Препарат для сосудов мозга с янтарной кислотой
Синонимы, аналоги Статьи
Регистрационный номер:
Р N003135/01
Торговое наименование препарата:
ЦИТОФЛАВИН® (CYTOFLAVIN®)
Группировочное наименование:
Инозин + Никотинамид + Рибофлавин + Янтарная кислота
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного введения
Состав:
действующие вещества: янтарная кислота – 100 г, никотинамид – 10 г, инозин – 20 г, рибофлавин (рибофлавина фосфат натрия) – 2 г;
вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин) – 165 г, натрия гидроксид – 34 г, вода для инъекций – до 1,0 л.
Описание:
прозрачная жидкость жёлтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.
Код АТХ:
N07XX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием входящих в состав препарата Цитофлавин® веществ.
Цитофлавин® усиливает интенсивность аэробного гликолиза, что приводит к активации утилизации глюкозы и β-окисления жирных кислот, а также стимулирует синтез γ-аминомасляной кислоты в нейронах.
Цитофлавин® увеличивает устойчивость мембран нервных и глиальных клеток к ишемии, что выражается в снижении концентрации нейроспецифических белков, характеризующих уровень деструкции основных структурных компонентов нервной ткани.
Цитофлавин® улучшает коронарный и мозговой кровотоки, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, восстанавливает нарушенное сознание, способствует регрессу неврологической симптоматики и улучшению когнитивных функций мозга. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания.
При применении препарата Цитофлавин® в первые 12 часов от начала развития инсульта наблюдаются благоприятное течение ишемических и некротических процессов в зоне поражения (уменьшение очага), восстановление неврологического статуса и снижение уровня инвалидизации в отдалённом периоде.
Фармакокинетика
При внутривенной инфузии со скоростью около 2 мл/мин (в пересчёте на неразбавленный Цитофлавин®) янтарная кислота и инозин утилизируются практически мгновенно и в плазме крови не определяются.
Янтарная кислота: пик концентрации определяется в течение первой минуты после введения с дальнейшим быстрым снижением без кумуляции и возвращением ее уровня к фоновым значениям в результате ферментативного распада до воды и углекислого газа.
Инозин метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим его окислением до мочевой кислоты. В незначительном количестве выводится почками.
Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида, выводится почками. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 часа, равновесный объём распределения – около 60 л, общий клиренс -около 0,6 л/мин.
Рибофлавин распределяется неравномерно: наибольшее количество – в миокарде, печени и почках. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов, равновесный объём распределения – около 40 л, общий клиренс – около 0,3 л/мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Связь с белками плазмы – 60%. Выводится почками, частично в форме метаболита; в высоких дозах – преимущественно в неизмененном виде.
Показания к применению
У взрослых в комплексной терапии:
- инфаркта мозга;
- последствий цереброваскулярных болезней (инфаркта мозга, церебрального атеросклероза);
- токсической и гипоксической энцефалопатии при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, посленаркозном угнетении сознания, а также для профилактики и лечения гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения.
У детей (в том числе недоношенных со сроком гестации 28-36 недель) в комплексной терапии в периоде новорождённости:
- при церебральной ишемии.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, беременность, период грудного вскармливания.
Не назначается пациентам (кроме периода новорождённости), находящимся в критическом состоянии, до стабилизации центральной гемодинамики и/или при снижении парциального давления кислорода в артериальной крови ниже 60 мм рт. ст.
С осторожностью
При нефролитиазе, подагре, гиперурикемии.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата Цитофлавин® обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Цитофлавин® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
У взрослых
Цитофлавин® применяют только внутривенно капельно в разведении на 100-200 мл 5-10 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида.
Скорость введения 3-4 мл/мин.
1. При инфаркте мозга препарат вводят в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объёме 10 мл на введение с интервалом 8-12 часов в течение 10 дней. При тяжёлой форме течения заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл.
2.При последствиях цереброваскулярных болезней (инфаркта мозга, церебрального атеросклероза) препарат вводят в объёме 10 мл на введение один раз в сутки в течение 10 дней.
3.При токсической и гипоксической энцефалопатии препарат вводят в объёме 10 мл на введение два раза в сутки через 8-12 часов в течение 5 дней. При коматозном состоянии – в объёме 20 мл на введение в разведении на 200 мл раствора декстрозы. При посленаркозном угнетении сознания – однократно в тех же дозах. В терапии гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения вводят по 20 мл препарата в разведении на 200 мл 5 % раствора декстрозы за 3 дня до операции, в день операции, в течение 3 дней после операции.
У детей (в том числе недоношенных) в периоде новорождённости с церебральной ишемией суточная доза препарата Цитофлавин® составляет 2 мл/кг. Рассчитанную суточную дозу препарата вводят внутривенно капельно (медленно) после разведения в 5% или 10% растворе декстрозы (в соотношении не менее 1:5). Время первого введения – первые 12 часов после рождения; оптимальным временем для начала терапии являются первые 2 часа жизни. Рекомендуется вводить приготовленный раствор с помощью инфузионного насоса со скоростью от 1 до 4 мл/ч, обеспечивая равномерное поступление препарата в кровоток в течение суток, в зависимости от рассчитанного суточного объёма растворов для базисной терапии, состояния гемодинамики пациента и показателей кислотно-основного состояния. Курс лечения составляет в среднем 5 суток.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом:
– очень частые (>1/10);
– частые (>1/100 – <1/10);
– нечастые (>1/1000 – <1/100);
– редкие (>1/10000 – <1/1000);
– очень редкие (<1/10000);
– частота неизвестна (не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение, парестезии, тремор.
Нарушения психики: очень редко – психомоторное возбуждение (беспокойство, повышенная двигательная активность).
Нарушения со стороны сердца: очень редко – тахикардия, кратковременные боли и дискомфорт в области грудной клетки, ощущение учащения или усиления сердечных сокращений.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко – повышение или понижение артериального давления, гиперемия или бледность кожных покровов разной степени выраженности.
Нарушения со стороны дыхательной системы: очень редко – затруднение дыхания, одышка, удушье, першение в горле, сухой кашель, осиплость голоса, парестезии в носу, дизосмия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – горечь, сухость, металлический привкус во рту, кратковременные боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – кожный зуд, сыпь, отёчность лица, крапивница.
Нарушения со стороны обмена веществ: очень редко-транзиторная гипогликемия, гиперурикемия, обострение подагры. У детей (в том числе недоношенных) в периоде новорождённости возможно развитие алкалоза.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – озноб, чувство жара, слабость, повышение температуры тела, потливость, боль и покраснение по ходу вены.
Во избежание возникновения нежелательных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Случаев передозировки не наблюдалось. При передозировке проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Янтарная кислота, инозин, никотинамид совместимы с другими лекарственными средствами.
Рибофлавин уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Несовместим со стрептомицином.
Хлорпромазин, имипрамин, амитриптилин за счёт блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина во флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой.
Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина.
Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва).
Совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами.
Особые указания
Введение препарата новорождённым (недоношенным) детям осуществлять под контролем показателей кислотно-основного состояния капиллярной крови не реже 2 раз в сутки (как перед началом, так и в процессе терапии). По возможности следует контролировать показатели сывороточного лактата и глюкозы.
Скорость введения раствора, содержащего Цитофлавин®, следует уменьшить или временно прекратить инфузию новорождённым (недоношенным) детям:
- находящимся на искусственной вентиляции лёгких – при появлении признаков смешанного (респираторно-метаболического) алкалоза, угрожающего развитием нарушений мозгового кровообращения;
- при сохранённом спонтанном дыхании и респираторной поддержке методом постоянного положительного давления в дыхательных путях (СИПАП) или получающим воздушно-кислородную смесь через маску – при появлении лабораторных признаков метаболического алкалоза, угрожающего появлением или учащением приступов апноэ.
У больных сахарным диабетом лечение проводить под контролем показателя глюкозы крови.
Возможно интенсивное окрашивание мочи в жёлтый цвет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с точными механизмами из-за возможного развития побочного действия (головокружение, психомоторное возбуждение). При развитии указанных побочных эффектов необходимо отказаться от управления транспортными средствами и работе с точными механизмами.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения в ампулах по 10 мл из коричневого стекла. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, открытой или термосклеенной с покровной плёнкой или фольгой алюминиевой; 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Для контроля первого вскрытия боковые клапаны пачки могут быть заклеены с двух сторон этикетками или термосклеены.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
Производитель/Организация, принимающая претензии от потребителя
ООО «Научно-технологическая фармацевтическая фирма «ПОЛИСАН» (ООО «НТФФ «ПОЛИСАН»),
Россия, 192102, г. Санкт-Петербург, ул. Салова, д. 72, корп. 2, лит. А
Цитофлавин для инъекций – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Цитофлавин для инъекций в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
apteka.ru
zdravcity.ru
planetazdorovo.ru
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Источник
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Фармацевтические препараты с янтарной кислотой используются в качестве антиоксидантов, нормализующих внутриклеточный метаболизм и способствующих восстановлению функций организма, нарушенных вследствие заболеваний или естественного старения человеческих клеток.
[1], [2], [3], [4]
Код по АТХ
A13A Общетонизирующие препараты
Фармакологическая группа
Антигипоксанты и антиоксиданты
Фармакологическое действие
Антиоксидантные препараты
Показания к применению препаратов с янтарной кислотой
Системное название янтарной кислоты – 1,4-бутандиовая кислота, также ее называют сукцинатом (от латинского названия янтаря – succinium). Это органическое соединение класса двухосновных карбоновых кислот, то есть имеющее в своей молекуле две карбоксильные группы. Впервые эта кислота была получена в ходе нагревания натурального янтаря, а потом ее обнаружили в живых клетках как активный компонент органического синтеза.
Сейчас янтарную кислоту производят из ангидрида малеиновой кислоты, а его, в свою очередь, получают из бензола или н-бутана. Так что, если на упаковке БАДов обозначено, что в их составе есть янтарная кислота, «полученная из натурального янтаря», данное утверждение вводит потребителя в заблуждение.
Широко распространено применение янтарной кислоты в роли пищевой добавки E363 – как регулятора рН и секвестранта (она одобрена FDA).
В организме янтарная кислота синтезируется в энергопродуцирующих органеллах – митохондриях и является промежуточным веществом метаболического распада (окислительного фосфорилирования) аминокислот, углеводов и жиров, то есть цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса). Это многоступенчатая последовательность повторяющихся внутриклеточных ферментативных реакций, обеспечивающих ресурс энергии в тканях (в виде АТФ), а также соединений для синтеза веществ, необходимых для поддержания жизнеспособности клеток. Кроме того, на этапе трансформации кофермента сукцинил-СоА в янтарную кислоту (сукцинат) происходит перенесение его электронов в дыхательную цепь митохондрий, что обеспечивает поступление кислорода в клетки тканей всех органов.
Кислородное голодание клеток (гипоксия) вызывает множество патологических нарушений; основным регулятором ответа организма на гипоксию является особый протеин ядер клеток – фактор транскрипции индуцированной гипоксии (HIF-альфа). При нормальном уровне кислорода содержание HIF-альфа незначительное, но как только количество доступного кислорода в клетках уменьшается, уровень HIF возрастает и может привести к апоптозу клеток. Ингибировать фактор HIF и стабилизировать его уровень может сукцинат, то есть янтарная кислота.
[5], [6], [7], [8], [9], [10]
Форма выпуска
Выпускаются препараты с янтарной кислотой, которые применяются для активизации тканевого метаболизма и нормализации энергобаланса, то есть действуют как метаболики. Применение янтарной кислоты для снижения интенсивности окислительных процессов возможно благодаря ее выраженным антиоксидантным свойствам. Соединения янтарной кислоты – сукцинаты Na, К, Ca, Mg – улучшают снабжение клеток кислородом, оказывая антигипоксическое воздействие на ткани органов при их морфологических изменениях и дистрофии, обусловленных широким спектром заболеваний и патологических состояний.
Отечественная клиническая практика показала, что лекарственные средства с производными янтарной кислоты, которая является эндогенным метаболитом, помогают повысить иммунитет и адаптационные возможности организма после длительной болезни или травмы, стимулируют процессы регенерации и восстановление физиологических функций всех систем и органов. Также в комплексной терапии применяют препараты с янтарной кислотой для лечения сосудов, в том числе церебральных. Рекомендуется применять препараты, которые используют янтарную кислоту в качестве ингибитора потери ионов калия, в комплексной терапии инсультов, инфарктов, атеросклероза, при сенильном снижении памяти и психоневрологических расстройствах.
Названия препаратов с янтарной кислотой:
- Янтарная кислота;
- Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Мексипридол, Мексиприм, Армадин, Никомекс и др.), Цитофлавин (таблетки и раствор для инъекций), противошоковый и дезинтоксационный инфузионный раствор Реамберин (Меглюмина натрия сукцинат), Гелофузин (раствор для замещения плазмы при кровопотерях и интоксикации организма).
Препараты с янтарной кислотой при алкоголизме: Мексидол, Лимонтар.
Препараты гиалуроновой кислоты с янтарной кислотой: Гиалуаль Артро – заменитель синовиальной жидкости в суставах при остеоартрозах.
[11], [12], [13]
Фармакодинамика
Хотя по химической структуре экзогенная янтарная кислота аналогична той, что является метаболитом внутриклеточного цикла трикарбоновых кислот, в чистом виде она редко входит в состав препаратов. Даже в таблетках Янтарной кислоты, согласно инструкции, фармакологически активным компонентом является ацетиламиноянтарная кислота. Хелатные соединения – соли и химически аналогичные сукцинатные эфиры – используются для повышения кишечной абсорбции препаратов с янтарной кислотой.
Так, фармакодинамика регулирующего воздействия на обмен веществ таких препаратов, как Мексипридол, обусловлена сукцинат 2-этил-6-метил-3-оксипиридином (этилметилгидроксипиридина сукцинатом), который является производным янтарной кислоты.
Производители утверждают, что лекарственные средства, содержащие данное вещество, регулируют не только процессы окисления в клетках и повышают уровень аденозинтрифосфата, но и нормализуют работу сосудов головного мозга, сердечной мышцы (в первую очередь, при гипоксии), желудочно-кишечного тракта, желез внутренней секреции и т.д. Однако биохимический процесс всего спектра благотворных воздействий, которые оказывают препараты с янтарной кислотой, в инструкциях чаще всего не разъясняется (к примеру, как они снижает уровень холестерина в крови или избавляют от вегетососудистых симптомов и повышают иммунитет); в лучшем случае описывается механизм цикла трикарбоновых кислот.
Основной компонент противоалкогольного средства Мексидол – сукцинат эмоксипина, а Лимонтара – янтарная кислота (в каждой таблетке 200 мг) и моногидрат лимонной кислоты (50 г), главная задача которых не только улучшать обмен веществ, но и увеличивать выработку желудочного сока.
Подробнее описана фармакодинамика антиоксидантного витаминного средства Цитофлавин, в состав которого кроме янтарной кислоты входят витамин В2 (рибофлавин), и предшественники аденозинтрифосфата – рибоксин (инозин) и витамин РР (ниацин). То есть действие препарата обеспечивается всеми ингредиентами в комплексе.
В растворе Реамберин, применяемом для выведения из организма токсических веществ, активное вещество – N-метиламония сукцинат натрия, которое способствует стабилизации мембран клеток, замедляет окисление жирных кислот и активизирует расщепление глюкозы для компенсации энергозатрат в условиях гипоксии.
Фармакодинамика Гелофузина – коллоидного раствора сукцинилированного медицинского желатина – основана на повышении осмотического давления, в результате чего после введения данного препарата в вену при значительных потерях крови объем жидкости в сосудах увеличивается, обеспечивая работу сердца.
Гиалуаль Арто – препарат гиалуроновой кислоты с янтарной кислотой – используют для вискосупплементации – введения в суставную сумку для восполнения синовиальной жидкости, частично или полностью утрачиваемой при деформирующих артрозах различных суставов. Янтарная кислота активизирует обмен веществ в костных и хрящевых тканях и улучшает подвижность поврежденных суставов.
[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]
Фармакокинетика
После приема внутрь Мексипридол (а также Мексидол) быстро абсорбируется в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 25-30 минут. Препарат расщепляется в печени с образованием метаболитов, которые выводятся почками (период полувыведения – примерно пять часов).
Все компоненты Цитофлавина попадают в кровоток и ткани; быстрее всего метаболизму подвергается янтарная кислота (при пероральном приеме препарата – через полчаса, при парентеральном введении – через 1,5-2 минуты). Максимального уровня в плазе крови ниацин достигает через два часа, а инозин – спустя пять часов после однократного приема. Все вещества, кроме янтарной кислоты, метаболизируются в печени и экскретируются с мочой.
99% Гелофузина выводится из организма почками в неизмененном виде (с периодом полувыдения около 4,5 часов).
Фармакокинетика препаратов Лимонтар и Реамберин в инструкциях не представлена.
[21], [22], [23]
Использование препаратов с янтарной кислотой во время беременности
Использование во время беременности всех лекарственных средств, содержащих сукцинаты, противопоказано.
Противопоказания
Основные противопоказания к применению янтарной кислоты и ее производных: повышенная чувствительность, острая печеночная недостаточность, недостаточность почек, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенное АД.
Кроме того, Цитофлавин противопоказано использовать в лечении пациентов младше 18 лет; Реамберин – при травмах черепа и отеках головного мозга; Гелофузин – при плохой свертываемости крови и острой сердечной недостаточности.
[24], [25], [26], [27], [28]
Побочные действия препаратов с янтарной кислотой
Янтарная кислота может вызывать аллергию (покраснение кожи и зуд), диарею и повышенную сонливость.
Кроме этого, применение Мексипридола, Мексидола и Лимонтар может вызвать сухость во рту, тошноту и повышение кислотности желудочного сока счет гиперсекреции соляной кислоты. Это может спровоцировать боли в желудке.
Внутривенное введение может сопровождаться парестезией конечностей, изменениями артериального давления, головной болью, анафилактическим шоком.
[29], [30], [31]
Способ применения и дозы
Янтарная кислота – по одной таблетке трижды в день (до еды); максимальная длительность применения – 4 недели.
Мексидол, Мексипридол и др. – по одной таблетке три раза в сутки; продолжительность приема – от 14 дней до 1,5 месяцев.
Цитофлавин – по две таблетки дважды в день (до приема пищи); длительность лечения составляет три недели.
Реамберин и Гелофузин вводятся в вену с применением капельницы; дозу и продолжительность применения назначается врачом в индивидуальном порядке.
Порошок Лимонтар растворяют в воде (по 0,25 г на один прием) и принимают внутрь до четырех раз в течение суток.
Препарат гиалуроновой кислоты с янтарной кислотой Гиалуаль Артро вводят непосредственно в суставную сумку. В инструкции отмечается, что стойкий терапевтический эффект в течение 12-ти месяцев обеспечивают три инъекции.
[32], [33], [34], [35]
Передозировка
Передозировка препаратов с янтарной кислотой вызывает усиление побочных эффектов.
[36], [37]
Взаимодействия с другими препаратами
У препаратов с янтарной кислотой несовместимость с седативными средствами группы барбитуратов, транквилизаторами и миорелаксантами.
Препараты с этилметилгидроксипиридина сукцинатом потенцируют действие средств для лечения эпилепсии и болезни Паркинсона.
Цитофлавин не назначают одновременно с антибиотиками, гормонами щитовидной железы и коры надпочечников.
[38], [39], [40], [41], [42], [43], [44]
Условия хранения
Препараты с янтарной кислотой следует хранить вдали от света, при температуре до +25°С.
[45], [46], [47]
Срок годности
Срок годности: Янтарная кислота – 12 месяцев: Мексипридол, Цитофлавин, Гелофузин, Гиалуаль Артро – 2 года; Мексидол, Реамберин, Лимонтар – 3 года.
[48], [49]
Код по МКБ-10
E70-E90 Нарушения обмена веществ
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Препараты с янтарной кислотой” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник