Влияние сосудосуживающих капель на сосуды головного мозга

Полки аптек ломятся от разнообразных сосудосуживающих препаратов, рекламные лозунги обещают избавить от насморка, вернуть свободу дыхания и обоняние. Ежегодные продажи сосудосуживающих препаратов в России исчисляются сотнями миллионов упаковок, а прибыль от их продажи десятками миллиардов рублей. Давайте разберемся, так ли безвредны эти отпускаемые без рецепта лекарственные препараты и так ли они необходимы нам в повседневной жизни?

Сосудосуживающие препараты (син.: деконгестанты, вазоконстрикторы, симатомиметики) в течение долгих лет широко используются в терапии заболеваний носа и околоносовых пазух. Мы поговорим от тех из них, которые используются местно, то есть в виде носовых капель или аэрозолей.

Симпатомиметики – одни из самых древних препаратов, использующихся в медицине. Эфедрин как активный ингредиент древнекитайского лекарства Ma Huang известен уже более 5000 лет. Еще один мощный вазоконстриктор – кокаин – более ста лет применялся для анестезии и анемизации слизистой оболочки дыхательных путей. Интересно, что нафазолин (первый представитель химической группы имидазолинов, в которую входят большинство известных сейчас топических деконгестантов) был синтезирован немецким химиком Адольфом Зонном в фашистской Германии. А именно, в конце тридцатых годов ХХ века в Кенигсберге. Нафазолин – вазоконстриктор короткого действия, который чаще других вызывает нежелательные побочные эффекты и осложнения. Кстати, первые сообщения о так называемой «нафазолиновой зависимости» появились в медицинских журналах очень скоро, уже в начале сороковых годов, сначала в Германии и вскоре в Канаде. Позднее были синтезированы более безопасные и эффективные вазоконстрикторы – оксиметазолин, ксилометазолин, тетризолин и др.

Механизм действия. Сосудосуживающие препараты, как видно из их названия, вызывают сужение (спазм) кровеносных сосудов за счет воздействия на рецепторы сосудистой стенки. В полости носа, есть участки, в основном это нижние носовые раковины, где под слизистой оболочкой находятся богатые сосудистые сплетения. Деконгестанты, попадая на слизистую оболочку носа, суживают сосуды в этих сплетениях и нижние носовые раковины уменьшаются в размере. Просвет полости носа при этом увеличивается, возрастает объем проходящего через нос воздуха, и, соответственно, улучшается носовое дыхание.

Местные сосудосуживающие препараты, которые используют для улучшения носового дыхания, подразделяются на две основные группы, в зависимости от того, на какие рецепторы сосудистой стенки они воздействуют. Те, которые воздействуют на α1-адренорецепторы оказывают более мягкое и менее продолжительное воздействие (менее 2 часов). Вторая группа препаратов избирательно воздействует на α2-адренорецепторы, их сосудосуживающий эффект более выражен (приблизительно в 2 раза выше, чем у предыдущей группы), сосудосуживающий эффект длится дольше (до 8 часов). В основном используется именно эта группа препаратов – это производные имидазолина, самый ранний из которых нафазолин. В таблице представлены обе группы деконгестантов с торговыми названиями.

КЛАССИФИКАЦИЯ ТОПИЧЕСКИХ НАЗАЛЬНЫХ ДЕКОНГЕСТАНТОВ

(по Malm L., Änggard A., 1993, с изменениями)

Показания

Вазоконстрикторы эффективно улучшают носовое дыхание у всех категорий больных, независимо от причины заболевания. Они одинаково хорошо действуют при аллергическом, инфекционном и вазомоторном рините. Доказано, что назначение деконгестантов сокращает продолжительность острого насморка на треть – с 6 до 4 дней. При аллергическом рините назначение деконгестантов коротким курсом (не более 10 дней) также может быть оправдано. Уменьшая отек слизистой оболочки полости носа, они позволяют более глубоко проникать противоаллергическим препаратам (топическим интраназальным кортикостероидам и антигистаминным препаратам). Деконгестанты часто назначают ситуационно, например, при воздушных перелетах у лиц с ринитом или синуситом для профилактики отита. Либо при остром среднем отите для восстановления функции слуховой трубы. Однако, эта практика не получила пока научного подтверждения. Помимо восстановления носового дыхания, эти препараты не оказывают никакого действия на другие симптомы ринита: они не уменьшают количество чиханий, а экспериментальные исследования на животных показывают, что при лечении вазоконстрикторами количество выделений из носа даже увеличивается.

Побочные эффекты

Большинство сосудосуживающих препаратов относятся к препаратам безрецептурного отпуска – пациенты обычно покупают их, не советуясь с врачом. Более того, пациенты часто используют эти препараты вопреки предупреждениям врача. При этом деконгестанты могут вызывать серьезные побочные эффекты.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Пациенты нередко отмечают, что применение сосудосуживающих препаратов вызывает у них ухудшение общего состояния, головную боль, сердцебиение и т.д. Сообщения в литературе также дают основания предположить, что длительное, а иногда даже ситуационное, применение деконгестантов, в первую очередь нафазолина, в меньше степени – оксиметазолина, может сопровождаться головной болью, вызванной сегментарным спазмом сосудов головного мозга, и даже приводить к ишемическим и геморрагическим инсультам головного мозга.

Действие на сосудистую систему полости носа

Все топические сосудосуживающие препараты в той или иной степени способны вызывать развитие синдрома «рикошета». Длительное (свыше 10 дней) использование топических сосудосуживающих препаратов вызывает выраженный отек слизистой оболочки полости носа, приводит к ее необратимым изменениям и возникновению медикаментозного ринита.

Короткие курсы лечения топическими деконгестантами, такими как оксиметазолин и ксилометазолин, не приводят к сколько-нибудь значительным функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке носа. Однако, у лиц с уже существующей назальной гиперреактивностью (вазомоторный ринит, вегетососудистая дистония) даже кратковременный курс лечения назальными деконгестантами может приводить к формированию стойкой медикаментозной зависимости.

Действие на слизистую оболочку полости носа

В экспериментальных исследованиях было показано, что использование Нафтизина в течение 6 месяцев приводит к полипозному изменению слизистой оболочки носа, замедлению движения ресничек и полной утрате защитной функции слизистой оболочки носа.

Системное токсическое действие

Системное токсическое действие вазоконстрикторов чаще проявляется в детском возрасте. Деконгестанты следует с особой осторожностью назначать детям младше 2 лет, потому что существующий интервал между терапевтической и токсической дозами в этой возрастной группе невелик. Среди всех назальных деконгестантов производные имидазолина короткого действия (в частности, нафазолин) оказывают наиболее выраженные нежелательные топические и системные эффекты. Отравление препаратами нафазолина, является одной из самых частых причин госпитализации детей в токсикологические отделения. Причинами развития системного токсического эффекта у детей являются превышение разовой дозы и кратности приема препаратов, применение препаратов с концентрацией адаптированной под более старший возраст, нестандартизированные методы применения деконгестантов, такие как промывание носа методом перемещения раствором деконгестанта, и даже приём раствора деконгестанта внутрь.

Во многих странах препараты нафазолина вообще не рекомендованы для использования в педиатрической практике. В России его применение разрешено у детей старше 2 лет, при этом подчеркивается, что в возрасте от 2 до 6 лет нужно использовать 0,025% раствор нафазолина. Однако на практике выполнение данных рекомендаций проблематично, так как официнальные растворы нафазолина выпускаются только в 0,05% и 0,1% концентрациях. Учитывая это, использование нафазолина и его производных у детей раннего возраста и дошкольников нецелесообразно.

Сведения о тератогенном эффекте топических назальных деконгестантов отсутствуют, но ввиду повышенной предрасположенности беременных к развитию синдрома тахифилаксии применение у них сосудосуживающих препаратов должно быть ограничено минимально возможными дозами и сроками.

Как снизить риск побочных эффектов

Важную роль играет выбор формы выпуска препарата, при этом самой неудачной формой являются носовые капли. В отсутствие дозатора, простое вливание препарат пипеткой не дает никакой возможности контролировать количество введенного в полость носа препарата, так как большая часть его немедленно попадает в носоглотку и проглатывается. Это не только снижает эффективность препарата, но и значительно повышает риск развития системных побочных эффектов. Исследования показали, что дозированный спрей ксилометазолина с помпой значительно более эффективно улучшает носовое дыхание, чем обычный спрей и капли.

Не менее важное значение имеет концентрация используемого раствора. Проведенные исследования показали, что 0,1% и 0,05% растворы ксилометазолина обладают примерно одинаковым вазоконстрикторным эффектом, поэтому начинать лечение предпочтительнее с более низкой концентрации препарата (предназначенной для детей) и только при недостаточной ее эффективности переходить на стандартную взрослую форму.

Заключение

Длительное и бесконтрольное использование назальных деконгестантов приводит к развитию побочных эффектов и медикаментозной зависимости. В большей степени это характерно для деконгестантов короткого действия (нафазолин). Наиболее безопасным препаратом этой группы является ксилометазолин. Чтобы уменьшить риск нежелательного воздействия, следует не превышать длительность рекомендованных курсов лечения, использовать более низкие концентрации растворов в виде дозированного аэрозоля, а не капель, а также сочетать лечение деконгестантами с промыванием полости носа изотоническим раствором.

Консультации

На консультацию к профессору А.С. Лопатину можно записаться по телефону: 8 499 241-13-63, поликлиника № 1 УД Президента РФ, г. Москва, пер. Сивцев Вражек, д. 26/28 (ближайшие станции метро: «Смоленская», «Арбатская», «Кропоткинская»).

Источник

Врачи научно-исследовательского клинического института оториноларингологии им. Л.И. Свержевского Департамента здравоохранения Москвы рассказали, почему нельзя постоянно пользоваться сосудосуживающими препаратами от насморка.

– В результате длительного применения сосудосуживающих препаратов возникает медикаментозный ринит – хроническое воспалительное заболевание слизистой оболочки полости носа. Опасность заключается в том, что по мере применения чувствительность слизистой оболочки к ним снижается, а затем и полностью пропадает. При этом сама слизистая оболочка претерпевает изменения, которые приводят к ощущению заложенности носа и нарушению носового дыхания. Таким образом получается «замкнутый круг» – когда для снятия заложенности носа нужно с каждым разом все больше капель, а чем больше препарата применяется, тем сильнее страдает слизистая, что в свою очередь приводит к еще большему нарушению дыхания, – отмечает Анна Товмасян, врач-оториноларинголог НИКИО им. Л.И. Свержевского.

Срок применения сосудосуживающих капель не должен превышать 5-7 дней. За это время можно вылечить простудные заболевания и избавиться от насморка. Если заложенность не проходит, необходимо обратиться к лор-врачу. Помимо затруднения носового дыхания симптомами медикаментозного ринита являются: головная боль, нарушение обоняния, нарушение сна, раздражительность, повышение артериального давления, учащение пульса, тахикардия. Длительное использование сосудосуживающих капель может привести к необратимым изменениям нижних носовых раковин и в таком случае восстановить носовое дыхание поможет только оперативное лечение.

– Зачастую люди обращаются тогда, когда ситуация становится критической и запущенной. При этом ни спать, ни выйти из дома без флакона капель или спрея они не могут, используя их каждый час. Если вы заметили за собой медикаментозную зависимость от сосудосуживающих капель, то в первую очередь необходимо попытаться самостоятельно прекратить использование капель и обратиться к врачу-оториноларингологу, – добавила Анна Товмасян.

Специалисты отмечают, что риск привыкания отсутствует при использовании солевых растворов в составе терапии. Например, в изотоническом растворе концентрация соли близка к концентрации в жидких средах организма, поэтому он способствует нормализации ионного баланса слизистой оболочки полости носа, нарушение которого сопровождается ее отеком. Гипертонический солевой раствор содержит более высокую концентрацию соли, что способствует интенсивному перемещению воды в сторону повышенной концентрации ионов, оказывая, таким образом, противоотечное действие. Действуя как раздражитель слизистой оболочки носа, гипертонический солевой раствор стимулирует железистую секрецию, не изменяя при этом проницаемость сосудов. Все это относится и к морской воде.

Врачи подчеркивают, что самолечением заниматься категорически нельзя и лучше проконсультироваться у врача-оториноларинголога, который назначит соответствующую схему лечения.

Принимайте участие в мероприятиях, событиях и акциях.

Все события

Источник

1.Общие сведения

Сосудосуживающие средства в медицинском языке имеют множество специальных названий и синонимов: деконгестанты, антиконгестанты, симпатомиметики, вазоконстрикторы, альфа1-, альфа2- и альфа-бета-адреномиметики (по топическому действию на те или иные группы рецепторов). Вещества с сосудосуживающим эффектом применяются с незапамятных времен: есть данные о том, что первые эмпирические находки такого рода были сделаны древними врачевателями (в частности, в Индокитае) свыше пяти тысяч лет назад.

Сегодня, на фоне общеизвестных революционных успехов фармакологии, деконгестанты из простого, удобного, недорогого, эффективного лекарства все больше превращаются в очередную глобальную проблему здравоохранения, связанную с применением лекарственных средств, – проблему почти столь же серьезную, как оборот наркосодержащих анальгетиков или бесконтрольное применение антибиотиков.

Данному вопросу уделяют неослабевающее внимание все без исключения профессиональные ассоциации ЛОР-врачей на земном шаре; публикуется масса просветительских и научно-популярных материалов; специалисты выступают с разъяснениями на всех существующих информационных платформах и площадках.

Определенные сдвиги к нормализации налицо, уровень информированности (и ответственности) населения постепенно повышается, однако кардинально оздоровить ситуацию пока не удается.

Попробуем разобраться в сути проблемы: что такое сосудосуживающие капли, как они действуют, каковы показания, противопоказания и побочные эффекты.

2.Механизм действия

К деконгестантам относят вещества-медиаторы (посредники), способные вызывать рефлекторное повышение концентрации определенных гормонов на локальном участке слизистой оболочки. Под «определенными гормонами» подразумеваются адреналин и норадреналин, – т.н. гормоны страха и бодрствования, природная роль которых заключается в том, чтобы в критической, опасной ситуации резко повысить тонус сосудов, сузить просвет, повысить кровяное давление, «разогнать» частоту сердечных сокращений и одновременно расширить сосуды головного мозга, а также подавить болевой синдром и предотвратить гиповолемический шок в случае тяжелой травмы. Этот выработанный эволюцией биохимический механизм призван по мере необходимости переводить жизнедеятельность организма в форсированный режим (кратковременный, поскольку никакой форсаж по определению не может продолжаться долго без саморазрушения системы), обеспечивая максимально быструю и хладнокровную реакцию с «ясной головой», – что, разумеется, повышает шансы на выживание в ситуации охоты, внезапного стихийного бедствия, нападения дикого зверя или враждебной трибы.

Препараты, стимулирующие рефлекторную секрецию указанных гормонов за счет искусственного раздражения адренорецепторов, при местном применении приводят к т.н. анемизации: количество крови в капиллярах резко сокращается, слизистая бледнеет (уходит воспалительная гиперемия, т.е. покраснение за счет прилива крови), «спадает» в объеме; очень быстро, буквально на глазах, редуцируется отечность.

На сегодняшний день разработаны деконгестанты как немедленного и краткосрочного действия, так и относительные пролонги, действие которых продолжается достаточно долго.

3.Показания и противопоказания

Показания

Анемизация слизистых с помощью сосудосуживающих средств применяется в оториноларингологии в целях диагностики – для обеспечения максимального обзора исследуемой зоны или структуры, поскольку ЛОР-органы отличаются сложным анатомическим строением и любой отек резко затрудняет (или делает невозможным) их прямой осмотр.

Но неизмеримо более частое, основное, повсеместное, – чтоб не сказать повальное, – применение деконгестантов заключается в другом. Сосудосуживающие капли в нос, продаваемые где-то по рецепту врача, а где-то и безрецептурно, используются для облегчения носового дыхания, – или же для создания такой возможности, если носовые ходы перекрыты полностью. За счет анемизации просветы воздухоносных каналов расширяются, слизистая «высыхает», дышать становится легче.

Таким образом, показаниями к применению деконгестантов в оториноларингологии можно считать риниты любой этиологии (инфекционные, аллергические, вазомоторные, смешанные), синуситы с ринореей и другие заболевания, протекающие с повышенной экссудацией, воспалением и обструкцией воздухоносных каналов носоглотки в связи с отечностью.

Кроме того, прибегают к совместному применению деконгестантов и местных противовоспалительных, десенсибилизирующих, антигистаминных препаратов, которым в этом случае облегчается проникновение в ткани и усиливается терапевтический эффект.

Иногда деконгестанты применяют как профилактическое средство при хронических воспалениях в ЛОР-органах и пазухах, – если, например, предстоит перелет на авиалайнере.

Следует подчеркнуть, что сосудосуживающие препараты ни в коей мере не являются этиотропной (устраняющей причину) терапией. Строго говоря, это вообще не лекарство, а сугубо паллиативное средство облегчения носового дыхания.

Противопоказания

В число абсолютных и относительных противопоказаний к применению деконгестантов входят:

• глаукома;
• хронический ринит, особенно атрофическая форма;
• сахарный диабет;
• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца;
• аритмия;
• гипертиреоз;
• беременность;
• возраст до 2 лет;
• лекарственная гиперчувствительность;
• состояние после удаления гипофиза.

Побочные эффекты

При длительном применении:

• дистрофия и атрофия слизистой;
• тенденция к реактивной гиперплазии (разрастание слизистой в таком объеме, что теперь уже она сама перекрывает носовые ходы и обусловливает заложенность, когда собственно ринит и отек остались далеко в прошлом);
• полипоз;
• гипертензия;
• головные боли;
• в тяжелых случаях – острые нарушения мозгового кровообращения;
• «рикошетный» отек;
• несостоятельность барьерных и секреторных функций слизистой оболочки;
• системная интоксикация (особенно опасна при применении деконгестантов в педиатрической практике, поскольку разница между терапевтической и токсической дозировкой сравнительно невелика);
• снижение или полная утрата обоняния.

Если этого перечня недостаточно, добавим, что самый опасный побочный эффект сосудосуживающих капель – это привыкание, механизм которого родственен механизму формирования наркотической зависимости.

Дело в том, что удушье является одним из наиболее мучительных для человека состояний, и ощутимые, выраженные нарушения носового дыхания на инстинктивном уровне переживаются как очень дискомфортные. Если в этот момент человек вдруг сможет дышать носом совершенно беспрепятственно, свободно, набирая полные легкие воздуха – очень трудно по собственной воли отказаться от «чудодейственного» средства, которое «вдруг» восстановило такое дыхание. Поэтому, когда действие препарата заканчивается, самым естественным, разумным, спасительным кажется повторить орошение или закапывание.

В результате огромное число людей по всему миру оказалось и оказывается в положении, действительно, наркоманов с большим стажем, – на том этапе, когда наркотик употребляется уже не ради эйфории, а только чтобы избавиться от мучений абстиненции.

Каждые 3-4 часа такие пациенты вынуждены закапывать себе деконгестант, не расставаясь с ним ни днем, ни ночью; в противном случае – «задыхание», головная боль, сердцебиение и ряд других очень неприятных симптомов. Но за временные облегчения приходится платить «букетом» вышеуказанных тяжелых осложнений.

Альтернатива

В последние годы ведется напряженный поиск эффективных методик облегчения носового дыхания без применения деконгестантов.

Наилучшие результаты на данный момент обеспечивают местные кортикостероидные препараты, назначаемые по строго рассчитанной схеме, и физиотерапевтические процедуры.

Также разработаны и успешно применяются действенные алгоритмы устранения «капельной зависимости» с восстановлением здорового дыхания.

4.Выводы

Выводы к вышесказанному представляются настолько очевидными, что их можно уместить в четыре фразы.

Применять только в случае крайней необходимости, по абсолютным показаниям, при отсутствии противопоказаний и исключительно по назначению врача.

Во всех остальных случаях – обходиться альтернативными рекомендациями.

Ни при каких обстоятельствах не превышать допустимую продолжительность курсового применения, составляющую 3-5 дней, в самом крайнем случае – до 7-10 дней, но не более.

Если медикаментозная зависимость от деконгестантов уже сформирована – немедленно обратиться к оториноларингологу за специализированной помощью по данному поводу.

Источник