Как анальгин действует на сосуды

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество – метамизола натрия − 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.

Описание: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Анальгин обладает анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным действиями. Угнетает активность циклооксигеназы, уменьшает образование простагландинов, эндоперекисей, активных кислородных радикалов. Уменьшает проведение болевых импульсов по ганглиобульбарным и спиноталамическим трактам, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности. Увеличивает теплоотдачу.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Начало действия колеблется от 30 до 60 мин после приема внутрь и через 30 мин после парентерального введения и достигает максимума через 2 ч. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита – неизменный метамизол в крови отсутствует (только после внутривенного введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60 %. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.

– острая боль после травмы или операции;

– острые боли, обусловленные спазмами мышц внутренних органов;

– боль, обусловленная опухолевым процессом;

– другие острые или хронические интенсивные боли, когда иные лечебные мероприятия невозможны;

– повышенная температура, при отсутствии эффекта от других жаропонижающих лекарственных средств.

– повышенная чувствительность к Анальгину и другим производным пиразолона или пиразолидинам (включая пациентов, у которых был выявлен агранулоцитоз) или любым другим компонентам таблеток;

– дети в возрасте до 10 лет;

– первый и последний триместры беременности;

– аспириновая астма в анамнезе или синдром непереносимости нестероидных противовоспалительных средств и анальгетиков (крапивница, ангионевротический отек);

– нарушение функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы;

– наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

– больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. при острой перемежающейся порфирии (риск возникновения приступа порфирии).

С осторожностью назначают при заболеваниях почек (пиелонефрит, гломерулонефрит − в т.ч. в анамнезе), длительном злоупотреблении алкоголем.

Беременность и лактация

Нет достаточных данных о безопасности применения Анальгина во время беременности у людей. В исследованиях на животных тератогенного эффекта у Анальгина не выявлено. Поскольку не существует достаточных данных для людей, Анальгин не следует принимать в первом триместре беременности, во втором триместре применяется только после строгой оценки медицинской пользы и риска.

Так как Анальгин является слабым ингибитором синтеза простагландинов, при этом не исключена возможность преждевременного закрытия артериального протока и перинатальных осложнений. Анальгин противопоказан в течение последнего триместра беременности.

Метаболиты Анальгина выделяются в грудное молоко, поэтому его применение при лактации не рекомендуется. В исключительных случаях кормление возможно спустя 48 ч после приема анальгина.

Дозировка зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной реакции в ответ на прием Анальгина. Должны быть выбраны наименьшие эффективные дозы, контролирующие боль и лихорадку. Таблетки следует проглатывать целиком, с достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Для детей старше 10 лет и подростков в возрасте до 14 лет разовая доза метамизола 8-16 мг/кг (как жаропонижающее – 10 мг/кг). Взрослым и подросткам старше 15 лет (> 53 кг) можно принимать до 1000 мг на один прием. В случае недостаточного эффекта однократного приема, максимальную разовую дозу можно принимать до 4 раз в сут. Приведенная ниже таблица содержит рекомендуемую дозировку и максимальные дозы.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов может быть замедлено при приеме Анальгина.

При снижении функции почек и нарушении клиренса креатинина доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов может быть замедлено.

Нарушение почечной или печеночной функции

Следует избегать высоких доз при сниженной почечной или печеночной функции. Возможно краткосрочное применение без снижения дозы. Длительное применение недопустимо.

Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести заболевания. При долгосрочном лечении требуется регулярный контроль крови, включая подсчет лейкоцитов.

При применении препарата возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного повышения температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода необходима немедленная отмена препарата.

Риск потенциально тяжелых анафилактоидных реакций на Анальгин значительно увеличивается у пациентов с:

– синдромом астмы или ангионевротическим отеком на ненаркотические анальгетики;

– бронхиальной астмой с сопутствующими риносинуситом и полипами в носу, хронической крапивницей,

– непереносимостью красителей (тартразина) и консервантов (бензоаты);

– непереносимостью алкоголя.

При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой в связи с гипотензивным действием. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем артериального давления (АД) ниже 100 мм рт. ст., при инфаркте миокарда, множественной травме, с анамнестическими указаниями на заболевания печени и почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, заболеваниях крови. Риск таких реакций также увеличен у пациентов с обезвоживанием или дегидратацией, нестабильным артериальным давлением или с начинающейся недостаточностью кровообращения (например, у пациентов с множественными травмами или сердечным приступом), у больных с высокой температурой.

У подобных пациентов требуется тщательный осмотр и тщательный контроль. Превентивные меры (такие как стабилизация кровообращения) могут быть необходимы для снижения риска гипотензивных реакций.

В исключительных случаях Анальгин может быть использован у пациентов, у которых снижение артериального давления недопустимо, например, при тяжелой ишемической болезни сердца или соответствующим стенозом мозговых артерий. В таких случаях применение Анальгина возможно только после тщательного контроля показателей гемодинамики.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью Анальгин следует принимать только после тщательной оценки пользы, рисков и необходимых мер предосторожности.

У пациентов с повышенным риском анафилактических реакций Анальгин может быть использован только после тщательного анализа возможных рисков в отношении ожидаемых выгод. При приеме Анальгина в таких случаях, пациент должен тщательно контролироваться для обеспечения медицинской помощи и готовности к чрезвычайным ситуациям.

Недопустимо использование лекарственного средства для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой

Рекомендуемый диапазон доз не влияет на концентрацию и скорость реакции. В качестве мер предосторожности следует избегать вождения машин, транспортных средств или других опасных видов деятельности при приеме высоких доз.

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется как: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100 до<1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000 к <1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Аллергические реакции. Нечасто: сыпь; редко: макулопапулезная экзантема, анафилактические или анафилактоидные реакции. Встречаются преимущественно в течение первого часа после приема. Обычно проявляются в виде кожных реакций, таких как: зуд, жжение, покраснение, сыпь, отек, редко − одышка. Могут протекать с более тяжелыми формами, такими как: крапивница, отек Квинке тяжелой степени (в том числе гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (иногда предшествует повышение артериального давления); очень редко: анальгетик-индуцированная бронхиальная астма (в том числе у пациентов с аспириновой формой астмы), синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, шок.

Прием Анальгина при появлении кожных реакций должен быть немедленно прекращен.

Кровь и лимфатическая система. Редко: лейкопения. Очень редко: агранулоцитоз или тромбоцитопения. Эти реакции, вероятно, являются иммунологическими. Они могут возникнуть даже если ранее Анальгин применялся без осложнений. Риск развития агранулоцитоза может быть увеличен, если Анальгин принимается более чем 1 неделю.

Агранулоцитоз проявляется высокой температурой, ознобом, болями в горле, затрудненным глотанием, воспалением в области рта, носа, горла и половых органов или анальном зуде. Скорость оседания эритроцитов (СОЭ) значительно ускоряется, количество гранулоцитов значительно снижается или полностью отсутствует. Как правило, но не всегда, значения гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остается в пределах норм.

Прием Анальгина должен быть немедленно прекращен, даже в случае отсутствия результатов лабораторных диагностических тестов, при условии внезапного ухудшения общего состояния пациента.

Сердечно-сосудистая система. Нечасто: гипотензивные реакции во время или после применения лекарственного средства. Даже при гипертермии может произойти снижение артериального давления без каких-либо признаков реакции гиперчувствительности.

Заболевания почек и мочевыводящих путей. Очень редко: острые ухудшения почечной функции, после которых могут развиваться протеинурия, олиго- или анурия и острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит. Окрашивание мочи в красный цвет.

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Этанол − усиливается эффект этанола.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина − одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять при лечении Анальгином.

Циклоспорин − при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови.

Пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды (ГКС) и индометацин – Анальгин увеличивает активность этих препаратов путем вытеснения их из связи с белком.

Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении снижают эффективность Анальгина.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол -одновременное применение Анальгина с этими препаратами может привести к усилению его токсичности.

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие Анальгина.

Кодеин, антигистаминные средства и пропранолол усиливают эффект Анальгина.

Необходима осторожность при одновременном применении с сульфаниламидными сахароснижающими препаратами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).

Миелотоксические лекарственные средства, тиамазол и сарколизин приводят к усилению гематотоксичности.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Лекарственное средство нельзя использовать после срока, указанного на упаковке.

Источник