствора. Для курсового лечения – внутрь до еды по 0,003-0,005 г (детям 0,0002-0,003 г) 2-3 раза в день в течение – 15-20 дней. Высшие дозы: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, атония кишечника.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение ЦНС, головокружение, расширение зрачков, паралич аккомодации, головная боль, фотофобия, судороги, острый психоз.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи.
Прочие: ателектаз легкого.
Побочные реакции наиболее вероятны при применении платифиллина в высоких дозах.
Передозировка:
Симптомы: сухость во рту, охриплость голоса, нарушение глотания, расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, тахикардия, гипертермия, покраснение кожи, возбуждение ЦНС с последующим угнетением, нарушение сознания, галлюцинации, судорожный синдром, дыхательная недостаточность, парез кишечника, острая задержка мочи.
Лечение: форсированный диурез, введение ингибиторов холинэстеразы (физостигмина, галантамина или прозерина), ослабляющих парез кишечника и уменьшающих тахикардию; при умеренном возбуждении и невыраженных судорогах рекомендуется введение магния сульфата, в тяжелых случаях – оксибутирата натрия, оксигенотерапия, ИВЛ.
Взаимодействие:
При одновременном применении с галоперидолом у больных шизофренией возможно снижение антипсихотического эффекта.
Платифиллин является антагонистом прозерина.
При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается положительный хроно- и батмотропный эффект; с сердечными гликозидами – положительный батмотропный эффект.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие платифиллина усиливают анальгетики, седативные и анксиолитические средства, при сосудистых спазмах – гипотензивные и седативные средства.
Увеличивает продолжительность снотворного эффекта фенобарбитала и этаминала натрия, блокирует эффекты прозерина, повышает – назначаемых внутрь H2-гистаминолитиков, дигоксина и рибофлавина (замедляет перистальтику и улучшает всасывание).
Адреномиметики (усиливают мидриаз) и нитраты потенцируют повышение внутриглазного давления, амизил, дифенгидрамин, трициклические антидепрессанты, хинидина сульфат, новокаинамид, дизопирамид, изониазид, ингибиторы МАО, мидантан – антихолинергическую активность.
Устраняет брадикардию, тошноту и рвоту, вызываемые морфином, брадикардию при приеме верапамила. Морфин усиливает угнетающее действие платифиллина на сердечно-сосудистую систему.
Особые указания:
Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Инструкции
Источник