Расширяет ли сосуды анаприлин

Медикаментозная терапия в кардиологии часто основана на патогенетическом воздействии, без влияния на первичную причину заболевания. Одной из наиболее употребляемых групп препаратов считаются бета-адреноблокаторы, которые обладают выраженным гипотензивным (понижающим давление), антиангинальным (устранение боли за грудиной) и антиаритмическим эффектом. Одним из первых средств данной группы является «Анаприлин» (действующее вещество – пропранолол), который широко используется в клинической практике.

Инструкция по применению препарата

Препарат Анаприлин «Анаприлин» относится к группе блокаторов адренэргических рецепторов, расположенных в разных участках тела человека: сосудах, мышцах сердца, бронхов, матки и предстательной железы. Взаимодействие препарата с чувствительными клетками предотвращает стимулирующий эффект нервной системы и желез внутренней секреции, что объясняет использование при идиопатическом треморе и эндокринологических заболеваниях.

В кардиологической практике средство наиболее часто назначается пациентам с ишемической болезнью сердца. Действующее вещество способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде и предотвращает ремоделирование (перестройку) сердечной мышцы. Доказана эффективность препарата в снижении смертности при употреблении в первые часы после инфаркта.

Показания: от чего помогает лекарство и когда его применяют?

Разнонаправленное действие препарата на структуры организм обуславливает широкое использование в медицинской практике. Инструкция по применению «Анаприлина» выделяет следующие показания к назначению медикамента:

эссенциальная (первичная, идиопатическая) артериальная гипертензия – заболевание, сопровождающееся стойким превышением нормативных показателей давления без видимой причины;
ишемическая болезнь сердца (ИБС) – патология, характеризующая нарушением кровоснабжения миокарда с типичными болями за грудиной во время физических нагрузок;
стенокардия напряжения – хроническая форма ИБС;
гипертрофическая кардиомиопатия – патология, характеризующаяся разрастанием мышечным волокон, что уменьшает объем камер сердца;
нарушения ритма: трепетание или фибрилляция предсердия (мерцательная аритмия), наджелудочковые тахикардии, экстрасистолы;
феохромоцитома – опухоль надпочечниковой ткани, которая синтезирует катехоламины (адреналин, норадреналин);
эссенциальный тремор – «дрожание» рук или других частей тела без видимой причины, чаще регистрируются семейные случаи;
алкогольная абстиненция – комплекс нарушений, вызванный воздержанием у людей, больных алкоголизмом;
инфантильные гемангиомы – доброкачественные опухоли сосудистой стенки (чаще встречаются у детей);
диффузно-токсический зоб и тиреотоксикоз другой этиологии (на фоне тиреоидита) – заболевания щитовидной железы, сопровождающиеся повышенным синтезом гормонов. «Анаприлин» назначается в качестве препарата второй линии.

Кроме того, средство используется для профилактики приступов мигрени, панических атак и глубокой тревоги.

Способ употребления: как принимать?

Схема применения «Анаприлина» определяется возрастом человека, заболеванием и степенью выраженности патологии. Средние терапевтические дозы и кратность приема препарата представлены в таблице.

Заболевание	Форма	Доза (в миллиграммах)	Кратность
Артериальная гипертензия	Таблетки, капсулы	40	2 раза в сутки (при неэффективности – поднять до 4)
Стенокардия, нарушения ритма	Таблетки, капсулы	20 – 2 недели, с последующим повышением до 40	3 раза в сутки
Постинфарктное состояние	Таблетки, капсулы	80	3 раза
Пароксизмальные аритмии, тиреотоксические кризы	Раствор для внутривенного введения	1, через 2 минуты – повторно	При отсутствии эффекта – вводить, до 10 раз под контролем ритма и уровня давления
Мигрень	Таблетки	40	3 раза в сутки

В акушерской практике «Анаприлин» применяется для стимуляции начала родовой деятельности и профилактики гипотонических кровотечений в постнатальном периоде. Доза препарата — 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

Прекращать прием препарата следует постепенно из-за риска развития синдрома «рикошета» (прогрессирование симптомов основного заболевания). Применяемая доза снижается на 25% каждые 3-4 дня до полной отмены.

Состав и форма выпуска

«Анаприлин» (действующее вещество — пропранолол) – препарат, который применяется для длительного употребления и оказания неотложной помощи, поэтому для удобства выпускается в разных формах.

Форма выпуска	Доза Пропранолола
Таблетки	10 и 40 мг
0,25% раствор для внутривенного введения 1 мг	2,5 мг в ампуле
1% раствор – 5 мл	5 мг в ампуле
Капсулы-депо пролонгированного (длительного) действия, которые употребляются 1 раз в сутки	80 мг

Механизм действия: как быстро и как долго?

Пропранолол относится к неселективным (нет избирательного воздействия на сердечно-сосудистую систему) бета-адреноблокаторам без внутренней симпатомиметической активности, что обуславливает широкий спектр терапевтических эффектов:

Снижение частоты сердцебиения (за счет влияния на рецепторы в миокарде).
Уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде (так реализуется антиангинальный эффект препарата).
Снижение общего периферического сопротивления сосудов (при длительном употреблении). В первые 2 недели наблюдается повышение тонуса гладкомышечных волокон, соответственно – показателей диастолического артериального давления с последующей стабилизацией и уменьшением.
Повышение тонуса гладких мышц бронхов (бронхоспазм) и матки (стимуляция родовой деятельности).
Депрессивное действие (препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает непосредственное влияние на центры в головном мозгу).
Замедляет процессы обмена йода в организме (угнетающее действие на щитовидную железу).
Гипогликемический эффект: блокада рецепторов снижает контринсулярное действие адреналина и способствует падению уровня глюкозы крови (одно из противопоказаний препарата – сахарный диабет).

«Анаприлин» относится к группе липофильных бета-адреноблокаторов, которые быстро и в высоких концентрациях всасываются из желудочно-кишечного тракта. В крови соединяются с белками: 95% препарата находится в связанном виде. Лекарственное средство начинает действовать через 1 час (при приеме таблеток), максимальной концентрации достигает в течение 2 часов.

Длительность эффекта таблетированного «Анаприлина» – 4-6 часов, что определяет кратность приема препарата.

Процессы обмена и выведения происходят в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции гепатобилиарной системы рекомендуются меньшие дозы препарата из-за риска накопления и передозировки. Менее 1% средства выводится с почками.

Побочные эффекты и симптомы передозировки

Нежелательные последствия употребления «Анаприлина» связаны с накоплением активных продуктов обмена или приемом на фоне противопоказанных состояний:

ортостатическая гипотензия – падение артериального давления при смене положения из горизонтального на вертикальное;
брадикардия (урежение пульса): частота достигает 40-50 в минуту;
аллергические реакции: зудящая сыпь, отек;
нарушение зрения (из-за снижения секреции слезных желез);
сухость языка, тошнота, рвота, боли в верхней части и вздутие живота, диарея;
покраснение кожи, выпадение волос, появление псориазоподобного шелушения;
коллапс – снижение сосудистого тонуса в артериях головного мозга с потерей сознания;
мышечная слабость и онемение конечностей;
заложенность носа, бронхо- или ларингоспазм;
гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом пропранолол пролонгирует и усиливает действие инсулина);
головная боль, слабость, повышенная утомляемость;
расстройства сна (бессонница или патологическая дневная сонливость);
нарушения проводимости: атриовентрикулярные блокады.

При ухудшении самочувствия и появлении побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к кардиологу.

Основные симптомы отравления:

головокружение;
выраженная брадикардия и падение артериального давления;
потеря сознания;
утрудненное дыхание (шумный выдох);
синюшность пальцев рук и ног (у детей – лица);
судороги;
на электрокардиограмме: нарушение проводимости в АВ-узле, частые желудочковые экстрасистолы.

Токсическая доза – индивидуальна для каждого человека в зависимости от состояния ферментной системы печени и наличия сопутствующих заболеваний. В большинстве случаев симптомы отравления развиваются при одномоментном употреблении более 1 грамма препарата.

Совместимость с алкоголем

Согласно инструкции по применению препарата, не рекомендуется употребление алкоголя на фоне приема «Анаприлина». Токсическое воздействие возникает из-за:

повреждения ферментных систем печени продуктами обмена этанола, нарушения процессов метаболизма и выведения препарата;
дополнительного угнетающего действия на центральную нервную систему;
алкоголь вызывает тахикардию, повышение артериального давления, что нивелирует эффект «Анаприлина»;
усиление побочных эффектов медикамента (головная боль, слабость, тошнота).

Совместимость препарата с другими веществами, влияющими на нервную систему – усиление депрессивного действия.

Существует ли летальная доза «Анаприлина»?

Летальный исход при употреблении «Анаприлина» развивается при одномоментном приеме 2 граммов препарата. Смерть наступает из-за нарушенного кровоснабжения в артериях головного мозга, угнетения сосудодвигательного и дыхательного центра. Пациенты умирают от остановки кровообращения и дыхания в течение 2-3 часов.

Неотложная помощь при появлении первых признаков передозировки подразумевает:

промыть желудок (стимулировать рвоту категорически запрещено);
принять энтеросорбенты («Белый уголь», «Смекта»);
по приезду скорой помощи – подключение внутривенной дезинтоксикационной терапии;
антидот (противоядие): Орципреналин сульфат («Астмопент», «Алупент»);
глюкагон внутривенно в дозе 2-5 мг (болюсно), поддерживающая доза — 1 мг/час;
атропин сульфат внутривенно 1 мг;
при наличии шприца-дозатора: «Изадрин» 1-5 мг/час или «Допамин» 5-8 мкг/мин.

Пациенты с признаками острого отравления «Анаприлином» госпитализируются в отделение реаниматологии и интенсивной терапии.

Схема лечения «Анаприлином»

Назначение препарата проводится согласно показаниям и средним терапевтическим дозам для каждой патологии.

Особенности применения:

Кратность приема не менее 2 раз в сутки (из-за короткого периода полувыведения: 4-6 часов).
Таблетированные формы и капсулы принимать за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Коррекция дозы проводится не менее чем через 2 недели от начала. Контроль эффективности – ежедневное измерение артериального давления и частоты пульса до подбора дозы. После стабилизации показателей – один раз в неделю.
Рекомендуется в начале лечения еженедельный мониторинг уровня глюкозы крови.
Схема подбора дозы для пациента начинается со средней терапевтической (расчет на килограмм массы тела). Через 10-14 дней оценка эффективности, при отсутствии желаемого результата – уменьшение или повышение на 50% (не превышать максимальную суточную 320 мг).

Чаще всего «Анаприлин» назначается для пожизненного употребления, длительность терапии при инфантильной гемангиоме – 6-8 месяцев.

Современные аналоги препарата

Современная фармацевтическая индустрия предлагает пациенту широкий выбор препарата в удобной форме выпуска и приемлемой ценовой категории.

Самые распространенные аналоги «Анаприлин» представлены в таблице.

Торговое название	Форма выпуска
«Обзидан»	таблетки по 40 мг; раствор для инъекций 1%-5 мл
«Пропранолол»	таблетки 40 мг
«Индерал»	таблетки по 40 мг (в флаконе 50 или 100 штук)
«Анаприлин»	таблетки по 10 и 40 мг; раствор для инъекций 0,25% — 1 мл
«Гемангиол»	раствор для приема внутрь 3,75мг/1 мл (флакон 120 мл)
«Пропранобене»	капсулы-ретард по 80 и 160 мг; таблетки по 10, 40 и 80 мг
«Веро-Анаприлин»	таблетки по 40 мг

Наличие противопоказаний и ограничений для применения у больных с сопутствующей эндокринной или офтальмологической патологией требует подбора качественного заменителя. Наиболее часто в практике кардиолога назначаются селективные блокаторы: «Бисопролол», «Метопролол», «Лабеталол», «Небиволол».

Подбор препарата проводится в зависимости от чувствительности пациента к действующему веществу, наличие необходимой дозировки в отечественных или импортных средствах.

Выводы

«Анаприлин» – неселективный блокатор бета-адеренэргических рецепторов, который часто применяется в кардиологии для лечения артериальной гипертензии различного происхождения, улучшения самочувствия пациентов с ишемической болезнью сердца и неврологических расстройствах. Широкий спектр эффектов требует коррекции дозы с контролем функционального состояния организма и лекарственного взаимодействия с другими патогенетическими средствами. Наличие на фармацевтическом рынке качественных и более безопасных заменителей позволяет врачу подобрать наиболее оптимальное лечение для каждого больного.

Источник

В нашем разговоре об анаприлине (который является адреноблокатором) попробуем оторваться от всевозможных инструкций и объяснить упрощёнными, «школьными», «первоклассниковскими» способами, как действует это лекарство. Но это невозможно сделать без пояснения, что такое адреналин, зачем он нужен и зачем его анаприлин блокирует?

Наше сердце непрерывно бьётся, пока мы живы. Нам хочется, чтобы оно билось равномерно, как бы плавно, незаметно. Нам желательно, чтобы мы почти не ощущали его биения до тех пор, пока не прикоснёмся к своему пульсу, наблюдая за ним, подсчитывая ЧСС, анализируя ритмичность, равномерность наполнения и так далее. Вот тогда нам живётся хорошо, комфортно. Если, конечно, никакие другие органы не ощущаются в плохом смысле.

Увы, но так бывает не всегда. Случается, что мы просто сидим на диване или в кресле, никуда не бежим, ни о чём вроде бы и не волнуемся, не двигаемся. Например, читаем. Но вдруг начинаем понимать, в каком месте находится наше сердце, как оно работает, и для нас начинается дискомфортное и тревожное время размышлений, что бы это всё значило и что же теперь делать?

Почему сердце работает по-разному в равных условиях? Что на него воздействует?

Оказывается, наше сердце реагирует не только на бег или на штангу. В нашем организме есть так называемый «родитель эмоций» – гормон адреналин. Говорят, что это мутновато-белесоватая биологическая жидкость. Он вырабатывается у нас в надпочечниках – в небольших (не больше теннисного шарика, если бы его можно было немного растянуть в стороны) парных железах, которые находятся над почками. В общем-то, надпочечники в основном для этого и требуются. В них эдакая «мозгообразная» масса, граммов по 5 всего-то в каждом из надпочечников. Там вырабатывается адреналин. Ну так и пусть бы вырабатывался, если нужно. Мы тоже не заметили бы этого, так как его выработка происходит постоянно, понемножку. Более того, если этот самый адреналин (его ещё «эпинефрином» называют) прекратил бы вдруг «изготавливаться», то мы стали бы похожими на какую-нибудь сонную сову или на медведей в состоянии спячки. В общем, нас было бы крайне трудно расшевелить даже громом и молнией. То есть, адреналин всё же очень нужен. Эмоции иногда нужны, они жизнь нам порою спасают. Хорошо. Ну так и в чём же тогда дело? А в том, что адреналин тоже не работает в нас равномерно. Иногда начинается его повышенная секреция, то есть выброс в кровь. Одна порция выбросилась – надпочечники тут же начинают вырабатывать другую. И так раз за разом. Специалисты называют этот внезапный процесс адреналиновым всплеском, а я назову адреналиновой артиллерией. Но организму от этого всего хорошо не станет. Если в этот момент найти пульс, то он будет явно учащённым. Иногда – пугающе учащённым.

Кстати, вы заметили, что слова «адреналин» и «анаприлин» довольно-таки похожи друг на друга? Может быть, это и совпадение, но оно нам помогает понять, что связь между ними всё-таки есть.

Итак, схема продвижения адреналина по организму такова. Гипоталамус (это в головном мозге) даёт сигнал в надпочечники (мы уже знаем, что это и где), что организм требует мобилизации. Сигнал подаётся через нервную систему. Симпатическая нервная система, проводя через себя этот сигнал (через спинной мозг и так далее), возбуждается. Он (сигнал этот) проходит менее чем за секунду. Надпочечники, принимая сигнал, в предельно быстром темпе выбрасывают из себя увеличенную порцию адреналина в кровь. То есть в кровеносные сосуды, о которых мы и разговариваем. Адреналин моментально сужает сосуды, заставляя сердце проталкивать кровь через их суженные просветы и работать в усиленном режиме. Сердце бьётся, в висках стучит, мы чувствуем себя дискомфортно, давление повышается. И как же ему не повыситься, если сосуды (в том числе и коронарные) узкими стали?

Теперь вопрос: зачем был нужен этот адреналин, если мы просто сидели на диване да книжку читали? В общем-то, незачем. Полезный в умеренных дозах и в тех случаях, когда это нужно, адреналин становится, по сути, ядом, когда мы в кресле и никто-ничто нам не угрожает.

Вот тут-то нам и поможет анаприлин (пропранолол), который, достаточно быстро всасывается, даёт противоположный сигнал. Даёт его в каждую нужную клетку (если усложнено – то на адренорецепторы), те через нервную систему дают надпочечникам отбой, надпочечники говорят «Ясно», концентрация адреналина в крови уменьшается, сосуды расширяются, давление понижается, сердце успокаивается.

Источник

Состав и форма выпуска

Таблетки – 1 таб.:

активного вещества: анаприлина (пропранолола гидрохлорида) 10 или 40 мг;
вспомогательных веществ: сахара-рафинада (сахарозы), кальция стеарата, крахмала картофельного.

10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.

50, 100 таблеток в банку из оранжевого стекла, укупоренную пластмассовой натягиваемой крышкой с уплотняющим элементом.

50, 100 таблеток в банку полимерную. Каждую банку или 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Белые плоскоцилиндрические таблетки с фаской.

Фармакологическое действие

Бета-адреноблокатор.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема – 30-40% (эффект “первого прохождения” через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме – увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90-95%. Объем распределения – 3-5 л/кг.

Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения – 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками – 90%, в неизмененном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральною нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кисло роде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда – за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).

Повышает тонус бронхов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД – более 100 мм рт.ст), феохромоцитома, эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление – менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферических сосудов, сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами МАО, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст.

Применение при беременности

В период беременности назначают с осторожностью, а за 48-72 ч до родов его следует отменить. В период лактации также назначают с осторожностью.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, бессонница, “кошмарные” сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа).

Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, снижение потенции.

Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.

Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности “печеночных” трансаминаз и уровня билирубина.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром “отмены”.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.

Циметидин увеличивает биодоступность.

Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемые для иммунотерапии или для кожных проб.

Амиодарон, верапамил и дилтиазем – усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумари нов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Дозировка

При артериальной гипертензии – внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.

При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.

Профилактика повторного инфаркта миокарда – терапию начинать между 5-ым и 21- ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2- 3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

При феохромоцитоме – применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.

Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение АД, аритмии, затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней или судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости – в/в вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии – больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально – бета-адреностимуляторы.

Меры предосторожности

Контроль за больными принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), ЭКГ.

У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным – прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.

Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке.

Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3-4 дня).

У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4-5 мес).

При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
<